Professional Documents
Culture Documents
vµ an toµn
gluco-corticoid
Protein môùi
Methylprednisolone
Phospholipid maøng
Methylprednisolone
(+)
Taùc ñoäng khaùng vieâm Lipocortin
(+) (-)
Phospholipase A2
(+)
Cyclooxygenase
Pha D vaø E Giaûm thöïc baøo, giaûm toång hôïp caùc goác töï do
cuûa oxy (giöõ vai troø quan troïng trong söï phaân
Mieãn dòch teá baøo
huûy caùc taùc nhaân gaây beänh).
Quaù trình phaùt trieån heä thoáng mieãn dòch Hôi laøm giaûm möùc globulin mieãn dòch trong
maùu nhöng khoâng laøm giaûm saûn sinh caùc khaùng
theå chuyeân bieät.
Methylprednisolone
Methylprednisolone
(+) (-)
Phospholipase C
Laøm teo taát caû caùc moâ lympho vaø giaûm soá löôïng teá baøo
lympho trong maùu, coù leû do öùc cheá quaù trình taêng sinh teá
baøo lympho.
Giaûm soá löôïng collagen moâ do öùc cheá toång hôïp vaø taêng
thoaùi hoùa collagen.
Methylprednisolone
ÖÙc cheá caùc teá baøo coù thaåm quyeàn mieãn dòch
Giaûm söï giaõn maïch
OÅn ñònh maøng ty theå
ÖÙc cheá hieän töôïng thöïc baøo
Giaûm saûn xuaát prostaglandin
Giaûm soá löôïng collagen moâ do öùc cheá toång hôïp vaø taêng
thoaùi hoùa collagen.
Methylprednisolone
Taùc ñoäng döôïc lyù vaãn coøn sau khi noàng ñoä thuoác trong huyeát töông baèng 0.
Thôøi gian baùn huûy sinh hoïc (thôøi gian gaây taùc ñoäng khaùng vieâm trung bình) töông
ñöông vôùi thôøi gian ñieàu hoøa baøi tieát sinh lyù truïc haï ñoài – tuyeán yeân – thöôïng thaän
(HPA).
Phuø naõo
Ung thö
Methylprednisolone:
Taêng cöôøng taùc ñoäng cuûa chaát chuû vaän β2 – adrenergic (chaát laøm daõn
cô trôn pheá quaûn nhö Salbutamol, Ventolin,….).
ÖÙc cheá ñaùp öùng vieâm ôû ñöôøng daãn khí baèng nhieàu caùch nhö:
Ngaên chaën tröïc tieáp söï di chuyeån vaø hoaït hoùa caùc teá baøo vieâm.
Methylprednisolone
Lieàu duøng:
Solu-Medrol: 30 mg/kg tieâm truyeàn IV toái thieåu trong 30 phuùt.
Coù theå laëp laïi moãi 4 – 6 giôø trong 48 giôø.
Solu-Medrol:
Taêng ñaùp öùng cuûa receptor adrenergic ôû tim vaø maïch
ÖÙc cheá söï toång hôïp vaø phoùng thích caùc chaát trung gian hoùa hoïc, goác töï do
Methylprednisolone
Solu-Medrol
Ñieàu trò sôùm laøm giaûm phuø neà, coù theå phuïc hoài moät soá chöùc naêng
Solu-Medrol:
Ñieàu trò trong voøng 3 tôùi 8 giôø sau khi chaán thöông:
30 mg/kg (IV) trong 15 phuùt
5,4 mg/kg/giôø (IV) trong 48 giôø.
Methylprednisolone
Methylprednisolone:
Öùc cheá toång hôïp prostaglandin neân
ngaên caûn phaùt sinh xung löïc gaây ñau
Lieàu duøng:
125mg/ngaøy (IV)
Methylprednisolone giuùp caûi thieän
tình traïng beänh nhaân
Pulse therapy
Lupus ban ñoû heä thoáng: 1g/ngaøy trong 3 ngaøy, tieâm IV.
Xô cöùng raûi raùc: 1g/ngaøy trong 3 ngaøy tieâm IV hoaëc 1g/ngaøy trong 5 ngaøy
tieâm IV.
Tình traïng phuø do vieâm caàu thaän/vieâm thaän do lupus: 30 mg/kg/ngaøy trong
4 ngaøy tieâm IV hoaëc 30mg/kg/ngaøy thöù 1 vaø sau ñoù 1g/ngaøy vaøo ngaøy thöù 3, 5,
7.
Loaïi boû maûnh gheùp thaän: tieâm IV 1g/laàn, 1 hoaëc 2 laàn moãi ngaøy trong 3 ngaøy.
Methylprednisolone
Thôøi gian öùc cheá tuyeán thöôïng thaän ngaén neân ít gaây nguy cô teo
voû thöôïng thaän.
Hoøa tan toát cho pheùp ñaït noàng ñoä thuoác cao ñeå kieåm soaùt nhanh
caùc trieäu chöùng.
Thôøi gian baùn huûy ngaén nhôø vaäy thuoác khoâng tích luõy laïi.
Coù taùc ñoäng mineralocorticoid raát thaáp nhôø vaäy ñaûm baûo an
toaøn.
Methylprednisolone
Thaän troïng
° Soác nhieãm truøng, ñaùi thaùo ñöôøng
° Nhieãm Herpex simplex ôû maét
° Lao tieán trieån hay tieàm aån
° Ñuïc nhaân maét vaø glaucom
° Phuï nöõ mang thai vaø cho con buù: Thuoác qua ñöôïc nhau thai vaø baøi
tieát qua söõa
Hieäu löïc vaø lieàu töông ñöông cuûa moät soá glucocorticoid
Thuoá c Thôø i gian baù n Hieä u löï c Hieä u löï c Aù i löï c vôù i Lieà u töông
+
huû y sinh hoï c khaù ng giöõ Na receptor ñöông (mg)
(giôø ) vieâ m glucocorticoid
Thôø i gian taùc ñoä ng ngaé n (8 – 12 giôø )
Cortisol 8 – 12 1 1 100 20
Cortison 8 – 12 0,8 0,8 1 25
Fluorocortison 10 125 -
Thôø i gian taùc ñoä ng trung bình (12 – 36 giôø)
Prednison 12 – 36 4 0,8 5 5
Prednisolon 12 – 36 4 0,8 220 5
Metyl prednisolon 12 – 36 5 0,5 1190 4
Triamcinolon 12 – 36 5 0 190 4
Thôø i gian taùc ñoä ng daø i (36 – 72 giôø)
Betamethason 36 – 72 25 0 740 0,75
Dexamethason 36 – 72 25 0 540 0,75
* Lieàu töông ñöông chæ aùp duïng cho ñöôøng uoáng vaø ñöôøng tieâm tónh maïch
Methylprednisolone
Khoâng nhö dexamethasone, Solu-Medrol khoâng töông taùc vôùi caùc thuoác choáng co giaät
nhö phenobarbital vaø phenytoin
Solu-Medrol thaám qua maøng teá baøo nhanh hôn dexamethasone neân khôûi phaùt taùc ñoäng
nhanh hôn
Solu-Medrol coù thôøi gian baùn huûy sinh hoïc ngaén hôn dexamethasone neân nguy cô laøm teo
voõ thöôïng thaän ít hôn
An toaøn, nhanh choùng, tieän lôïi vôùi Act-O-Vial
Dexamethasone bò fluor hoùa taïi gan, gaây yeáu cô, buoàn noân, nguû gaät, chaùn aên
21
CH2OH CH2OH
20C C O
O CH3
CH3
19 HO OH
Methylprednisolone HO
12 17
OH
CH3 CH3
CH3 11 13 16
18 14 15
(SOLU-MEDROL) 9
2 1 10 8
5 F
3 4 6 7
O O
CH3 Dexamethasone
Methylprednisolone
21 21
CH2OH CH2OH
20C O 20C O
CH3 CH3
19 19
HO OH HO OH
12 17 12 17
Methylprednisolone 18
CH3 11 13
14
16
15 18
CH3 11 13
14
16
15
9 9
2 1 10 8 2 1 10 8
(SOLU-MEDROL) 3 4 5 6 7 3 4 5 6 7
O O
CH3
Hydrocortisone
Methylprednisolone