You are on page 1of 15

Kinetika Absorpsi Oral

Sukamto S M

Absorption

Instantaneous absorption
Bolus iv injection

Zero-order absorption
Intravenous (iv) infusion
Prolonged breathing of chemical vapors
Prolonged skin exposure to constant
chemical concentration
Implantable controlled/sustained release
systems

First-order absorption

Oral exposure (po) - anything swallowed


Intramuscular injection (im)
Intraperitoneal injection (ip)
Subcutaneous injection (sc)
Rectal suppository/exposure
Dermal exposure to fixed dosage (rather
than constant concentration) (e.g., skin
patch, hand dip then remove)

Model Kinetika Absorbsi


Aremai

Ka

Absorps
i

DGI

C
V
DB

K
Elimina
si

DE

Laju perubahan jumlah obat di dalam tubuh = laju


perubahan obat di dalam plasma = laju absorbsi
laju eliminasi

Kurva kadar plasma vs waktu


Fase
Absorbsi :

Kadar plasma
obat, Cp

Kadar puncak,
Cpmax

Fase
Puncak:

Waktu kadar
puncak, tmax

Waktu , t

Fase
Eliminasi:

Model Absorbsi Orde Satu


Laju pengurasan orde satu dari GI :
Di mana :
Sehingga :
Dan
Hasil integrasi dan substitusi DB = Cp.Vd :

Model Absorbsi Orde Satu

Merupakan suatu tetapan


untuk masing-2 obat,
sering disingkat dgn A

Kadar puncak plasma


(Cpmax)
Waktu untuk mencapai kadar
puncak (tmax)

Penentuan parameter
farmakokinetik absorpsi oral
1. Metode manual/feathering
Dalam metode ini, kita melakukan penentuan parameter farmakokinetik
secara manual. Biasanya dengan menggunakan kertas grafik semilog.
100

10
Konsentrasi plasma (Cp)
1
0

10

15

20

0.1
Waktu (t)

25

30

35

40

Data kadar
plasma obat per
oral sebagai
berikut. Tentukan
parameter-2 FK
yang sesuai, dan
tuliskan
persamaan
kurvanya.

Kadar
Waktu, t
obat, Cp
(jam)
(mg/L)

20,0

Cp = 13 (e-0,107t e0,347t
)

A=
13mg/L

12 11
1
0
10,0
9,0
8,0
7,0
6,0

X
X

* * *5,* * * *
*X
2
*

5,0

3,13

4,0
4,0

4,93

3,0

5,86

6,25

6,28

6,11

5,81

5,45

5,06

10

4,66

12

3,90

14

3,24

16

2,67

18

2,19

24

1,20

28

0,81

32

0,54

36

0,36

Kadar plasma, Cp
(mg/L)

2,0
2,0

*
*

4,
3, 0
0

*
*
*

1,0
1,0
0,9
0,8
0,7
0,6

t1/2e=6,5
jam

*
*

0,5
0,4

t1/2a=2 jam

0,3

0,2

0,
1

0 1 2 3

5
7
4 5 6 7 8

Ka= 0,693/2
jam
Ka= 0,347
jam-1

9 10

1
12
2

14

1
6

K=0,693/6,5
jam
K= 0,107
jam-1

18,5 2
18
0

2
4

28

3
0

32

3
6

4
0

Waktu, t

Latihan
Diketahui bioavailabilitas DEG = 100%, tentukan nilai
t1/2,absorbsi, t1/2,eliminasi, k, ka, A dan persamaan absorpsi
dengan metode regresi
t (jam)

Cp (ug/mL)

9.7

25.3

12

39.6

20

52

40

61.1

60

63.1

80

60.1

100

55.5

120

52.5

180

45

240

39

Penentuan parameter
farmakokinetik absorpsi oral
2. Metode regresi
Penentuan parameter farmakokinetik dengan metode ini sebenarnya sama
dengan metode residual. Namun, dalam metode ini, pengerjaannya dilakukan
dengan bantuan software (misalnya, excel), utamanya untuk penentuan
persamaan regresi. Dalam metode ini, biasanya lebih disukai penggunaan
kertas grafik Cartesian (data dalam ln atau log Cp).
5
4
3
2

Ln Konsentrasi plasma (Ln Cp)


1
0
0

10

15

20

-1
-2

Waktu (t)

25

30

35

40

Waktu, t
(jam)

Kadar obat,
Cp (mg/L)

3,13

4,93

5,86

6,25

6,28

6,11

5,81

5,45

5,06

10

4,66

12

3,90

14

3,24

16

2,67

18

2,19

24

1,20

28

0,81

32

0,54

36

0,36

Data kadar plasma obat per oral


sebagai berikut. Tentukan
parameter-2 FK dengan metode
regresi dan tuliskan persamaan
kurvanya.

Determination of Model
Parameters from Plasma (or Blood)
C vs t Data
Collect a maximum of 10-12 blood samples in 24
hour period for humans
Can collect samples over more than one day
(sometimes over weeks)
Collect at least 3-5 samples during absorption
phase
Collect at least 5-7 samples during elimination
phase
Collect more frequent samples early, less
frequent later
Collect more frequently near peak if planning to
report tmax and Cmax

Thank you

You might also like