Viridiana Garca

Ficha 8 Subtema 7

OCITCICOS y TOCOLTICOS.
CLASIFICACIN:
I. Ocitcicos/Uterotnicos: Alcaloides del Cornezuelo de Centeno: Prostaglandinas: II. Tocolticos: Beta 2 Adrenrgicos: Bloqueadores del Canal del Calcio: Inhibidores de la Sintetasa: OXITOCINA, MIFEPRISTONA (RU486). ERGONOVINA, ERGOTAMINA, ERGOTOXINA, .METILERGONOVINA. PGE2, PGF2. ATOSIBAN, SULFATO DE MAGNESIO, ETANOL. RITRODRINA, METAPROTERENOL, TERBUTALINA, ALBUTEROL, ISOXUPRINA. NIFEDIPINA. INDOMETACINA.

I. OCITCICOS/UTEROTNICOS
Generalidades: Son las drogas que modifican la evolucin del trabajo del parto y tienen utilidad en Obstetricia. Los 1os Agentes utilizados para Iniciar o acelerar el Trabajo de Parto fueron los ACC, en la actualidad se usa la OXITOCINA. Mecanismo de Accin: Se deprimen las [ ] de Na y Ca provocando Contraccin uterina. Los Receptores Alfa Adrenrgicos son Excitatorios y los Beta Adrenrgicos son Inhibitorios. Usos: Inducir Aborto teraputico despus del 1er trimestre (El msculo liso del tero en el Embarazo es muy sensible a esta sustancia ). Efectos Colaterales: Debe de tenerse cuidado por que su manejo excesivo puede producir Tetnia. OXITOCINA: Tocos = Parto y Oxites = Acelerar. La OXITOCINA necesita Receptores de Estrgeno para poder ser activa ( En los 1os meses de
intercambio de Na y Reblandecimiento el Crvix). Es una hormona protica de bajo peso molecular de 9 aa. Sntesis y liberacin: Se sintetiza en los Ncleos Suprapticos y Paraventricular del Hipotlamo. De los Ncleos viajan por el Tallo Hipofisiario y se deposita en la Neurohipfisis junto con la ADH. Se secreta por Estmulos sensitivos que se originan en el Cuello y la Vagina, Estimulacin de las Mamas (aqu causa Contraccin del Mioepitelio que rodea a los Canales Alveolares de la Glndula Mamaria ) y Estrs. La OXITOCINA solo funciona en las ltimas semanas o das del Embarazo porque hasta entonces hay suficientes receptores de ESTRGENO (Antes de finalizar el embarazo, predomina la PROGESTERONA que la inhibe. 25 das antes del Parto la PROGESTERONA y los Estrgenos. el # de Receptores y la [ ] de OXITOCINA unas 100 veces. Adems, el Lquido amnitico sus [ ] de Prostaglandinas. Las Contracciones empiezan desde el Fondo al Cuello y en forma de Espiga). Regulacin: Inhiben a la OXITOCINA: Estrgenos, ATOSIBAN y ALCOHOL. Las Catecolaminas Inhiben la Lactacin. Inducen a la OXITOCINA: Progestgenos, Hipovolemia, Dolor, Hemorragias, Deshidratacin. Tacto Vaginal y Cerviz, Succin del pezn. Fc: Absorcin: Oral (no funciona). IV (se usa ms). Nasal (Spray es ms conveniente, pero menos eficiente, se usa Pos parto). Metabolismo: Heptico y en Circulacin (por la Oxitocinasa producida por la Placenta). Vida : 5 12 min. Actividad: Suele producir un ligero en la Absorcin de Na. Puede suprimir la Secrecin de ACTH. tero: la Fuerza y Frecuencia de la Contraccin del tero. La OXITOCINA puede iniciar o las Contracciones uterinas en cualquier momento, pero al principio del embarazo se necesitan dosis muy grandes para que haya respuesta. Es ms importante en el 3er Trimestre del Embarazo. Es dosis dependiente. Est asociado al nmero de receptores en el Miometrio y a la cantidad de Estrgenos. Por lo tanto, a menor cantidad de Estrgenos, menor cantidad de receptores Oxitocnicos. Glndula Mamaria: Favorece la Contraccin de las clulas Mioepiteliales de los conductos alveolares. Despus del Parto favorece la eyeccin de la leche. Sistema Cardiovascular. Produce relajacin notable y transitoria del msculo liso vascular cuando se administra en grandes dosis en el Hombre. Usos: Induccin de Lactacin va Nasal (3 sprays). Goteo para evitar Sangrado Post parto x Dosis altas (pero se prefieren usar otros medicamentos). EC: Hipotensin, Bradicardia, Taquicardia refleja, Hiperemia facial y trax ( en pequeos vasos). Sobrestimulacin Uterina, Sufrimiento Fetal, Tetnia con producto In tero. Ruptura Uterina, Rx de Hipersensibilidad, Estado de choque, N y V. Retencin de lquidos por de la Produccin de ADH. CI: Producto mal colocado, Qx previa. Para acelerar el Trabajo de Parto si ste est en progreso ( no inducir el Parto hasta que el bebe baje y que est en posicin correcta). En productos Macrosmico, Preclamsia, Prematurez fetal, Placenta previa. Atona uterina o Prolapso uterino. Interdependencias: Prostaglandinas. Anestsicos al combinarse provocan Arrtmias. Presentacin/NC: Va/dosis: 1 Unidad Internacional (UI) equivale a 2 mcg de OXITOCINA. Indicaciones: 1) Oxitocina sinttica, PITOCYN Spray va nasal (40 UI/ml). Tx Ingurgitacin de Glndula Mamaria. Frasco mpulas de 10 UI/ml. IV, IM: Presentacin en la cual las UI no se administran directamente, se diluyen Induccin del Parto. 3) SYNTOCINON. en una Ssolucin Glucosada. El objetivo es pasar 1 UI/min y esperar hasta que se presente Contraccin rtmica y sostenida del tero. Se necesitan de 600 - 12,000 UI para iniciar el Trabajo de Parto. (20 gotas = 1 ml). embarazo: la PROGESTERONA y no hay Receptores de Estrgeno. Pero en los ltimos meses: la PROGESTERONA y los Estrgenos hay

MIFEPRISTONA (RU486): MIFEPREX. 19 Nor Esteroide sinttico. Ver pg 184, Ficha 8 Sub 5. ver pg 67, Ficha 4 Sub 1. MA: Inhibe su actividad en tero grvido. Acta en la Placenta. las [ ] de GCH. Produciendo involucin del Cuerpo Amarillo. Agotando la PROGESTERONA. Despea la pared Endometrial. Desprende el Blastocisto. Va/dosis: 200 mg/da + Prostaglandinas para asegurar la expulsin del producto.

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ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO (ACC)

Generalidades: ver Ficha 3 Sub 1, pg 31. Ver pg 115, Ficha 6 Sub 5. Hace 400 aos que ya se conocan los efectos de este hongo sobre el tero. Mecanismo de Accin: Actan sobre los receptores Alfa Adrenrgicos. Actividad: Producen VC severa y Gangrena seca de las Extremidades inferiores. tero: la Frecuencia y la fuerza de la Contraccin Uterina en el ltimo Trimestre del Embarazo. Sist Cardiovascular: producen VC. Usos: Estn indicados en el Posparto. Inhiben a la hemorragia posparto. Interdependencias: La CAFENA la velocidad y grado de absorcin. Presentacin/NC: Va/dosis:
1) Maleato de Ergonovina, ERGOTRATE. 2) Metilergonovina, METERGIN. 3) Mesilato de Dehidroergotamina. 4) Maleato de Metisergida, METERGIN. Oral (Grageas). IV. 1 mg/ml. Comprimidos orales de 2 mg.

PROSTAGLANDINAS (PG)

Generalidades: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 65. Sntesis y liberacin: Son derivados del metabolismo del c Araquidnico por la va de la Ciclooxigenasa. Obtencin: Se localizan en las Secreciones ovricas, Lquido menstrual y Miometrio. Mecanismo de Accin: No son dependientes de los Receptores Estrognicos. Pueden tener efecto durante toda la Gestacin del producto, sobre todo en el 3er Trimestre. Actividad: Si se administran en forma directa, producen maduracin del crvix. Cambian las caractersticas del Moco cervical. Usos: Son efectivas en cualquier etapa del embarazo ( en especial el 2 trimestre). Para la induccin de Aborto teraputico. Tx de Mola Hidatidiforme benigna. Cuando el Aborto es parcial y se requiere limpiar el tero. Para la Maduracin del Crvix ( lo hace ms suave y dilatable). Indicaciones Obsttricas: Induccin de Trabajo de Parto: OXITOCINA y PGF2Alfa. Acelerar el Trabajo de Parto: Se le administra OXITOCINA. Cuando ocurre interrupcin del trabajo de parto. Se deben vigilar los signos Fetales. En el 3er perodo del Parto: Se indica ERGONOVINA y METILERGONOVINA. el Tamao del tero y evitan Hemorragias Post parto. Despus de la Cesrea: Se indica ERGONOVINA y METILERGONOVINA. el Tamao del tero y Sangrado Induccin de aborto: Por Prostaglandinas durante el 2 y 3 Trimestre. Efectos Colaterales: N y V, Diarrea, Anorexia.

PGE2: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 65. Actividad: produce VD. Reblandeciemiento del crvix hacia el final del 1er trimestre del Embarazo. tero: La administracin local de PGs puede inducir la Maduracin del Crvix, en dosis que no afectan la Motilidad Uterina. Produce Relajacin en el tero no grvido y Contraccin en el tero grvido. : Dilatacin cervical. Usos: Inductor del Aborto. EC: Grandes dosis pueden producir VD, Hipotensin y efecto Termognico. Presentacin/NC: Va/dosis:
1) PGE2, DINOPROSTONE. vulos, 20 mg. Gel. Induccin el aborto. Evacuacin del tero en el manejo de Aborto incompleto. Tx de Mola Hidatidiforme.

PGF2Alfa: ver Ficha 4 Sub 1, pg 64 65. Fc: Absorcin: Gel, Supositorio, va Intraamnitica. Metabolismo: Vida : 2 5 min. Eliminacin: Renal, 95%. Actividad: produce VC. PGF2Alfa produce Contraccin en el tero grvido y no grvido. : Contraccin de msculo liso. Maduracin cervical y Relajacin. Usos: Ayuda a relajar crvix cuando se utilizan dilatadores. Inductor del Aborto ( facilita la Expulsin del Feto). Alternativa de la ERGONOVINA u OXITOCINA para Tx de Hemorragia Pos parto. EC: Grandes dosis pueden producir VC e HTA. Indicaciones: Se puede usar en cualquier periodo del embarazo. Interdependencias: Potencia a la OXITOCINA. RU486 + Prostaglandinas = Aborto. Presentacin/NC: 15 Metil PGF2Alfa, Carbaprot Tormetamina, HEMABATE. Va/dosis: Solucin con 0.25 mg/ml.

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II. TOCOLTICOS
Generalidades: Lsis = Destruccin. Tocos = Nacimiento. Son los frmacos que Inhiben la Motilidad uterina. Actividad: Evitan el nacimiento. Detienen las contracciones uterinas. Usos: Retrasar el Parto prematuro. Detener la expulsin por perodos breves para tomar otras medidas teraputicas. Indicaciones: Se reserva el uso de Tocolticos para embarazos con edad gestacional superior a 20 semanas e inferior a 34 36 semanas. Contraindicaciones: Eclampsia o Preclampsia grave, Desprendimiento prematuro de placenta y Sufrimiento fetal. ATOSIBAN: ANTOSIN. MA: Se une a receptores de OXITOCINA por lo que Inhiben su efecto. SULFATO DE MAGNESIO: Riesgo B. Fc: Absorcin: IV. Distribucin: Pasa BP. Actividad: Se observan variaciones en las Contracciones en el Producto, pudiendo provocar Depresin Neuromuscular y Respiratoria en l. : [ ] de Ca intracelular. Usos: Prevencin de las Convulsiones asociadas a Eclampsia o Preclampsia grave. Se utiliza cuando el Px, con funcin renal normal, rechaza los Agonistas Beta 2 Adrenrgicos. En Px Diabticas con HT con Trabajo de Parto prematuro. Indicaciones: 1 4 gr en 20 min. Luego por goteo lento de 1 - 2 gr/hr. Hasta que las Contracciones y se tengan 1 c/10 - 15 min. Presentacin/NC: Va/dosis: Indicaciones:
1) Sulfato de Magnesio 2) Gluconato de Magnesio 6 gr de por 20 min. Despus 2 gr/hr en infusin, hasta reducir Contracciones a 1 c/10 min. Luego 1 gr/hr, por 24 72 hrs. 1 gr c/ 2-4 hrs. Despus terminar con la infusin IV. [ ] de Mg de 4-8 mg/dl producen Paro cardiaco.

ETANOL: Ver Ficha 6 Sub 4, pg 113. Usos: Prevenir el trabajo de Parto Prematuro ([ ] plasmticas de 0.12 0.18 %, inhiben Contracciones Uterinas ).

BETA 2 ADRENRGICOS
Generalidades: Son sustancias de Riesgo B. Actualmente solo la RITODRINA est aprobada. Farmacocintica: Absorcin: Oral. Distribucin: Pasan Placenta. Actividad: Inhiben el Tono y Contracciones Uterinas. Son Relajantes musculares. Efectos Colaterales: Taquicardia al producto, VC, Nerviosismo, Temblor fino, N y V. En diabticos: Modifican las [ ] de Glucosa, Hiperglicemias, Hipoglicemia en el Producto. Contraindicaciones: Px con HT.

RITRODRINA: ver pg 30, Ficha 2 Sub 6. Indicaciones: El Tx se inicia con una infusin IV de RITODRINA ( 0.3 mg/ml) con una frecuencia de 0.1 mg/min. Si es tolerada la dosis se en forma gradual (0.05 mg/min c/10 min) hasta un mximo de 0.35 mg/min o hasta que el Trabajo de Parto est controlado. Por lo general se sigue con la infusin no menos de 12 hrs en las 1as 24 hrs. Seguido de 10 20 mg c/4-6 hrs. La dosis total no debe exceder de 120 mg Presentacin/NC: Va/dosis:
1) Clorhidrato de Ritodrina, YUTOPAR . Solucin de 10 15 mg/ml. Comprimidos de 10 mg IV. Oral.

METAPROTERENOL: ORCIPRENALINA. Ver pg 30, Ficha 2 Sub 6. ver pg 71, Ficha 4 Sub 2. Va/dosis: Oral. Spray. Dosis promedio 20 mg c/8 hrs. TERBUTALINA: ver pg 30, Ficha 2 Sub 6. Va/dosis: Oral. SC. IV. Spray. ALBUTEROL: Va/dosis: Igual que los anteriores. ISOXUPRINA: Es de los ms utilizados. Es de riesgo C. ver pg 30, Ficha 2 Sub 6. Actividad: Inhibe Tono y Contraccin Uterina. Produce VD. Hipotensin. Taquicardia refleja. Detiene el Trabajo de Parto durante horas o das. Siempre y cuando la Dilatacin cervical sea menor de 4 cm y el Nombramiento del Cuello sea menor al 80%. CI: Preeclampsia. Eclampsia. Ruptura de membranas. Sufrimiento fetal. Desprendimiento prematuro de Placenta.

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BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO

Generalidades: Slo se utiliza uno. Ver Ficha 6 Sub 7, pg 129. Actividad: Inhiben la amplitud pero no la Frecuencia de las Contracciones. Efectos Colaterales: Producen Hipoxemia fetal y Acidosis.

NIFEDIPINA: Ver Ficha 6 Sub 7, pg 129. Usos: Para detener el Trabajo de Parto prematuro. Para detener el aborto inducido por PGs. En Px con Dismenorrea, para la Fuerza de Contraccin. EC: Hipotensin sostenida. Va/dosis: 10 mg c/10 20 min, mximo 50 mg.

INHIBIDORES DE LA SINTETASA
INDOMETACINA: Ya no se utiliza por su riego. Ver pg 108, Ficha 6 Sub 2. MA: la sntesis de PGs. CI: Su uso durante el Embarazo es de Riesgo D. Va/dosis: Va rectal 50 mg. Luego 25 mg c/6 hrs durante 2 3 das.

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