ACTRON*

CAPSULAS DE GELATINA BLANDA DE 600 mg Antiinflamatorio no esteroideo con accin analg sica BAYER DE MEXICO, S.A. de C.V. ! DEN"#INACI"N GENE$ICA ! %"$#A %A$#ACEUTICA & %"$#ULACI"N ! INDICACI"NES TE$APEUTICAS ! %A$#AC"CINETICA & %A$#AC"DINA#IA EN 'U#AN"S ! C"NT$AINDICACI"NES ! P$ECAUCI"NES " $EST$ICCI"NES DE US" DU$ANTE EL E#BA$A(" " LA LACTANCIA ! P$ECAUCI"NES GENE$ALES ! $EACCI"NES SECUNDA$IAS & AD)E$SAS ! INTE$ACCI"NES #EDICA#ENT"SAS & DE "T$" GENE$" ! ALTE$ACI"NES DE P$UEBAS DE LAB"$AT"$I" ! P$ECAUCI"NES & $ELACI"N C"N E%ECT"S DE CA$CIN"GENESIS* #UTAGENESIS* TE$AT"GENESIS & S"B$E LA %E$TILIDAD ! D"SIS & )IA DE AD#INIST$ACI"N ! S"B$ED"SI%ICACI"N " INGESTA ACCIDENTAL+ #ANI%ESTACI"NES & #ANE," -ANTID"T"S. ! P$ESENTACI"NES ! $EC"#ENDACI"NES PA$A AL#ACENA#IENT" ! LE&ENDAS DE P$"TECCI"N ! N"#B$E DEL LAB"$AT"$I" & DI$ECCI"N ! NU#E$" DE $EGIST$" DEL #EDICA#ENT" DENOMINACION GENERICA: I/01rofeno2 FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada c31s0la de ACT$"N4 contiene+ I/01rofeno 500 mg 600 mg E7ci1iente c2/212 8 c31s0la 8 c31s0la INDICACIONES TERAPEUTICAS:

600 mg 8 c31s0la

Antiinflamatorio no esteroideo con accin analg sica2 ACT$"N4 est3 indicado en el tratamiento del dolor de di9ersa etiolog:a+ cefalea -tensional.* migra;a* odontalgia* odinodisfagia* dismenorrea 1rimaria* dolor m0sc0lar* 1adecimientos l0m/ares* tra0matolgicos* 1adecimientos de los te<idos /landos como 1or e<em1lo esg0inces* distensiones = 1adecimientos re0matolgicos 0 osteoartic0lares* as: como en dolor 1erio1eratorio2 En resfriado com>n o infl0en?a = 1ara el ali9io de la fie/re2

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Descr !c "#: ACT$"N4 -i/01rofeno. 1ertenece al gr01o de antiinflamatorios no esteroideos -AINES.* es 0n deri9ado del 3cido aril1ro1inico2 El i/01rofeno es 0n in@i/idor re9ersi/le = com1etiti9o de la cicloo7igenasa* a la A0e in@i/e en forma d0al -Co7!8 = Co7!5.2 ACT$"N4 in@i/e en forma dosis de1endiente la con9ersin del 3cido araA0idnico en 1rostaglandinas las c0ales son 1rec0rsores de los 1rostanoides E5* 1rostaglandina I5 = trom/o7ano A5* in9ol0crados en la fisio1atolog:a de la inflamacin* el dolor = la in@i/icin de la agregacin 1laA0etaria2 "tros efectos de ACT$"N4 A0e 10eden contri/0ir a s0s 1ro1iedades antiinflamatorias m3s all3 de la in@i/icin de las 1rostaglandinas incl0=en la dismin0cin en la 1rod0ccin de citocinas 1ro!inflamatorias como la interle0cina 8* factor de necrosis t0moral * o7ido n:trico* le0cotrieno B6 = 1osi/lemente 0n efecto in@i/itorio de la 1rod0ccin de o7i!radicales en las se;ales de transd0ccin ner9iosa = cond0ccin del dolor2 Estos efectos son com1artidos con los salicilatos 1ero no con otros AINES2 A dosis menores -500 mg. la analgesia se da como res0ltado de los efectos centrales = 1erif ricos de la Co7!5 = e9ent0almente de la Co7!8 en el SNC* 7ido n:trico = la acti9acin de los rece1tores A0e median la 1erce1cin del dolor2 Adem3s el i/01rofeno ACT$"N4 se asocia con 0n m0= /a<o riesgo de to7icidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias2

Pr$! ed%des &%r'%c$c #() c%s: La dosis >nica de ACT$"N4 600 mg es a/sor/ida r31idamente tanto en el estmago como en el intestino delgado2 De/ido a A0e tiene 0na forma farmac 0tica en c31s0las de gelatina /landa* la a/sorcin de ACT$"N4 es m3s r31ida relacionada con s0 r31ida disol0cin2 Las c31s0las de gelatina /landa consisten en 0na ca1a e7terior 1lastificada = 0n contenido l:A0ido @idrof:lico de i/01rofeno totalmente dis0elto2 En est0dios farmacocin ticos se demostr A0e se a/sor/e m3s r31ido A0e las ta/letas con9encionales alcan?ando 0na concentracin 1lasm3tica 1ico de 6B28 C D2E gFml a las 02G @oras en 9ol0ntarios sanos -fig0ra 8.* en tanto A0e las ta/letas con9encionales lo @acen a BH2E C D2D gFml a las 82H @oras -fig0ra 5. -1I020G.2 La r31ida a/sorcin = la s01erior concentracin 1lasm3tica de ACT$"N4 no modificaron la /iodis1oni/ilidad ni la tasa de e7crecin del medicamento2 Esta n0e9a forma farmac 0tica de ACT$"N4 m0estra /eneficios cl:nicos com1arada con las formas farmac 0ticas con9encionales en el tratamiento del dolor ag0do

de/ido a la relacin entre la concentracin 1lasm3tica = el tiem1o* res0ltando de 0na r31ida li/eracin del i/01rofeno =a dis0elto de la c31s0la de gelatina /landa2La 1resencia de alimento dismin0=e la 9elocidad de a/sorcin -alrededor de 50J.* 1ero no la cantidad2 La /iodis1oni/ilidad es de H0 a 800J de/ido a s0 a/sorcin com1leta en el intestino delgado = gr0eso = al @ec@o de A0e no e7iste efecto de 1rimer 1aso en el @:gado2 La 0nin de ACT$"N4 a las 1rote:nas 1lasm3ticas es de D0 a DDJ* 1rinci1almente a la fraccin de al/>mina2 La 0nin a la al/>mina 1lasm3tica de1ende de la dosis2 Con dosis ma=ores a 600 mg* se o/ser9a incremento en la fraccin li/re del medicamento* 1ro9ocando ma=or eliminacin del i/01rofeno = red0ccin en el ABC del medicamento total2 Atra9iesa la /arrera @ematoencef3lica = alcan?a el l:A0ido sino9ialK no se @a detectado en la lec@e materna2 Des10 s de s0 meta/oli?acin en el @:gado -@idro7ilacin* car/o7ilacin. los meta/olitos farmacolgicamente inacti9os son com1letamente eliminados 1rinci1almente 1or ri;n -D0J. = 1or la /ilis como meta/olitos inacti9os con<0gados con 3cido gl0cornico = 80J inalterado2 La 9ida media en indi9id0os sanos = en 1acientes con alteracin de la f0ncin renal es de 82H a B2G @oras2 No es necesario a<0star la dosis de i/01rofeno en ad0ltos ma=ores* =a A0e se @a demostrado A0e la edad no afecta los 1ar3metros farmacocin ticos2 CONTRAINDICACIONES: ACT$"N4 no de/e 0tili?arse en las sig0ientes circ0nstancias+

'i1ersensi/ilidad conocida a la s0stancia acti9a i/01rofeno o c0alA0ier s0stancia constit0=ente = a los del mismo gr01o farmacolgico2 Ulcera 1 1tica acti9a2 Ultimo trimestre del em/ara?o2

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARA*O O LA LACTANCIA: E'+%r%,$: No se c0enta con informacin s0ficiente so/re la seg0ridad de administracin de ACT$"N4 d0rante el em/ara?o2 &a A0e los efectos de in@i/icin de la s:ntesis de 1rostaglandinas en el em/ara?o no @an sido esta/lecidos* el 0so de i/01rofeno d0rante los 1rimeros seis meses del em/ara?o es 1ermisi/le >nicamente des10 s de 0na estricta consideracin del riesgo!/eneficio2 El i/01rofeno est3 contraindicado en el >ltimo trimestre del em/ara?o2 Lo anterior se de/e al mecanismo de accin* in@i/icin del tra/a<o de 1arto* cierre 1remat0ro del cond0cto arterial* incremento de la tendencia @emorr3gica 1ara la madre = el ni;o e incremento de la retencin de l:A0idos 1ara la madre2

L%c)%#c %: El i/01rofeno 1asa en 1eA0e;as cantidades a la lec@e materna 1ero el riesgo de afectar al lactante es 1oco 1ro/a/le a dosis tera1 0ticas2 En caso de A0e se indiA0e 0n tratamiento a largo 1la?o a dosis m3s altas* se de/er:a considerar la interr01cin de lactancia2 PRECAUCIONES GENERALES:

L010s eritematoso sist mico -LES. o enfermedad mi7ta del te<ido conecti9o2 Antecedentes de 1adecimientos gastrointestinales o de enfermedades 3cido 1 1ticas o enfermedades inflamatorias intestinales -colitis 0lcerosa* enfermedad de Cro@n.2 'i1ertensin arterial =Fo ins0ficiencia cardiaca2 Enfermedad renal -de10racin creatinina s rica ma=or A0e H mgFdl* o de10racin de creatinina menor de 8G mlFmin0to.2 Ins0ficiencia @e13tica se9era -C@ild and 10g@ C.2 'i1ersensi/ilidad a antiinflamatorios o antirre0m3ticos2 I/01rofeno 10ede 1ro9ocar /roncos1asmo e ind0cir crisis de asma 0 otras reacciones de @i1ersensi/ilidad2 %actores de riesgo son+ asma /ronA0ial* fie/re de @eno* 1li1os nasales o enfermedades res1iratorias crnicas2 Esto tam/i n a1lica a 1acientes con reacciones al rgicas -er01cin c0t3nea* 1r0rito* 0rticaria. a otras s0stancias2

No altera la ca1acidad 1ara cond0cir o mane<ar m3A0inas2 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general+ L $eacciones de @i1ersensi/ilidad* 1or e<em1lo er01cin c0t3nea* 1r0rito incl0so facial* angioedema* disnea* asma* taA0icardia* @i1otensin = estado de c@oA0e2 L En casos raros se 10eden o/ser9ar s:ntomas de meningitis as 1tica como rigide? de n0ca* cefalea* n30sea* 9mito* fie/re o desorientacin en 1artic0lar en 1acientes con antecedentes de trastornos a0toinm0nes -l010s eritematoso sist mico* enfermedad mi7ta del te<ido conecti9o.2 Sistema ner9ioso central+ Cefalea* 9 rtigo* tinnit0s* insomnio* somnolencia* agitacin* irrita/ilidad2 Se 10eden 1resentar* en casos aislados* de1resin = reacciones 1sicticas2 Sistema digesti9o+ Desrdenes gastrointestinales* 1or e<em1lo dolor a/dominal* dis1e1sia* diarrea* n30sea* 9mito = enfermedad 3cido 1 1tica2 Esto en casos e7ce1cionales 10ede ca0sar anemia2 El 0so indiscriminado = sin la 9aloracin = seg0imiento del m dico 10ede ca0sar da;o @e13tico2 Sistema @emato1o=etico = linf3tico+ En casos raros se 10eden o/ser9ar anemia* le0co1enia* trom/ocito1enia* 1ancito1enia = agran0locitosis2 Piel = ane7os+ $eacciones se9eras de la 1iel como eritema m0ltiformeK alo1ecia2 "rganos de los sentidos+ )isin /orrosa* am/lio1:a = escotomas2 Sistema renal!genito0rinario+ P0ede a0mentar las concentraciones de 0rea s rica* 10ede ca0sar edema* ins0ficiencia* s:ndrome nefrtico* nefritis intersticial* necrosis 1a1ilar2 Tam/i n 10ede ca0sar 1oli0ria2

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Litio+ La administracin sim0lt3nea de ACT$"N4 = 1rod0ctos A0e contienen Litio 10eden incrementar la concentracin s rica de litio2 AINES+ La administracin sim0lt3nea de ACT$"N4 = otros AINES 10ede incrementar el riesgo de >lceras = sangrado gastrointestinal2 Anticoag0lantes* 1or e<em1lo c0marina* @e1arina+ La administracin sim0lt3nea de ACT$"N4 = anticoag0lantes incrementa el riesgo de sangrado in@i/iendo la f0ncin 1laA0etaria = 10ede da;ar la m0cosa gastrod0odenal2 Ciclos1orina+ P0ede a0mentar la nefroto7icidad de ciclos1orina2 #etotre7ate+ La coadministracin de ACT$"N4 con metotre7ate 10ede ele9ar las concentraciones de ste e incrementar la to7icidad de esta s0stancia2 Di0r ticos = anti@i1ertensi9os* 1or e<em1lo in@i/idores de ACE+ P0ede dismin0ir el efecto anti@i1ertensi9o2 Di0r ticos a@orradores de 1otasio+ La administracin con<0nta de ACT$"N4 con di0r ticos a@orradores de 1otasio 10ede 1ro9ocar @i1erMaliemia2 Gl0cocorticoide sistemico = alco@ol+ P0ede a0mentar el riesgo de da;o a la m0cosa gastrointestinal = ca0sar sangrado 1rolongado de/ido a los efectos aditi9os2 Acido acetilsalic:lico+ El i/01rofeno interfiere con el efecto de la in@i/icin de la agregacin 1laA0etaria del 3cido acetilsalic:lico si se toma antes o @asta dos @oras des10 s del 3cido acetilsalic:lico2

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El i/01rofeno 10ede interferir con la in@i/icin de la agregacin 1laA0etaria -efecto del 3cido acetilsalic:lico.* es1ecialmente si se toma antes o d0rante las dos @oras des10 s de @a/er tomado 3cido acetilsalic:lico2 $aramente 10ede ocasionar alteraciones en las 1r0e/as de des@idrogenasa l3ctica* fosfatasa alcalina* transaminasa s rica* 0rea = creatinina2 PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: T$- c d%d %./d%: I/01rofeno c0enta con 0n am1lio margen de seg0ridad =a A0e no se @an o/ser9ado s:ntomas gra9es de into7icacin en @0manos a0n con dosis s01eriores a 60 g2 T$- c d%d cr"# c%: La to7icidad s0/crnica = crnica del i/01rofeno se @a manifestado en 9arias es1ecies de animales 1rinci1almente en forma de lesiones = >lceras en el tracto gastrointestinal2 La accin 0lcerog nica se desarroll 1rimero con 0na dosis de B00 mgFMg en ratones = 8H0 mgFMg en ratas = con 0na dosis /a<a de H mgFMg en 1erros2 P$)e#c %0 c%rc #$.(# c$: Est0dios in 9itro -/acterias* linfocitos @0manos. e in 9i9o no demostraron e9idencias de 0na accin m0tag nica de i/01rofeno 2 Est0dios de carcinogen tica en ratas = ratones no mostraron e9idencia carcinog nica de i/01rofeno2 T$- c d%d re!r$d/c) 1%: Est0dios e71erimentales en dos es1ecies de animales demostraron A0e i/01rofeno atra9iesa la /arrera 1lacentaria 1ero no e9idenciaron efectos teratog nicos2 DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: M()$d$ de %d' # s)r%c "#: La 9:a de administracin de ACT$"N4 es oral* acom1a;ado 1or s0ficiente l:A0ido2 La dosis recomendada es+

Ad0ltos = ma=ores de 85 a;os+

Dolor e inflamacin: En f0ncin de la intensidad del dolor* ACT$"N4 c31s0las de 500* 600 = 600 mg se 0tili?a cada 6* 6 0 H @oras sin so/re1asar la dosis m37ima diaria de B25 g2
N 2$s: Dolor: La dosis diaria recomendada de ACT$"N4 es de E2G a 80 mgFMg di9idida entre B a 6 administraciones2 No so/re1asar la dosis m37ima diaria de 825 g2 Inflamacin: La dosis diaria recomendada es de 50 a B0 mgFMg di9idida entre B a 6 administraciones2 No so/re1asar la dosis m37ima diaria de 526 g2 ACT$"N4 500 mg 10ede 0tili?arse en ni;os de la sig0iente manera+

Ni;os entre 50 = 5D Mg+ ACT$"N4 c31s0las de 500 mg cada H @oras -corres1ondiendo a 600 mg dosis diaria.2 Ni;os entre B0 = 6B Mg+ ACT$"N4 500 mg 10ede ser re1etida @asta cada 6 @oras -corres1ondiendo a 600 a H00 mg dosis diaria.2

ACT$"N4 500 mg c31s0las no se de/en administrar a ni;os menores de 6 a;os2 ACT$"N4 600 mg c31s0las no se de/en administrar a ni;os menores de 85 a;os2 No se recomienda la administracin con<0nta de i/01rofeno con AAS =a A0e 10ede interferir con los efectos /en ficos cardio9asc0lares de sta >ltima2 E# d s'e#$rre% !r '%r %: La tera1ia con ACT$"N4 10ede iniciarse 5 a B d:as 1re9ios al inicio de la menstr0acin2 La dosis en ad0lto es de 500 a 600 mg cada 6 a 6 @oras = de 600 mg cada 6 a H @oras seg>n la intensidad del dolor2 SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANE3O 4ANTIDOTOS5: S #)$'%)$0$.6%: Los s:ntomas de so/redosis 10eden incl0ir desrdenes del sistema ner9ioso central tales como cefalea* 9 rtigo* conf0sin* 1 rdida del estado de 9igilia* dolor a/dominal* n30sea* 9mito* @i1otensin* de1resin res1iratoria = cianosis2 M%#e7$ e# c%s$ de e'er.e#c %: No e7iste 0n ant:doto es1ec:fico2 La so/redosis o into7icacin de/en ser tratadas sintom3ticamente2 PRESENTACIONES: Ca<as con 80* 50 = B0 c31s0las de gelantina /landa de 500 mg en en9ase de /0r/0<a2 Ca<as con 80* 50 = B0 c31s0las de gelantina /landa de 600 mg en en9ase de /0r/0<a2 Ca<as con 80* 50 = B0 c31s0las de gelantina /landa de 600 mg en en9ase de /0r/0<a2 RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Cons r9ese a tem1erat0ra am/iente a no m3s de 5GNC = en l0gar seco2 LEYENDAS DE PROTECCION: #ant ngase f0era del alcance de los ni;os2 S0 9enta reA0iere receta m dica* literat0ra e7cl0si9a 1ara m dicos2 No de/e 0sarse des10 s de s0 fec@a de cad0cidad2 Cons r9ese a tem1erat0ra am/iente a no m3s de 5GNC = en l0gar seco2 NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION: Distri/0ido 1or+ BA&E$ DE #EOIC"* S2A2 de C2)2 Bl9d2 #2 de Cer9antes Saa9edra No2 5GD Colonia Granada

88G50 # 7ico* D2%2 'ec@o en Argentina 1or+ Cardinal 'ealt@ A92 #3rA0e? 6D8* B86GECSA* )illa Loma 'ermosa B0enos Aires 4 #arca registrada NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO: $eg2 N>m2 856#5006* S2S2A2 I) PEA$!06B6B80BBBHF$#5006FIPPA