2.

Revisar la farmacocintica, la farmacodinamia y la farmacosologa de los

diferentes frmacos capaces de afectar la concepcin, indicaciones y
contraindicaciones.
ESTRGENOS:
Muchos compuestos esteroides y no esteroides comparten actividad estrognica. El
estrgeno natural ms potente es el 17 Estradiol, seguido por la estrona y el estriol.

Acciones fisiolgicas y farmacolgicas

1- Acciones vinculadas con el desarrollo
2- Control neuroendocrino del ciclo menstrual
3- Efectos metablicos sobre el hueso, lpidos, SNC.
Mecanismo de accin: Estas hormonas lipofilas se difunden de modo pasivo a
travs de las membranas celulares y se unen a un receptor presente en el ncleo.
Los receptores de estrgenos se encuentran en las vas reproductoras femeninas,
mamas, la hipfisis, el hipotlamo, hueso, hgado y otros rganos.
Absorcin destino y eliminacin: Dada la naturaleza lipofila de los estrgenos,
la absorcin por lo general es buena con la preparacin apropiada. La
administracin por va oral es bastante frecuente y pueden utilizarse estradiol,
esteres de estrona y otros estrgenos, as como etinilestradiol. El estradiol en si no
se usa a menudo por va oral debido al intenso metabolismo heptico de primer
paso. El etinil estradiol suele administrarse por va oral, sea solo o con un
progestgeno en anticonceptivos orales; la sustitucin etinil en el C17 disminuye el
metabolismo heptico de primer paso.
Debido en gran parte a diferencia del metabolismo, las potencias de diversas
formulaciones por va oral difieren mucho; por ejemplo, el etinil estradiol es mucho
ms potente que los estrgenos conjugados. El quinestrol es una preparacin de
accin prolongada por va oral que se almacena en la grasa corporal. Se libera con
lentitud durante varios das y se metaboliza a etinil estradiol.
La administracin de estradiol por medio de parches transdermicos proporciona
liberacin lenta y sostenida de la hormona, distribucin sistmica y
concentraciones sanguneas ms constantes que las que se obtienen con dosis
por va oral. Adems, la va transdermica no general altas concentraciones del
medicamento que entra al hgado por medio de la circulacin porta, ello podra
explicar el diferente comportamiento frente a las lipoprotenas con respecto a la va
oral.
Se dispone de preparacin de estradiol y estrgenos conjugados para
administracin local en vagina. Estas son eficaces por dicha va, pero tambin es
posible que haya acciones sistmicas.
El estradiol, el etinilestradiol y otros componentes existen en el plasma sanguneo
unidos de manera extensa a protenas plasmticas. El estradiol y otros estrgenos
naturales estn unidos principalmente a globulina de unin a esteroides sexuales
(SSBG) y en menor grado a albumina srica. En contraste, el etinilestradiol est
unido extensamente a albumina srica pero no a SSBG.
Debido a su amao y naturaleza lipofila, los estrgenos no unidos salen con
facilidad del espacio plasmtico y se distribuyen en los tejidos.
En general la hormona sufre transformacin heptica rpida con una vida media
plasmtica en minutos. El estradiol es convertido de modo primario por la 17

hidroxiesteroide dehidrogenasa en estrona que sufre conversin en estriol que es

el principal metabolito urinario.
El etinilestradiol se elimina con mucha mayor lentitud que el estradiol debido a bajo
metabolismo heptico y en diversos estudios se ha informado que la vida media de
fase de eliminacin es de 13 a 27 hs. Al contrario del estradiol, la vis primaria de
biotransformacin del etnilestradiol ocurre por medio de 2-hidroxilacion y formacin
subsecuente de los 2-3-metil-eteres correspondientes.
PROGESTAGENOS:
Incluyen la hormona natural progesterona y diversos compuestos sintticos utilizados con
frecuencia, que tienen actividad progestacional. Estos frmacos sintticos se usan ms a
menudo con estrgenos en la hormonoterapia de restitucin en la posmenopausia y solos
o combinados con estrgenos para anticoncepcin.

Acciones fisiolgicas y farmacolgicas

1- Acciones neuroendocrinas
2- Aparato reproductor
3- Glndula mamaria
4- Efectos en el SNC
5- Efectos metablicos
Mecanismo de accin: en muchos sistemas biolgicos, los progestgenos
aumentan la diferenciacin y se oponen las acciones de los estrgenos para
estimular la proliferacin de clulas. Como se mencion, este efecto de los
progestgenos puede incluir descenso de las concentraciones de receptores de
estrgenos, aumentos del metabolismo local de estrgenos hacia metabolitos
menos activos o la induccin de productos de genes que disminuyen las
respuestas celulares a compuestos estrognico.
Absorcin, destino y eliminacin: La progesterona no tiene actividad apreciable
por va oral, debido al intenso metabolismo heptico de primer paso. Esta hormona
est disponible en una solucin oleosa para administracin por va intramuscular.
Se dispone de esteres como caproato de hidroxiprogesterona y acetato de
medroxiprogesterona para administracin IM. Los esteroides Nor poseen actividad
adecuada por va oral debido a que el sustitutivo etinil en C17 hace muy lento el
metabolismo en el hgado. En plasma la progesterona est unida a albumina y
globulina de unin a corticosteroide. Los compuestos 19 Nor se unen a la globulina
de unin a esteroides y albumina, y los esteres como la medroxiprogesterona se
unen principalmente a la albumina. La unin total de todos estos compuestos
sintticos a las protenas plasmticas es de alrededor del 90% o ms, aunque la
distribucin de la unin as diferentes protenas es especfica para el compuesto.
La vida media de la progesterona es de alrededor de cinco minutos y la hormona
se metaboliza principalmente en hgado, y los metabolitos se eliminan por orina.
Los progestgenos sintticos tienen vidas medias mucho ms prolongadas, por
ejemplo, de unas siete horas para la noretindrona, 12 para el gestodeno, 24 para
la medroxiprogesterona

Anticonceptivos Orales Combinados

Qu son los anticonceptivos orales combinados?

Son pldoras que se toman una vez al da para prevenir el embarazo. Este mtodo
contiene las hormonas: Estrgeno y Progestina.

Cul es el mecanismo de accin?

Estas pldoras inhiben la ovulacin y espesan el moco cervical dificultando la penetracin

de los espermatozoides.

Quines pueden usarlas?

Cualquier mujer que se encuentra en edad frtil o quiera controlar el nmero de hijos que
desea tener y no tenga contraindicacin.

Quines no deben usar este mtodo?

Existen unas contraindicaciones que deben de tenerse en cuenta si se piensa utilizar la

pldora, esta no se puede usar en las siguientes circunstancias:
Durante el embarazo o sospecha del mismo.
Durante los 6 primeras meses despus del parto.
Cuando existe un sangrado vaginal inexplicado.
Se sospecha de cncer dependiente de hormonas.
Tiene tumores en el hgado, hepatitis activa o cirrosis grave.
La paciente tiene ms de 35 aos de edad, que fuman mucho
(aproximadamente 15 cigarrillos/da)
Es de riesgo si se tienen problemas cardiovasculares: presin arterial de
180/110 y ms, diabetes con complicaciones vasculares, trombosis venosa
profunda actual o pasada, ataque de apopleja, cardiopata isqumica, dolor
de cabeza intenso, etc.
Ventajas
Posee una seguridad del 99% si este mtodo se usa de manera correcta.
Es 100% reversible, ya que regresa la fertilidad, a semana despus de haberla
dejado.
La pldora no interfiere con el acto sexual.
Tiene efectos beneficiosos no relacionados con la anticoncepcin (regular la
menstruacin, protege contra el cncer de ovario y endometrio, etc.)
Desventajas
Su uso debe ser diario.
Es de fcil olvido (no las toman diariamente).
Es necesario no cortar su uso.
Pueden presentar algunos efectos secundarios comunes.
NO PROTEGEN CONTRA LAS ITS/VIH-SIDA
Qu efectos secundarios se pueden presentar?
Dolores de cabeza.
Nuseas.
Sangrado vaginal ocasional.

Sensibilidad en los senos.

Estados de nimo variables.
Posible aumento de peso por aumento de apetito.
Mareos.
Acn.

Anticonceptivos solo de proprogestgenos

Anticonceptivo oral de proprogestgenos

Tambin conocidos como minipldora.

Su efecto anticonceptivo se basa en la administracin de dosis bajas de un progestgeno
de tercera generacin (75mcg Desogestrel) durante 28 das consecutivos. Por lo que no
existen periodos de descanso entre los ciclos.
Debido a que poseen menor eficacia que los AH combinados (ndice de Pearl=2), su uso
se limita a:
- En mujeres con fertilidad disminuida.
- En caso de existir contraindicaciones para la toma de estrgenos.
- Puede estar indicado en la lactancia, ya que no la afecta.
Normas de uso:
El primer comprimido se tomar el primer da de la menstruacin (tambin
puede comenzar entre los das 2 y 5, en cuyo caso se aconseja un mtodo
anticonceptivo de barrera durante los 7 primeros das de tratamiento).
Posteriormente, se toma 1 comprimido al da de forma continua,
independientemente de que se puedan producir sangrados.
Los comprimidos deben tomarse cada da aproximadamente a la misma
hora de forma que el intervalo entre dos comprimidos sea siempre de 24
horas.
Se empezar directamente un nuevo envase el da siguiente del anterior.
Ventajas:
La toma diaria, sin descansos, favorece la adherencia al tratamiento.
Puede ser utilizado en mujeres con limitaciones para la toma de
estrgenos.
Inconvenientes:

Mala control de los ciclos, por la presencia de manchados irregulares.

Limitado por la posible aparicin de patologa grastrointestinal.
Olvidos.
Contraindicados en intolerancia a la lactosa.
Inyectable de proprogestgenos

El acetato de medroxiprogesterona es una suspensin cristalina, que en inyeccin

intramuscular se libera lentamente debido a su poca solubilidad acuosa, siendo su periodo
de actividad de tres meses.
Su eficacia es elevada teniendo un ndice de Pearl= 0.5, pero inferior a la de los ACO.
Su principal indicacin es mujeres con incapacidad para cumplir el tratamiento con otros
AH.
Normas de uso:
Para su administracin es necesaria la intervencin de un profesional
cualificado.
Se ha de iniciar el tratamiento durante los cinco primeros das del ciclo
menstrual.
La eficacia anticonceptiva es trimestral, de manera que la paciente deber
repetir la inyeccin cada tres meses.
Se puede poner la inyeccin 15 das antes o 15 das despus del da que
le corresponde.
Por lo general, el ciclo menstrual normal es reemplazado por periodos de
sangrado menstrual o pequeas prdidas, de diversa duracin y aparicin
irregular. El sangrado tiende a disminuir a medida que se prolonga el
tratamiento.
Al suspender este mtodo no es raro que se produzca un retraso en el
inicio de los ciclos siguientes.
Ventajas:

Es muy eficaz.
Sencillo de uso, por lo que se asegura el cumplimiento.
No interfiere en el acto sexual
No interfiere en la lactancia materna.

Inconvenientes:
Trastornos del ciclo menstrual, que puede originar abandonos del
tratamiento.
Con este mtodo se puede producir un aumento ligero de peso (de 1.5 a
2Kg el primer ao de uso)
La fertilidad tarda en regresar (un promedio de nueve meses a partir de la
fecha de la ltima inyeccin)