CURSO DE FARMACOLOGIA

Soledad Carlson Guillermo Prozzi

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FARMACODINAMIA
HOJA DE RUTA
Definicin Accin especfica e inespecfica. Concepto de sealizacin celular. Ligandos. Receptores: tipos, regulacin, funcionamiento. 2dos mensajeros. Concepto de agonistas y antagonistas. Cuantificacin de las interacciones frmaco-receptor Eficacia, efectividad, potencia. Tolerancia. Variabilidad biolgica. Efecto placebo. Rango teraputico. Frmacos de bajo margen de seguridad.
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Que entendemos por farmacodinamia?

Es el estudio de los mecanismos de accin de los frmacos y de los EFECTOS bioqumicos, fisiolgicos o farmacolgicos que desarrollan.
ES LO QUE EL FARMACO LE HACE AL ORGANISMO

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El

Que es efecto?

efecto farmacolgico es el resultado de la interaccin qumica o fsica entre el frmaco y la clula blanco Los efectos pueden ser deseados (teraputicos) o no deseados (reacciones adversas) Existe una relacin dosisrespuesta para cada tipo de efecto. Carlson S, Prozzi G.
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Los

efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin con componentes macromoleculares del organismo; dichas interacciones modifican la funcin del componente y con ello inicia los cambios bioqumicos y fisiolgicos que caracterizan la accin del frmaco

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No se puede hablar de farmacodinamia sin hacer referencia a los receptores. Por tanto, los medicamentos nunca crean efectos nuevos en el organismo, sino que se limitan a potenciar o inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra manera, los frmacos no crean efectos, sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a travs de la afinidad y de la existencia o no de actividad intrnseca de los mismos con los receptores.

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Que es afinidad y actividad intrinseca?

La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de enlace entre un frmaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrnseca es una medida de la capacidad del frmaco para producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor.

Los frmacos que activan los receptores (agonistas) tienen ambas propiedades; deben unirse a sus receptores (tener una afinidad) y el complejo frmaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrnseca). En cambio, los frmacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a stos (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca; su funcin es simplemente impedir la interaccin de las molculas agonistas con sus receptores. Carlson S, Prozzi G.
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AFINIDAD

Para que un FRMACO pueda interactuar con un receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor.

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Que es potencia?

La potencia se refiere a la cantidad de frmaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presin arterial.

Por ejemplo, si 5 miligramos de frmaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de frmaco A, entonces el frmaco B es dos veces ms potente que el frmaco A.
Un frmaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando se elije un frmaco se evaluan los criterios de seleccin: eficacia clinica, seguridad, conveniencia y costo del tratamiento.
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Que es eficacia o efecto farmacolgico?

La eficacia se refiere a la respuesta farmacolgica que un frmaco puede inducir. Por ejemplo, el diurtico furosemida elimina mucho ms sodio y agua a travs de la orina que el diurtico hidroclorotiazida. Pertenecen a dos grupos farmacolgicos diferentes.
Un frmaco con mayor efecto farmacolgico no ser necesariamente el tratamiento de eleccin. Diferencia entre

Eficacia/efecto farmacolgico Se deduce de su mecanismo de accin. Los libros de textos de farmacologa, FTN, prospectos aportan la informacin.

Eficacia clnica No siempre el mecanismo de accin explica el efecto beneficioso observado en los pacientes Los ensayos clinicos, FTN, guas de prctica clinica aportan la informacin.

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Receptores
Son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta, donde los frmacos (ligandos exgenos) como sustancias endgenas, interactuan selectivamente, generando como consecuencia, una modificacin en la funcin celular.
Las protenas constituyen la clase mas importante de receptores de frmacos
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Desde el punto de vista de interaccin con el receptor los frmacos se pueden clasificar en:
AGONISTAS

: Son aquellos que se unen a los receptores fisiolgicos y remedan o imitan los efectos reguladores de los compuestos endgenos que envan seales. ANTAGONISTAS : Son aquellos que se unen a un receptor sin efecto regulador, pero su unin bloquea la unin del agonista endgeno
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Modelos de agonistas y antagonistas

Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.
El ligando endgeno se une al receptor y produce un efecto Un frmaco agonista se une al receptor imitndo el efecto del ligando endgeno

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Frmacos con accin especfica e inespecfica

Accin

especfica: Frmaco se puede unir a una molcula produciendo una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola. La mayora son de accin especfica

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Frmacos con accin especfica e inespecfica

Accin

inespecfica: La accin depende de sus propiedades fisicoqumicas. No hay una molcula diana identificada donde se unir el medicamento
Ej: anticidos, diurticos osmticos.
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TIPOS DE RECEPTORES

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TIPOS DE RECEPTORES

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TIPOS DE RECEPTORES

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SEGUNDOS MENSAJEROS
Mediadores intracelulares que amplifican la respuesta celular frente a un estmulo (medicamento, sustancias endogenas) generado sobre un receptor determinado.

Ejemplos: AMPC; inositol trifosfato (IP3); DAG (diacilglicerol); Ca++; oxido ntrico, tromboxano A2.
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REGULACION DE LOS RECEPTORES

Desensibilizacin de los receptores :
Es la perdida de respuesta de una clula a la accin de un ligando, como resultado de la accin de este ligando sobre la clula. Desde el punto de vista farmacolgico la desensibilizacin proviene del frmaco agonista, cuando se desarrolla de forma rpida se denomina Taquifilaxia.
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EFECTO PLACEBO

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CURSO DE FARMACOLOGIA PLACEBO compuesto sin principios activos (almidn, azcar) administrado por cualquier Va (oral, IM, IV) que pueden tener efectos beneficioso en el paciente.

En latn placebo, significa TE AGRADARE.

NO ES UN MEDICAMENTO
la confianza en el tratamiento que se aplica, influye de forma positiva en los pacientes

Se discute si debe ser utilizado con fines teraputicos

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Ventana Teraputica:
[P]

ET
C Tx Min

ET
C Ef Min

Ventana Teraputica

ES
ET Efecto Teraputico ES Efecto Subteraputico
ET Efecto Txico

Tiempo

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ET
C Tx Min

ET ES
C Ef Min

Ventana Teraputica

Tiempo

digoxina anticonvulsivantes antiarritmicos teofilina anticoagulantes opioides

Deberemos ser especialmente cuidadosos con su uso: Estrecho monitoreo o medicin de concentraciones plasmticas segn el caso
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Frmacos con estrecha ventana teraputico