UNIVERSIDAD NACIONAL SAN LUIS GONZAGA DE ICA

FACULTAD DE OBSTETRICIA

FARMACOLOGA
FARMACOLOGA DEL DOLOR E INFLAMACIN
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
ANALGSICOS OPIODES
Dr. Q.F. LUIS ALEJANDRO CALLE VILCA

ICA - PER

2016-1

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: AINE

Grupo de sustancias qumicamente heterogneo, que comparten acciones
analgsicas, antipirticas, antiinflamatorias y antiagregantes plaquetarias.
*No Todos los AINE muestran estas cuatro acciones en el mismo grado
INFLAMACIN. Es un conjunto
de reacciones celulares y vasculares
del organismo, como mecanismo
local de proteccin o de defensa
frente a una agresin o estmulos.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES: AINE

Frmacos usados para combatir los signos y/o sntomas de la
inflamacin, dolor, fiebre.
A .-INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX
Va

1.- SALICILATOS

a) cido Acetil Saliclico

O T

Aspirina

2.- PIRAZOLONAS

a) Dipirona o Metamizol

O - Par. - R

Antalgina

3.1. Fenamatos
a) Acido Mefenmico

Tanston

3.2. Clonixinato de Lisina

O - Par - T

Dorixina

a) Ibuprofeno

O-T

Dolomax

b) Ketoprofeno

O-P-T

Profenid

c) Naproxeno

OPR

Apronax

a) Indometacina (indolactico)

O-T

Indocid

b) Diclofenaco ( Fenilacetico )

O-P-R T

Cordralan

c) Ketorolaco (Der. Pirrlico )

O IM

Hanalgese

3.-Derivados
ANTRANILICOS

4.-cidos
CARBOXI
LICOS y
derivados

4.1. Ac.
Propinicos

4.2. A.
Acticos

5.-Para AMINO FENOLES

a) Paracetamol (Acetoaminofen)

Panadol

6.-OXICAMOS

a) Piroxicam

O-P-R-T

Feldene. Atidem

7.-OTROS

a) Bencidamina

Amigdazol

B.-INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA COX-2

OXICAMOS

Mobic

a.- Celecoxib

Celebrex

b.- Etoricoxib

Arcoxia

a.- Meloxicam

C.-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2

COXIB

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FARMACOCINTICA
La mayora son cidos orgnicos
dbiles
Va
de
administracin:
VARIABLE
Absorcin:
Principalmente
nivel
del
intestino delgado
Se unen ampliamente a las
protenas plasmticas
Biodisponibilidad: variable
La administracin con alimentos
generalmente no la altera.
Atraviesan la
BHE y la
placenta
Metabolismo
heptico
y
excrecin renal
FARMACODINAMIA
Los AINE inhiben la COX y con
ello inhiben la sntesis de PG y de
otros prostanoides

ACCION ANALGSICA
Es consecuencia de la inhibicin de
las PG, pero no se descartan efectos
antinociceptivos
en
neuronas
perifricas y centrales.
Son tiles en el dolor de intensidad
leve y media o moderada.
ACCION ANTIINFLAMATORIA
Los
AINE
disminuyen
la
vasodilatacin limitando la difusin
del proceso inflamatorio.
En procesos crnicos (Ej. artritis
reumatoide),
mejora
sintomticamente
las
lesiones
inflamatorias de evolucin moderada
pero no es capaz de controlar el
curso progresivo de la enfermedad
En general el efecto es sintomtico, no
tanto en la progresin de la enfermedad

ACCION ANTIPIRETICA
En los procesos febriles hay liberacin de
citocinas (IL-1b, IL-6, interfern. TNF-a) las
que incrementan la sntesis de PGE2
especialmente en el rea hipotalmica. La
PGE2 estimula al hipotlamo para elevar la
temperatura corporal.
Los AINE promueven el regreso a la
temperatura normal (Inhibicin de las PGE2 a
nivel del hipotlamo, especialmente la
activada por IL-1).
La temperatura normal, o la generada por el
ejercicio o por el calor ambiental, no se ve
afectada por los AINE

ACCION ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA

El Tromboxano A2 es un potente agregante plaquetario y los AINE bloquean
la formacin de TXA2 y por lo tanto inhiben la agregacin plaquetaria.*
* La eficacia relativa de cada uno de los AINE puede ser diferente para cada
accin
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Principales AINE
cido Acetil saliclico o Aspirina
Inhibe irreversiblemente la enzima COX.
Se utiliza en Fiebre reumtica, suprimen signos clnicos pero no modifican
dao tisular ulterior.
Utilizado como analgsico, antiinflamatorio, antipirtico y antiagregante
plaquetario
Su accin antiagregante plaquetaria es bastante acentuada y es importante en la
prevencin y terapia del infarto al miocardio (dosis en adultos: 81-100 mg/d V.O.)
La aspirina es irritante gstrico
No se debe utilizar en pacientes nios y adolescentes con enfermedades
virales, existe la posibilidad de aparicin del Sndrome de Reye (encefalopata
aguda con degeneracin grasosa de las vsceras).
Los alcalinizantes urinarios (citratos, bicarbonato de sodio): aumentan la
excrecin de salicilatos (considerar en caso de intoxicacin por salicilatos)
Una parte significativa del efecto antiinflamatorio de los salicilatos se debe a
la induccin de la liberacin de Adenosina que posee propiedades
antiinflamatorias, asimismo los salicilatos tienen propiedades antioxidantes
atrapando radicales libres.

Paracetamol o Acetoaminofn
Analgsico y antipirtico, no posee actividad antiinflamatoria ni antiagregante
plaquetaria. Tiene poca o nula accin irritante gstrica.
La sobre dosificacin puede producir necrosis heptica. La toxicidad heptica
puede reducirse mediante la administracin de metionina o N-acetilcistena.
Metamizol o Dipirona
Analgsico y antipirtico, se utiliza por va oral, parenteral y rectal.
Posee una accin relajante de la musculatura lisa gastrointestinal y uterina, til
en dolores tipo clico, asociados con frmacos anticolinrgicos.
Debe administrase por lapsos menores a una semana porque puede producir
alteraciones hematolgicas, ej. la Agranulocitosis (riesgo relativo mas elevado que
con otros AINE), que es una destruccin perifrica de leucocitos.
Indometacina
Utilizada sobre todo por sus acciones antiinflamatorias, posee una gran
capacidad irritante gstrica. (se ha asociado el uso de ste medicamento + el
consumo de alcohol, en hemorragias digestivas).
Es tocoltico (Disminuye contracciones uterinas)
Ketorolaco
Potente analgsico con moderada accin antinflamatoria.
Utilizado en dolores intensos como alternativa a los opiceos.
Las RAM principales son: somnolencia, mareos, cefalea, hipotensin.

Diclofenaco
Posee acciones antipirticas y analgsicas, utilizado principalmente como
antiinflamatorio.
Es irritante gstrico, sin embargo es utilizado en tratamientos a largo plazo como
la artritis. Puede ser utilizado por va oral, parenteral y rectal.
Naproxeno
Posee acciones antiinflamatorias analgsicas y antipirticas importantes.
Se puede administrar por va oral, parenteral y rectal. Utilizado tambin en
dismenorrea.
Es irritante gstrico pero se utiliza en tratamientos de mediana a larga duracin.
Ibuprofeno
Irritante gstrico menor que la aspirina
utilizado ampliamente como
analgsico, se recomienda su uso en ancianos porque posee escasa interferencia
en la funcin renal.
Meloxicam
Poseen una mayor selectividad sobre la COX-2 que sobre la COX-1.
No es antiagregante plaquetario.
Celecoxib
Considerado inhibidor selectivo de la COX2 por lo que en teora pueden
reducir la inflamacin sin ocasionar mayores daos a nivel gstrico y renal.
No es antiagregante plaquetario.

Indicaciones Generales de los AINE

Inflamacin: tratamiento sintomtico de afecciones inflamatorias y
degenerativas dolorosas del sistema msculo esqueltico .
Trastornos crnicos: ej. Artritis reumatoide, procesos articulares crnicos.
Trastornos agudos: bursitis, tendinitis, sinovitis, esguinces, luxaciones,
distensin muscular, lumbago, etc.

Cuadros no reumticos: dolores y tumefacciones despus de heridas

infecciones, intervenciones quirrgicas Leves a moderadas.

Dolor: Intensidad leve a moderada Mayora de situaciones que producen

dolor: cuadros

infamatorios diversos, dolor dental [ciruga periodontal,

extracciones (exodoncia), Alveolitis, gingivitis, Abscesos gingivales, etc.], etc.

Dismenorrea
Fiebre
Prevencin de trombosis. AAS
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RAM
Gastropatas: irritacin gstrica que puede inducir lceras
ppticas. Dispepsias, ardor epigstrico, diarrea, vmitos, etc.
Renales: Disminucin del Flujo renal, disminucin de la tasa de
filtracin glomerular, Retencin de agua y sodio.
Uterinos: Disminucin de la motilidad uterina. Sangrado posparto.
Reacciones de hipersensibilidad (Alergias)
Plaquetarias: Inhibicin de la agregacin plaquetaria*
(prolongan tiempo de sangra o hemorragia) *En ciertos casos es un
efecto benfico.

Cardiovasculares: Los AINE

sobre todos los inhibidores
selectivos de la COX-2 desplazan el equilibrio hemosttico hacia la
trombognesis.

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Contraindicaciones
lceras gstricas: activas o recientes o en quienes la hayan padecido.
Insuficiencia renal: incluidos ancianos.
En pacientes que hayan presentado reaccin alrgica o asmtica a la
aspirina u otro AINE.
Pacientes con trastornos hemorrgicos.
Embarazadas: los AINE cruzan la barrera placentaria.
Periodo de Lactancia: Los AINE se excretan en la leche materna: no dar de
lactar o suspender el frmaco.
Aspectos a considerar
El tratamiento habitual de la sobre dosificacin o intoxicacin es lavado de
estmago y medidas de apoyo generales (tratamiento sintomtico).
No se recomienda el uso concomitante de dos AINE. Se eleva el riesgo de
efectos secundarios gstricos y renales.
Existen excepciones como las combinaciones de Paracetamol con:
Diclofenaco o Ibuprofeno o Naproxeno.
Existen preparaciones de un AINE + PGE1 (Misoprostol).
Existen preparaciones de un AINE + hipnoanalgsico
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FRMACOS
ANALGSICOS OPIOIDES

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FRMACOS ANALGSICOS OPIOIDES

Denominados analgsicos narcticos, hipnoanalgsicos o analgsicos
dependientes
Son sustancias que producen analgesia de elevada intensidad al
actuar sobre receptores especficos, actan principalmente sobre el
SNC.
Ejercen sus efectos al imitar sustancias naturales llamados pptidos
opioides endgenos o endorfinas
Adems de producir analgesia, producen somnolencia, cambios del
estado de animo y embotamiento mental.
Producen tolerancia y farmacodependencia.
Clasificacin
a.-Morfina y anlogos: Morfina, Codena.
b.-Derivados sintticos: Petidina o meperidina. Oxicodona. Fentanilo.
Dextropropoxifeno. Tramadol.
Los frmacos opioides no solo varan en la especificidad, sino
tambin en su eficacia sobre los diferentes tipos de receptor.
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Receptores de los Opiodes.

Farmacodinamia

(Fuente Velzquez 2009)

m [(mu), (m1 , m2 , m3)]

Abre los canales de potasio
Responsable de la mayora de los
efectos asociados al uso de
opiodes.
Son la principal diana de los
analgsicos opiodes
k [(kappa), (k1 , k2 , k3)]
Cierra los canales de Calcio
Produce disforia
Contribuye a la analgesia espinal
d [( delta ), (d1 , d2 )]
Abre los canales de potasio
Localizado principalmente en la
periferia y es el mas abundante
en la corteza cerebral
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Producen sus principales efectos por

interaccin con los receptores m (mu).
La morfina, la codena se les considera
Agonistas puros pues tienen gran
afinidad por los receptores m (mu) y
afinidad menor por otros receptores que
tambin coadyuvan [(receptores k
(kappa) y d (delta).]
o La codena y el dextropropoxifeno),
producen sus efectos en intensidad
menor que la morfina.
o Los derivados sintticos producen en
menor grado la farmacodependencia
y la tolerancia.

..Farmacodinamia
Actan sobre el dolor (Somtico o visceral), de dos maneras:
1) Elevan el umbral de percepcin del dolor. Disminuyen la sensacin
dolorosa (nocicepcin) RD
2) Alteran la percepcin psquica de manera que la ansiedad y el miedo
desaparecen, el paciente puede percibir el dolor, pero no le teme,
hacindolo tolerable. (Reducen fuertemente la ansiedad).
Los pacientes frecuentemente sealan que el dolor es de menor intensidad, les
molesta menos o ha desaparecido por completo
La analgesia se produce sin que se
pierda el conocimiento, y
sin
deprimir mayormente otras formas de
sensibilidad (tctil, trmica, profunda,
auditiva, visual)
*La inyeccin de morfina en la
articulacin de la rodilla, tras la
ciruga
articular
proporciona
analgesia eficaz lo que demuestra que
la
analgesia
opiode
no
es
exclusivamente un fenmeno central

Localizacin
perifrica
receptores opiodes.
o Linfocitos T y B
o Macrfagos
o Monocitos
o Articulaciones
o Aparato Digestivo
o Pulmn
o Trompas de Falopio

o Rin
Fuente: Velzquez 2009

de

los

RAM
Frecuentes

Espordicos

Infrecuentes

Agudos
Nuseas y vmitos
Somnolencia
Inestabilidad
Confusin
Crnicos
Estreimiento
Nuseas y vmitos

Depresin respiratoria
Dependencia

Sequedad bucal
Inquietud
Prurito
Alucinaciones
Mioclonas

Otras: .- Alteraciones del sistema endocrino (Aumento de los niveles de

prolactina),
.- Disminucin de la diuresis (contrae el urter)
.- Euforia, disforia.
**La intoxicacin por estos frmacos se caracteriza por la trada: Coma,
pupilas puntiformes y depresin respiratoria.
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ESCALA
MODIFICADA

Tercer
Escaln

Primer
Escaln
AINE

Escaln
Primer escaln
Dolor leve a moderado

Segundo
Escaln
AINE
+
Opiodes
dbiles

Opiodes
Mayores

Cuarto
Escaln

Medidas
invasivas

Tratamiento
AINE estos frmacos presentan un techo analgsico no aumenta la
analgesia al aumentar la dosis, ni se potencian con la asociacin de
dos AINE*

Segundo Escaln
Dolor moderado a intenso

AINE + opiodes menores (codeina, dextropropoxifeno, tramadol)

Tercer Escaln
Dolor
intenso
no
controlable con tratamientos
anteriores

Opiodes mayores (Morfina, fentanilo, petidina, oxicodona) La va de

administracin, la dosis son absolutamente individuales. Se indica
rotacin opiode en caso de: toxicidad, fracaso en el control del dolor,
sospecha de tolerancia, dolor difcil o refractario.

Cuarto escaln
Dolor muy intenso

Medidas invasivas (administracin de morfina por va intratecal o

epidural, infiltraciones de anestsicos locales, etc.

En todos las fase se pueden utilizar co-analgsicos y coadyuvantes

Accin
Farmacolgica

AINE

Lugar de Accin

Preferentemente Perifrica

Preferentemente
central

Eficacia

Moderada

Intensa

Usos
Clnicos

Cefaleas,
artralgias,
Dolores
viscerales,
mialgias, dolores leves a
dolores intensos.
moderados.

Otras
Acciones

1.-Antipirtica
2.-Antiinflamatoria.
3.-Antiagregante.

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Opioides

Narcosis,
dependencia
tolerancia.

sueo,
y