MEDICAMENTOS

BACTRIN
Combinacin de:
Trimetoprima

Inhibidor de la dihidrofolato reductasa (16.7%)

Sulfametoxazol

Sulfonamida (83.3%)

Cdigo ATC J01EE01

Vas de adm.

Oral

Trimetoprima y sulfametoxazol son dos tipos de antibiticos que por su

actividad complementaria suelen utilizarse asociados, recibiendo la asociacin
el nombre de cotrimoxazol. La asociacin suele ser en una relacin de 1:5, es
decir, que 1 mg de trimetoprima suele asociarse a 5 mg de sulfametoxazol.
La trimetoprima es un antibitico bacteriosttico derivado de la
trimetoxibenzilpirimidina, mientras que el sulfametoxazol es una sulfonamida
de accin intermedia. Ambos actan sobre la ruta de sntesis del
tetrahidrofolato, cuya inhibicin provoca finalmente que las bacterias afectadas
no puedan sintetizar purinas.
Mecanismo de accin: La sntesis del tetrahidrofolato se inicia a partir del
cido p-aminobenzoico. Precisamente a este nivel acta el sulfametoxazol, que
bloquea la enzima responsable de la sntesis debido a su parecido estructural.
Un paso posterior es la unin de dos molculas de dihidrofolato en una sola de
tetrahidrofolato. Es en este paso donde acta la trimetoprima, ya que es
anloga al dihidrofolato, por lo que bloquea la enzima responsable de la unin.
Esta reaccin tendra un efecto altamente txico en el ser humano, pero debido
a que la afinidad de las bacterias por la trimetoprima es mucho ms elevada
que la de las clulas humanas, se pueden utilizar dosis lo suficientemente
bajas para que no hagan dao al organismo humano mientras que son lo
suficientemente altas como para interferir el metabolismo de las bacterias.
Efectos: Las bacterias no son capaces de extraer tetrahidrofolato del medio,
por lo que dependen de su propia sntesis para conseguirlo. Evitar esta sntesis
termina originando un dficit metablico en la bacteria, facilitando su muerte e
impidiendo su reproduccin. Se trata, por tanto, de antibiticos bacteriostticos
en cuanto a su mecanismo de accin.
Uso Clnico: El uso de esta combinacin por lo general es la eleccin emprica
que est indicada en pacientes con sntomas de bronquitis e infecciones que se
presumen son causadas por los estafilococos y estreptocos (excepto la
faringitis estreptoccica). Su uso est mayormente indicado, con un alto grado

de efectividad, para las lesiones de tejidos blandos ocasionadas por los

agentes bacterianos antes mencionados, y es una alternativa en el tratamiento
del acn moderado a grave resistente a minociclina, doxiciclina o eritromicina,
pero su empleo deber ser siempre vigilado por un mdico, ya que es de uso
delicado, sobre todo en menores de 12 aos; adems, no se recomienda
durante el primer trimestre de embarazo.
Indicaciones
El cotrimoxazol debe limitarse exclusivamente a:

Frmaco de eleccin para la neumona por Pneumocystis jirovecii

(Pneumocystis carinii). Tanto la pentamidina como la atovaquona se
indican como alternativas para infecciones por P. jirovecii en pacientes
con sida.
Frmaco de eleccin para la nocardiasis.
Toxoplasmosis en pacientes inmunosuprimidos como alternativa a la
combinacin pirimetamina/sulfadiazina.
Alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por Listeria.
Antiguamente era utilizado en las exacerbaciones de la bronquitis
crnica y en las infecciones urinarias; en la actualidad ha quedado muy
limitada esta indicacin.

Efectos adversos
Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los
criterios de la CIOSM.
Sistema
implicad
o.
Reaccion
es
sistmic
as

Reacciones adversas a cotrimoxazol

Grupo
Tipo de reaccin.
CIOSM.
Frecuentes.
Poco
frecuentes.
Raros.

Muy raros.

Nuseas, diarrea, cefalea, erupcin.

Vmitos
Fotosensibilidad, glositis, estomatitis, hepatitis, hi
poglucemia, leucopenia,trombocitopenia, anemia
megaloblstica, eosinofilia, hiperpotasemia,hipona
tremia.
Sndrome
de
Stevens-Johnson, necrlisis
epidrmica
txica, anorexia,pancreatitis, colitis asociada a los
antibiticos, miocarditis, tos y disnea,
infiltrados
pulmonares, meningitis asptica, depresin,
convulsiones,
neuropata
perifrica, ataxia, acfenos, vrtigo,

alucinaciones, nefritis intersticial, artralgia,mialgia

, vasculitis y lupus eritematoso sistmico.

Contraindicaciones

Absolutas:
Trastornos hematolgicos graves.

Relativas:
Deshidratacin.

Predisposicin a la deficiencia de cido flico o hipopotasemia.

Ancianos.
Asma.
Insuficiencia heptica o renal.
Embarazo, lactancia y nios de menos de 6 semanas de nacidos.

Presentaciones
Las dosis habitualmente utilizadas son:

40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol.

80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol.
160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol.

AZACTAN

Nombre IUPAC:
3-[2-(2-azaniumil-1,3-tiazol-4-il)-2-(1-hidroxi-2-metil-1-oxopropan-2-yl)oxiimino- acetil]amino-2-methil-4-oxo-azetidin-1-sulfonato

Cdigo ATC J01DF01

Frmula

C=13, H=17, N=5, O=8, S=2

Peso mol.

435,435 g/mol

Unin proteica

56 %

Metabolismoheptico (menor %)
Vida media 1,7 h
Excrecin

filtracin glomerular

El aztreonam es un antibitico betalactmico monociclico (monobactmico)

sinttico, pero aislado originalmente de la bacteria Chromobacterium
violaceum. Es un bactericida resistente a las betalactamasas generadas por
bacterias Gram-negativas y tiene un amplio espectro de accin.
Mecanismo de accin: El aztreonam funciona de manera similar a la penicilina,
aminoglucsidos y las cefalosporinas, pero a pesar de ser similar a penicilina,
es el nico betalactmico que puede utilizarse en alrgicos a penicilina.
Interacta con las enzimas formadora de los peptidoglicanos e inhibe la sntesis
de la pared celular bacteriana de las bacterias Gram-negativas, pero frente a
bacterias anaerbicas y Gram-positivas su accin es casi nula.
Indicaciones: Se utiliza comnmente frente a las infecciones causadas por
Pseudomonas aeruginosa, pero su espectro abarca a las enterobacterias
(incluida la Escherichia coli) y los gneros de bacterias Klebsiella, Haemophilus,
Citrobacter y Proteus.
Indicado en sepsis ortopdicas y del SNC. En dosis de 1 -2 g cada 8 h va EV.
Administracin y contraindicaciones: Su administracin es por va intravenosa
e intramuscular, ya que por la va oral su absorcin es muy pobre.
Entre las reacciones adversas que se han estudiado se encuentran prurito y
comezn, diarrea, nusea, vmito.
AMOXICILINA

Nombre IUPAC: cido (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-(4-hidroxifenil)acetamido]3,3-dimetil-7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxlico.

Cdigo ATC J01CA04QG51AX01
Frmula

C16H19N3O5S

Peso mol.

365,4 g/mol

Unin proteica

20%

Vida media 60-75min

La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina. Se trata
de una amino penicilina. Acta contra un amplio espectro de bacterias, tanto
Gram positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo como
primer remedio en infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina
humana como tambin en veterinaria. Se utiliza por va oral o parenteral,
aunque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no est aprobada en
todos los pases debido a su comprobado dao al sistema auditivo y renal,
causando en algunos casos sordera.
La amoxicilina fue probada por primera vez en 1972. Desde entonces se
comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de
Amoxil, Clamoxil o Augmentine. Hoy la patente ha caducado y se
encuentra en el mercado tambin con otros nombres como Actimoxi,
Amoxibiotic, Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox,
Trimox, Tolodina y Zimox (Nota: las denominaciones comerciales pueden
variar en diferentes pases).
A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo
que no debe usarse frente a infecciones por grmenes productores de las
mismas. Sin embargo, hay preparados comerciales con la adicin de cido
clavulnico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y amplan su espectro
en estos casos.
Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alrgicas severas o
efectos secundarios como fiebre, nuseas, vmitos o diarrea.
Mecanismo de accin: Como las dems penicilinas la amoxicilina impide en las
bacterias la correcta formacin de las paredes celulares. Concretamente inhibe
la conexin entre las cadenas peptidoglicneas lineares que forman la mayor
parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la
pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo
trmino, la muerte del microorganismo.

Es absorbida rpidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el

80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la
orina sin ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque
la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se estn
volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de lactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad
de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros
grmenes se estn volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda
realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina,
siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las
cepas
de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
indolpositivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes.
La cantidad de cepas resistentes de Escherichia coliparece aumentar.
Indicaciones: La amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones
sistmicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gramnegativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o
genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurolgicas y odontoestomatolgicas.
Tambin est indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el
tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer estadio o eritema
migratorio localizado) y en la infeccin diseminada o segundo estadio.
Tratamiento de erradicacin de H. pylori en asociacin con un inhibidor de la
bomba de protones y en su caso a otros antibiticos: lcera pptica, linfoma
gstrico tipo MALT, de bajo grado. Prevencin de endocarditis bacterianas
(producidas por bacteriemias postmanipulacin / extraccin dental).
Contraindicaciones: La amoxicilina est contraindicada en pacientes con
alergias conocidas a las penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La
incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes
con alergias, asma o fiebre del heno son ms susceptibles a reacciones
alrgicas a las penicilinas. Tambin est contraindicada en pacientes
hipertensos.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las
dosis de amoxicilina.
La amoxicilina est clasificado en la categora B de riesgo para el embarazo.
Los datos en animales indican que el frmaco no es teratognico y, en general,
las penicilinas son consideradas como frmacos seguros durante el embarazo.
La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y puede
producir sarpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se debern

considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento

con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica
que son ms susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con
sida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con
mononucleosis.
Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas
con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo
tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo
anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que
tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes
tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de
Fehling o Clinitest. Sin embargo, esta interaccin no se produce con las tiras
reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.
Reacciones adversas:
Los efectos secundarios ms frecuentes son los
asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde un sarpullido sin
importancia a serias reacciones anafilcticas. Se ha descrito:

eritema multiforme.
dermatitis exfoliativa.
rash maculopapular con eritema.
necrolisis epidrmica txica.
sndrome de Stevens-Johnson.
vasculitis.
urticaria.

La amoxicilina aumenta la glucosa. En alguna rara ocasin se observado

nefritis intersticial con necrosis tubular renal y sndrome nefrtico.
Los efectos secundarios ms comunes asociados al tracto digestivo son
similares a los de otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora:
nasea/vmitos
anorexia
darrea
gastritis y
dolor abdominal
disfuncin erctil
En algn caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el
tratamiento o despus, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en

particular si es de larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y
vaginales.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas,
agitacin, insomnio, y confusin, aunque no son muy frecuentes. Los efectos
hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de
hipersensibilidad. Se han descrito:

eosinofilia y hemlisis anemia (incluyendo anemia hemoltica).

trombocitopenia
prpura trombocitopnica
neutropenia
agranulocitosis y
leucopenia.

Estas reacciones adversas son reversibles al descontinuar el tratamiento.

Precauciones: Como todos los antibiticos, slo debera ser usado bajo
prescripcin mdica, dado el riesgo de favorecer la aparicin de cepas
resistentes a este antibitico.

DICLOFENACO

Nombre IUPAC: cido 2-{2-[(2,6-diclorofenil)amino]fenil}actico

Cdigo ATC M01AB05
Frmula

C14H11NCl2O2

Peso mol.

296.148 g/mol

Biodisponibilidad

100%

Metabolismoheptico, no tiene metabolitos activos

Excrecin

biliar, nicamente 1% en la orina

Vas de adm.
tpico

Oral, rectal, intramuscular, intravenoso (renal y clculos),

El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la

ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos
(AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgsico,
pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos
como los de la artritis. Tambin se puede usar para reducir los clicos
menstruales. Se usa como analgsico y como antiinflamatorio.
Mecanismo de accin: El mecanismo exacto de accin no est totalmente
descubierto, pero se cree que el mecanismo primario, responsable de su accin
antiinflamatoria y analgsica, es la evitacin de la sntesis de prostaglandinas
causada por la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La inhibicin del COX-1 tambin disminuye la produccin de prostaglandinas en
el epitelio del estmago, hacindolo mucho ms vulnerable a la corrosin por
los cidos gstricos. ste es el principal efecto secundario del diclofenaco.
El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas
diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una
baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparacin con los
mostrados por la indometacina y el cido acetilsaliclico.
Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la
lipooxigenasa, por lo que reduce la formacin de leucotrienos (sustancias
inflamatorias). Tambin se especula que el diclofenaco inhibe la produccin de
la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de accin. Estas acciones
adicionales explican su alta efectividad.
Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su
inhibicin selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2.
Muchos medicamentos han sido diseados para centrarse en la inhibicin de
COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros
AINE (antiinflamatorios no esteroideos) como el cido acetilsaliclico. En la
prctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2 ha trado como consecuencia
numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin
embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de
COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.
Indicaciones: El de padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis
(artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante),
ataques de gota y manejo del dolor causado por clculos renales y vesiculares.
Una indicacin adicional es el tratamiento de las migraas agudas. El

diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior

a ciruga o tras un proceso traumtico, particularmente cuando hay inflamacin
presente. El frmaco es efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios
rectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera
eleccin para la analgesia preventiva y la nusea posoperatoria.1
El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros
(antiinflamatorios no esteroideos), predispone a la aparicin de
ppticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposicin
tratamiento de diclofenaco en combinacin con misoprostol, un
sinttico de las prostaglandinas que protege la mucosa gstrica en
producto (Arthrotec, Artrotec en pases de habla hispana).

opiode
lceras
reciben
anlogo
un solo

Ha surgido un producto con diclofenaco al 3% con base de gel para el

tratamiento de la queratosis actnica, la cual es un padecimiento causado por
una sobreexposicin a la luz solar (Solareze).As mismo, algunos pases han
aprobado el uso del gel con diclofenaco para tratar padecimientos
musculoesquelticos.
Existen tambin presentaciones con licencia venta libre sin receta para
emplearse contra dolores leves y fiebre asociada con infecciones comunes.
Muchos pases venden al pblico colirios para tratar la inflamacin aguda y
crnica, no causada por bacterias, en la parte anterior del ojo (por ejemplo, en
estados postquirrgicos).
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco

Historia de reacciones alrgicas (broncoespasmo, choque, rinitis,
urticaria) despus del uso de cido acetilsaliclico u otros AINE
Tercer trimestre del embarazo
Ulceracin estomacal y/o duodenal activa
Sangrado gastrointestinal
Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de
Crohn o colitis ulcerativa
Insuficiencia cardiaca severa (segn la clasificacin de la Asociacin
Cardiolgica de Nueva York NYHA III/IV)
Recientemente la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, en
ingls) ha prohibido tratar con este frmaco a pacientes convalecientes
de ciruga cardaca
Insuficiencia heptica grave (clase C, segn la escala Child-Pugh)
Insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina < 30 ml/min)
Disfuncin erctil
Disminucin de la vista

Efectos secundarios:
El 20% de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos
secundarios y, de stos, un 2% tienen que descontinuar el uso del frmaco
debido
principalmente
a
efectos
gastrointestinales,
sangramiento
gastrointestinal oculto y ulceracin gstrica aunque las lceras ocurren con
menor frecuencia que el de otros AINE.
Los problemas que ms se ven en la prctica son los gastrointestinales. El
desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminacin inmediata de la
terapia con diclofenaco. Como profilaxis durante los tratamientos largos, la
mayora de los pacientes pueden recibir algn frmaco protector de la lcera
(por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de
omeprazol al acostarse).
Poco frecuente es la depresin de la mdula sea (leucopenia, agranulocitosis,
trombopenia con o sin prpura, anemia aplsica). En caso de ser detectadas
tardamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser
de carcter irreversible. Todos los pacientes recibirn vigilancia estricta. El
diclofenaco es un inhibidor dbil y reversible de la agregacin tromboctica,
evento requerido para una coagulacin sangunea normal.
Los AINE "estn asociados con efectos renales adversos causados por la
reduccin de la sntesis renal de prostaglandinas" en personas o especies
animales sensibles, y potencialmente durante el uso por largos periodos en
personas no sensibles, la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la
edad. Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado
simlemente por el uso de un inhibidor selectivo COX-2 porque, "Ambas
isoformas de COX, COX-1 y COX-2, son expresadas en el rin.
Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de dao
renal que son observadas para AINE no selectivos, debern ser observadas
tambin cuando inhibidores selctivos COX-2 sean administrados."

RANITIDINA

Nombre IUPAC: (E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil)furano-2-il)metiltio)

metil-2-nitroetano-1,1-diamina
Cdigo ATC A02BA02

etil)-N'-

Frmula

C: 13; H: 22; N: 4; O: 3; S: 1..32

Peso mol.

314,4 g/mol

Biodisponibilidad

> 39 a 88 %

Unin proteica

11; 12 %

Metabolismoheptico
Vida media 2-3 h
Excrecin

renal 30 - 70 %

La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina,

que inhibe la produccin de cido gstrico (cido estomacal), comnmente
usado en el tratamiento de la lcera pptica (PUD) y en el reflujo
gastroesofgico (ERGE). Habitualmente se comercializa con varios nombres,
como la marca registrada Zantac, de GlaxoSmithKline, y con varios otros
nombres por muchas otras compaas.
Uso clnico: Ciertas preparaciones de ranitidina estn disponibles sin receta
(OTC) en varios pases. En los Estados Unidos como tabletas de 75 mg y 150
mg, tambin de venta libre. En Australia, presentaciones pequeas de 150 mg
y tabletas de 300 mg son Schedule 2 Pharmacy Medicines. Los envases
mayores siguen requiriendo prescripcin.
Fuera de los Estados Unidos, la ranitidina se combina con bismuto (acta como
un antibitico) como sal citrato (citrato de ranitidina bismuto, Tritec), para
tratar infecciones de Helicobacter pylori. Esta combinacin suele administrarse
con claritromicina, otro antibitico.
Farmacocintica: Es absorbido con rapidez luego de su administracin oral, y
alcanza concentraciones plasmticas mximas al cabo de 1 a 3 horas. Solo un
pequeo porcentaje se encuentra unido a protenas plasmticas.
La ranitidina se encuentra tambin en preparaciones administradas por vas
intravenosa e intramuscular.
ERITROMICINA

Nombre IUPAC: (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R) -6-{[(2S,3R,4S,6R)-4(dimetilamino)-3-hidroxi-6-metiloxan-2-il]oxi}

-14-etil-7,12,13-trihidroxi-4{[(2R,4R,5S,6S)-5-hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetiloxan-2-il]oxi}-3,5,7,9,11,13hexametil-1-oxaciclotetradecan-2,10-diona
Cdigo ATC J01FA01 D10AF02 S01AA17
Frmula

C37H67NO13

Peso mol.

733,9268

Unin proteica

90 %

Metabolismohgado (menos del 5 % se excreta sin cambios)

Vida media 1,5 h
Excrecin

biliar

La Eritromicina fue el primer macrlido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire

y colaboradores. El compuesto se hall en los productos metablicos de una
cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de
tierra recolectada en el archipilago de las Filipinas.
Indicaciones:Estos investigadores realizaron las observaciones iniciales in vitro,
determinaron el rango de toxicidad y demostraron la efectividad del frmaco
en infecciones experimentales y naturales producidas por Gram positivos.
La Eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de
infecciones del tracto respiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados
por organismos susceptibles (principalmente cocos Gram positivos), y
especialmente en pacientes alrgicos a las penicilinas.
La Eritromicina es el medicamento de eleccin para el tratamiento de
infecciones por M. pneumoniae, Legionella pneumophila, difteria, coqueluche,
conjuntivitis o neumona por Chlamydia trachomatis y angiomatosis bacilar.

Tambin es una alternativa segura a las tetraciclinas en el tratamiento de

infeccin plvica por Chlamydia durante el embarazo.
La Eritromicina puede tener efectos secundarios a nivel gastrointestinal como:
nuseas, clicos, vmito, diarrea, y raramente ictericia.
Este macrlido tambin se emplea para acelerar el vaciamiento gstrico
cuando se produce una hemorragia digestiva. De esta manera facilita la visin
endoscpica de la lesin.
Farmacocintica: La eritromicina es bien absorbida en el tracto gastrointestinal,
y aunque es destruida por el jugo gstrico, existen varias preparaciones que
son resistentes a esta destruccin por el cido gstrico hasta que alcanza el
intestino delgado. La presencia de alimentos en el estmago suele disminuir su
absorcin, excepto la forma de estolato de eritromicina.
La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5%
es excretada en la orina. Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces
mayores que las del plasma sanguneo. Difunde bien a travs de la mayora de
tejidos excepto el cerebro y el lquido cefalorraqudeo. Cruza la barrera
hematoplacentaria y se encuentra en la leche materna.
La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles sricos son mantenidos por
6 horas. La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas. Para
administracin intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta va es
limitado ya que causa flebitis. La Eritromicina no presenta interacciones
adversas con el consumo de alcohol, sin embargo, como ocurre con todo
medicamento, debe evitarse la ingesta conjunta.
Mecanismo de accin: La eritromicina inhibe la sntesis de protenas en la
bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta unin
inhibe la actividad de la peptidil transferasa, interfiriendo con la traslocacin de
los aminocidos durante la traduccin y ensamblaje de las protenas. Segn la
dosis administrada y el organismo sobre el que acte, la eritromicina tiene
efectos bacteriostticos o bactericidas.
Desde finales de la dcada de 1990, ha comenzado a investigarse el uso de la
eritromicina en posibles blancos alternativos en el tratamiento de la fibrosis
pulmonar.
NAPROXENO

Nombre IUPAC: cido (S)-2-(6-metoxi-2-naftil)propanoico

Frmula qumica

C14H14O3

Peso molecular

230,26

Vida media 12 horas

Biodisponibilidad

100%

MetabolismoHeptico
El naproxeno es un analgsico (AINE) de uso general, empleado en el
tratamiento del dolor leve a moderado/fuerte, la fiebre, la inflamacin y la
rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis, la artritis prostatica, la
artritis psorisica, la espondilitis anquilosante, diversas lesiones, la tendinitis y
la bursitis, y en el tratamiento de la dismenorrea primaria y los calambres
menstruales. Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, pero su
mecanismo exacto de actuacin es desconocido. Aunque el naproxeno requiere
normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mnima efectiva es de
aproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albmina y por lo tanto tiene
una vida media ms larga en sangre que otros analgsicos, llegando hasta 12
horas por dosis. El mximo de concentracin en sangre tiene lugar a las 2-4
horas tras la ingestin.
Tambin est disponible como sal sdica, el naproxeno sdico, que se absorbe
ms rpidamente en el tracto gastrointestinal.
Efectos secundarios y precauciones: Como otros AINE, el naproxeno puede
provocar molestias gastrointestinales. Se toma junto con las comidas para
ayudar a mitigar estos efectos.
Tambin puede inhibir la excrecin del sodio y el litio. Por tanto, quienes deban
cuidarse en la ingestin de sodio por hipertensin, o quienes tomen naproxeno
junto a sales de litio, debern tener en cuenta estas interacciones.
IBUPROFENO

Nombre IUPAC: cido (RS)-2-(4-isobutilfenil)propinico

Cdigo ATC M01AE01
Biodisponibilidad

4973%

Unin proteica

99%

MetabolismoHeptico (CYP2C9)
Vida media 1.82 horas
Excrecin

Renal

El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado

frecuentemente como antipirtico y para el alivio sintomtico del dolor de
cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias
de la menstruacin (dismenorrea), dolor neurolgico de carcter leve y dolor
postquirrgico. Tambin se usa para tratar cuadros inflamatorios, como los que
se presentan en artritis, artritis reumatoide (AR) y artritis gotosa.
Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200 mg diarios.
Sin embargo, bajo supervisin mdica, la cantidad mxima de ibuprofeno para
adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por da. En nios es de 5 a 10 mg
por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas, con una dosis daria mxima
de 30 mg/kg.
Es usado en ocasiones para tratar acn debido a sus propiedades
antiinflamatorias y ha sido expendido en Japn en forma tpica para acn de
adultos.
Farmacocintica: Se absorbe de forma bastante completa por va oral. Los
alimentos reducen la velocidad de absorcin, pero no la cantidad absorbida. Su
combinacin con L-arginina acelera su velocidad de absorcin.
La absorcin por va rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a la
albmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmticas habituales. En la
cirrosis heptica, artritis reumatoide y en ancianos aumenta la fraccin libre del
frmaco.
Efectos adversos

Estreimiento

Diarrea

Gases o distensin abdominal

Mareo y vmito

Nerviosismo

Zumbidos en los odos

Efectos ms graves

Aumento de peso inexplicable

Fiebre

Ampollas

Sarpullido

Comezn

Urticaria

Hinchazn
de
ojos, cara, labios, lengua, garganta, brazos, manos, pies, tobillos y panto
rrillas

Dificultad para respirar o tragar

Ronquera

Cansancio excesivo

Dolor en la parte superior derecha del abdomen21

Nuseas

Prdida del apetito

Coloracin amarillenta en la piel o los ojos

Sntomas parecidos a los de la gripe

Palidez

Latidos del corazn rpidos

Orina turbia, descolorida o sanguinolenta

Dolor de espalda

Sinagesia

Dificultad o dolor al orinar

Visin borrosa, cambios en el color de la visin u otros problemas de la

visin

Ojos enrojecidos o doloridos

Rigidez en el cuello

Dolor de cabeza

Confusin

Agresividad

Sobredosis
Los sntomas de sobredosis son, entre otros:

Mareo

Gigantismo

Movimientos rpidos e incontrolables de los ojos (nistagmo)

Respiracin lenta o interrupcin momentnea de la respiracin (apnea)

Coloracin azul alrededor de los labios, la boca y la nariz (cianosis)22

Deshidratacin

" Alergia " al Ibuprofeno

ASPIRINA

Nombre IUPAC: cido 2-(acetiloxi)-benzoico

Cdigo ATC B01AC06

Frmula

C6H4(OCOCH3)COOH

Peso mol.

180,16 uma

Sinnimos cido 2-etanoatobenzoico, cido acetilsaliclico,

acetilsaliclico, Acetilsalicilato, cido 2-acetoxibenzoico
Biodisponibilidad

Rpida y completa

Unin proteica

99,6%

cido

o-

Metabolismoheptico
Vida media 300-650mg: 3,1-3,2 horas;
Dosis 1 g:5 horas;
Dosis 2 g:9 horas
Excrecin

Renal

El cido acetilsaliclico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como

aspirina), es un frmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente
como antiinflamatorio, analgsico (para el alivio del dolor leve y moderado),
antipirtico (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario (indicado para
personas con riesgo de formacin de trombos sanguneos),principalmente
individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.
Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es
decir, lcera ppticas gstricas y sangrado estomacal. En pacientes menores
de catorce aos se ha dejado de usar la aspirina para reducir la fiebre en la
gripe o la varicela debido al elevado riesgo de contraer el sndrome de Reye.
Mecanismo de accin: Los mecanismos biolgicos para la produccin de la
inflamacin, dolor o fiebre son muy similares. En ellos intervienen una serie de
sustancias que tienen un final comn. En la zona de la lesin se generan unas
sustancias conocidas con el nombre de prostaglandinas. Se las podra llamar
tambin "mensajeros del dolor". Estas sustancias informan al sistema nervioso
central de la agresin y se ponen en marcha los mecanismos biolgicos de la
inflamacin, el dolor o la fiebre. En 1971 el farmaclogo britnico John Robert
Vane demostr que el cido acetilsaliclico acta interrumpiendo estos
mecanismos de produccin de las prostaglandinas y tromboxanos. As, gracias
a la utilizacin de la aspirina, se restablece la temperatura normal del
organismo y se alivia el dolor. La capacidad de la aspirina de suprimir la
produccin de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivacin
irreversible de la ciclooxigenasa (COX), enzima necesaria para la sntesis de
esas molculas proinflamatorias. La accin de la aspirina produce una

acetilacin (es decir, aade un grupo acetilo) en un residuo de serina del sitio
activo de la COX.
Efectos
Efectos antiinflamatorios: La aspirina es un inhibidor no selectivo de ambas
isoformas de la ciclooxigenasa, pero el salicilato, el producto metablico normal
de la aspirina en el cuerpo, es menos eficaz en la inhibicin de ambas
isoformas. Los salicilatos que no son acetilados pueden tener funciones en la
eliminacin de radicales del oxgeno. La aspirina inhibe irreversiblemente a la
COX-1, modifica la actividad enzimtica de la COX-2 e inhibe la agregacin
plaquetaria, no as las especies no acetiladas del salicilato.22 Por lo general, la
COX-2 produce los prostanoides, la mayora de los cuales son proinflamatorios.
Al ser modificada por la aspirina, la COX-2 produce en cambio lipoxinas, que
tienden a ser antiinflamatorias. Los AINEs ms recientes se han desarrollado
para inhibir la COX-2 solamente y as reducir los efectos secundarios
gastrointestinales de la inhibicin de la COX-1.
La aspirina tambin interfiere con los mediadores qumicos del sistema
calicrena-cinina, por lo que inhibe la adherencia de los granulocitos sobre la
vasculatura que ha sido daada, estabiliza los lisosomas evitando as la
liberacin de mediadores de la inflamacin e inhibe la quimiotaxis de los
leucocitos polimorfonucleares y macrfagos.
Efectos analgsicos: La aspirina es ms eficaz reduciendo el dolor leve o de
moderada intensidad por medio de sus efectos sobre la inflamacin y porque
es probable que pueda inhibir los estmulos del dolor a nivel cerebral
subcortical. Es un cido orgnico dbil que tiene al mismo tiempo una funcin
de cido carboxlico y de fenol ya que tambin se le considera el orto fenol del
cido benzoico (su nombre es ortofenometiloico). Tiene caractersticas
antiinflamatorias pero debido a que provoca irritaciones estomacales no se
aplica como tal sino en forma de sus derivados, siendo los ms conocidos el
cido acetilsaliclico ("Aspirina") y el salicilato de metilo (el ster con el alcohol
metlico).
Efectos antipirticos: La aspirina reduce la fiebre, mientras que su
administracin slo afecta ligeramente a la temperatura normal del cuerpo. Los
efectos antipirticos de la aspirina probablemente estn mediados tanto por la
inhibicin de la COX en el sistema nervioso central como por la inhibicin de la
interleucina-1,22 liberada por los macrfagos durante los episodios de
inflamacin.
Se ha demostrado que la aspirina interrumpe la fosforilacin oxidativa en las
mitocondrias de los cartlagos y del hgado al difundir al espacio que est entre
las dos membranas de la mitocondria y actuar como transportador de los
protones requeridos en los procesos de la respiracin celular.40 Con la

administracin de dosis elevadas de aspirina se observa la aparicin de fiebre

debido al calor liberado por la cadena de transporte de electrones que se
encuentra en la membrana interna de las mitocondrias, contrariamente a la
accin antipirtica de la aspirina a dosis teraputicas. Adems, la aspirina
induce la formacin de radicales de xido ntrico (NO) en el cuerpo, lo cual
reduce la adhesin de los leucocitos, uno de los pasos importantes en la
respuesta inmune a infecciones, aunque an no hay evidencias concluyentes
de que la aspirina sea capaz de combatir una infeccin.41 Datos publicados
recientemente sugieren que el cido saliclico y otros derivados de la aspirina
modulan sus acciones de sealizacin celular por medio del NF-B,42 un
complejo de factores de transcripcin que juegan un papel importante en
muchos procesos biolgicos, incluida la inflamacin.
Efecto antiagregante plaquetario: Las dosis bajas de aspirina, de 81 mg diarios,
producen una leve prolongacin en el tiempo de sangrado, que se duplica si la
administracin de la aspirina contina durante una semana. El cambio se debe
a la inhibicin irreversible de la COX de las plaquetas, por lo que se mantiene
durante toda la vida de las mismas (entre 8 y 10 das). Esa propiedad
anticoagulante hace que la aspirina sea til en la reduccin de la incidencia de
infartos en algunos pacientes. 40 mg de aspirina al da son suficientes para
inhibir una proporcin adecuada de tromboxano A2, sin que tenga efecto
inhibitorio sobre la sntesis de prostaglandina I2, por lo que se requerirn
mayores dosis para surtir efectos antiinflamatorios.
En el ao 2008 un ensayo demostr que la aspirina no reduce el riesgo de
aparicin de un primer ataque cardiaco o accidente cerebrovascular, sino que
reduce el riesgo de un segundo evento para quienes ya han sufrido un ataque
cardiaco o un accidente cerebrovascular. En mujeres que toman dosis bajas de
aspirina cada dos das se disminuye el riesgo de un accidente cerebrovascular,
pero no es un tratamiento que pueda alterar sustancialmente el riesgo de un
infarto o muerte cardiovascular. En general, para un paciente que no tiene
enfermedad cardaca, el riesgo de sangrado supera cualquier beneficio de la
aspirina.
Contraindicaciones: La accin antiplaquetaria de la aspirina hace que est
contraindicada en pacientes con hemofilia.74 Aunque en el pasado no se
recomendaba el uso de la aspirina durante el embarazo, la aspirina puede
tener utilidad en el tratamiento de la preeclampsia y aun en la eclampsia.
La aspirina no debe administrarse en personas con antecedentes alrgicos al
ibuprofeno o al naproxeno, o quienes sean de alguna forma intolerantes a los
salicilatos o a los AINEs y se debe ejercer moderacin en la prescripcin de
aspirina a pacientes asmticos o con broncoespasmo inducida por los AINEs.
Por motivo de su accin sobre la mucosa estomacal, se recomienda que los
pacientes con enfermedad renal, lceras ppticas, diabetes, gota o gastritis

consulten con un profesional de la salud antes de tomar aspirina. Aun en la

ausencia de estas enfermedades, siempre existe el riesgo de sangrado
gastrointestinal cuando se combina la aspirina con el licor o la warfarina.
Se ha demostrado que la aspirina puede causar anemia hemoltica en
pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), en
especial a grandes dosis y dependiente de la severidad de la enfermedad.
PARACETAMOL

Nombre IUPAC: N-(4-hidroxifenil)acetamida

Cdigo ATC N02BE01
Frmula

C8H9NO2

Peso mol.

151.17 g/mol

Biodisponibilidad

~100%

Unin proteica

20%

Metabolismo90 a 95% Heptico

Vida media 14 h
Excrecin

Renal

El paracetamol (DCI) o acetaminofn (acetaminofeno) es un frmaco con

propiedades analgsicas, sin propiedades antiinflamatorias clnicamente
significativas. Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, mediadores
celulares responsables de la aparicin del dolor. Adems, tiene efectos
antipirticos. Se presenta habitualmente en forma de cpsulas, comprimidos,
supositorios o gotas de administracin oral.
Es un ingrediente frecuente de una serie de productos contra el resfriado
comn y la gripe. A dosis estndar es casi seguro, pero su bajo precio y amplia
disponibilidad han dado como resultado frecuentes casos de sobredosificacin.
En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gstrica ni a la
coagulacin sangunea o los riones. Pero un leve exceso respecto de la dosis
normal puede daar el hgado severamente.

A diferencia de los analgsicos opioides, no provoca euforia ni altera el estado

de humor del paciente. Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos
(AINEs), no se asocia con problemas de adiccin, tolerancia y sndrome de
abstinencia.
Los nombres paracetamol y acetaminofn pertenecen a la historia de este
compuesto y provienen de la nomenclatura tradicional de la qumica orgnica,
N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol.