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1. Los antidepresivos y estabilizadores del estado de nimo pueden actuar mediante un mecanismo
farmacolgico dual (bloqueo dual de la recaptacin, antagonismo alfa 2, y accin dual del antagonismo
5HT2A y bloqueo de la recaptacin de la serotonina)
2. EL IRSN (inhibidor selectivo de la recaptacin de la 5HT y NE) prototpico llamado Velanfaxina , es dual y
selectivo, ya que combina las acciones tanto de ISRS (inhibidor selectivo de la de la recaptacin de 5HT)
como las de IRN (inhibidor selectivo de la recaptacin de la NE), y en menor medida de la dopamina (DA)
y los ATC clsicos, pero sin las propiedades blanqueadoras de los receptores alfa1, colinrgicos, o de
histamina (H1) Su formulacin de liberacin prolongada, Velanfaxina XR, reduce efectos secundarios
(es un ansioltico eficaz para TAG aparte de su uso antidepresivo)
3. La accin dual resulta ms eficaz que la accin de un ISRS aislado para la remisin de la depresin en
algunos pacientes (Vg. Aadir reboxetina a un ISRS)
4. La sinergia es la accin conjunta de dos o ms mecanismos de modo que su eficacia total es mayor que
la suma de sus partes (Vg. 1+1=10) Potenciar la neurotransmisin de la serotonina ha demostrado ser
til no slo para la depresin resistente al tratamiento como a TOC, TP, FS, TEP y Bulimia.
5. Accin dual con el antagonista alfa 2:
a) Se bloquean a las autorreceptores alfa 2 presinpticos en el axn noradrenrgico que son los
frenos de las neuronas noradrenrgicas (cortar cable del freno) liberando NE.
b) Se estimulan los receptores alfa 1 somatodentrticos serotoninrgicos y se libera serotonina
(pisar el acelerador), y a su vez se bloquean los heterorreceptores alfa 2 presinpticos en el axn
serotoninrgico (cortar cable del freno)
c) Desinhibidas ambas neuronas se incrementa la neurotransmisin noradrenrgica y
serotoninrgica, respectivamente.
6. Accin de la mirtazapina (antidepresivo NA y SE especfico NaSSA) en la sinapsis serotoninrgica (5HT):
Cuando se bloquean los heterorreceptores alfa 2 presinpticos se libera 5HT, pero esta se dirige al
receptor postsinptico 5HT1 debido a que las acciones de 5HT en 5HT2A, 5HT2C, y 5HT3 estn
bloqueadas. El efecto antidepresivo y ansioltico queda preservado, pero los efectos secundarios
asociados a la estimulacin de 5HT2A (restablecimiento del sueo, sin disfuncin sexual), 5HT2C
(ganancia de peso), y 5HT3 (sin problemas grastrointestinales, sin nuseas) estos quedan bloqueados.
Cuando bloquea a los receptores H1 provoca acciones ansiolticas pero estas acciones pueden crear
sedacin y ganancia de peso.
7. Accin dual con antagonista de la serotonina-2 / inhibidor de la recaptacin de la serotonina (ASIR)
agente Pre y postsinptico, (Vg. Las fenilpiperacinas Nefazodona y Trazodona -primer miembro del
grupo ASIR de antidepresivos).
a) Bloqueo de la recaptacin de serotonina con IRS (accin menos potente)
b) Potente bloqueo de los receptores postsinpticos de serotonina 2, 5HT2A, con el antagonista de
serotonina 2 (accin predominante)
c) Acciones menos potentes inhibidoras de la recaptacin de norepinefrina y dbil bloqueo
adrenrgico alfa 1.
11. El litio, como frmaco estabilizador del estado de nimo, modifica los sistemas de segundo mensajero.
Trata episodios agudos y recurrentes de mana e hipomana, y puede ser eficaz para el tratamiento y
prevencin de episodios de depresin en pacientes con trastorno bipolar (TB), inferior en ciclos rpidos
o mixtos.
12. El cido valproico (valproato, Dapakote) es un anticonvulsivo para estabilizar el estado de nimo.
Actan en los canales inicos de Na, K, y Ca. De primera lnea para TB, y con Li en pacientes refractarios
a la monoterapia del Li, y en pacientes de ciclos rpidos y mixtos. Efectos secundarios prdida de
cabello, ganancia de peso y sedacin, defectos en tubo neural de fetos en desarrollo, trastornos
menstruales, ovarios poliqusticos, hiperandrogenismo, obesidad y resistencia a la insulina.
13. El glutamato es el neurotransmisor excitador universal. El GABA es el neurotransmisor inhibidor
universal. Los anticonvulsionantes pueden potenciar la inhibicin del GABA y reducir la excitacin del
glutamato.
14. Las benzodiacepinas (diazepam intravenoso, clonazepam oral) son de accin anticonvulsiva, sedante, y
se utilizan ampliamente en trastornos de ansiedad y del sueo.
15. Los antipsicticos atpicos (risperidona, olanzapina, guctiapina) son complementarios en TB, y pueden
mejorar el estado de nimo en la esquizofrenia.
16. Para la depresin existen combinados unipolares (monoterapias depresivas) clasificadas segn su
mecanismo de accin (8 clases / 24 agentes)
-
Litio (Li): Potenciador clsico para depresin unipolar, con el antidepresivo de primera lnea. Para
la depresin bipolar los estabilizadores del estado de nimo son de primera lnea, y los
antidepresivos son para incrementar la respuesta insuficiente del estado de nimo, y no al revs.
Acta sinrgicamente sobre los sistemas de segundo mensajero.
18. Las combinaciones bipolares con dos o ms medicaciones psicotrpicas constituye la norma en los TB.
Para los TB, es mejor probar primero con la monoterapia:
-
lamotrigina,
19. La estrategia heroica (hasta trece combinados) consiste en potenciar la SE y NE. (Vg. La llamada
gasolina para cohetes: altas dosis de venlafaxina + mirtazapina. Alto grado de sinergia terica)
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