ACETILCOLINA

FLIX MNDEZ JUANA

8-11-2016

UNIVERSIDAD AUTNOMA
DE CAMPECHE

FACULTAD DE CIENCIAS QUMICA BIOLGICAS

Qumico Farmacutico Bilogo

PROFESOR (A):
MIRNA DEL ROSARIO UC ENCALADA
NOMBRE DEL ALUMNO:
JUANA FLIX MNDEZ
MATERIA:
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

GRUPO: 5 B

CONTENIDO:
ACETILCOLINA

FECHA DE ENTREGA: 08/11/2016

ACETILCOLINA
A pesar de que Langley y Dale haban postulado ya el concepto de neurotransmisor
qumico a principios del siglo XX, fue Otto Loewi quien en 1921 demostr, mediante
un sencillo experimento, la existencia de un mediador qumico al estimular la
inervacin autonmica del corazn de una rana. Esta sustancia fue caracterizada
qumicamente en 1929 y se le denomin acetilcolina, pues su estructura qumica
resulta ser de gran simplicidad, un ter del cido actico y la colina (Figura 1). ste
fue el inicio de la gran aventura cientfica de la sealizacin qumica de una clula
a otra y del descubrimiento de los neurotransmisores. (Flores Soto, 2005)

RECEPTORES COLINRGICOS
La acetilcolina es el neurotransmisor de todas
las fibras autnomas preganglionares, las
parasimpticas
posganglionares,
las
parasimpticas posganglionares, las que
inervan la mdula suprarrenal y las somticas
que inerva el msculo esqueltico, todas ellas
denominadas colinrgicas.

Representacin de los neurotransmisores y los

tipos de receptores en las distintas sinapsis del
sistema nervioso autnomo y del sistema
nervioso somtico.

La acetilcolina liberada al espacio sinptico es, en gran parte, hidrolizada por la

enzima acetilcolinesterasa. sta se inhibe por frmacos anticolinestersicos, se
incrementa las concentraciones de acetilcolina en el espacio sinptico y en la
unin neuromuscular.

Representacin esquemtica de los principales procesos que ocurren en una

terminacin nerviosa colinergica, as como frmacos que interfieren en ellos.
Acetil-CoA: acetilcoenzima A; AChE: acetilcolinesterasa; ACh: acetilcolina;
CAT:colinoacetiltransferasa

Existen dos tipos receptores colinrgicos muscarnicos y nicotnicos, con

estructuras y funciones diferentes.
El descubrimiento de la actividad farmacolgica de la acetil colina tuvo lugar al
estudiarlas glndulas suprarrenales. Se saba que los extractos suprarrenales
elevaban la presin arterial debido a que contenan adrenalina. En 1900, Reid Hurnt
observo que despus de extraer la adrenalina de los extractos estos inducan un
descenso de la presin arterial en vez de elevarla. En un estudio sobre las acciones
farmacolgicas de la acetilcolina llevado a cabo en 1914, Dale distingui dos tipos
de actividad, que denomino muscarnica y nicotnica.

RECEPTORES MUSCARNICOS
Los receptores muscarnicos median los efectos de la acetilcolina en los rganos
inervados por el sistema nervioso parasimptico, por lo que estn involucrados en
muchos procesos fisiolgicos. Adems, modulan la transmisin ganglionar y
regulan, en el SNC, el sueo REM la temperatura corporal, la transmisin
colinrgica y varias funciones cognitivas, como el aprendizaje y la memoria. Se
localizan tambin en rganos que carecen de inervacin parasimptica, como la
mayora de los lechos vasculares, donde median respuestas vasodilatadoras a
travs de la liberacin endotelial de xido ntrico (NO).

Todos ellos son glucoprotenas de la familia de receptores 7TM (siete dominios

transmembrana), que modulan canales inicos (K+ Ca2 + Cl o canales catinicos).
Existen cinco subtipos de receptores muscarnicos (Tabla 3): los receptores M1, M3
y M5, que estn acoplados a protenas G insensibles a la toxina pertussis (Gq/11)
y producen despolarizacin, y los receptores M2 y M4, que se acoplan a protenas
G sensibles (G1 y G0) e inhiben los canales de Ca2+ activados por voltaje. Adems,
los receptores muscarnicos tambin pueden acoplarse a fosfolipasas

A) Esquema de la estructura de los receptores muscarnicos. B) Esquema de la

activacin de los receptores muscarnicos y sus consecuencias celulares. AC:
adenililciclasa; DAG: diacilglicerol; IP3: inositol-1,4,5-trifosfato, M1-M5:
receptores muscarnicos; PKA: proteincinasa A; PKC: proteincinasa C

Todos estos receptores tienen uno o ms sitios de regulacin alostrica que pueden
modular la activacin por agonista. Tras su activacin, los receptores pueden ser
fosforilados, lo que conlleva su internalizacin y desensibilizacin.

Receptores M1, M4 yM5: SNC. Estos receptores estn implicados en respuestas

complejas tales como la memoria, atencin y analgesia. Los receptores M1 se
encuentran tambin en las clulas parietales gstricas y a nivel de los ganglios
autonomicos.
Receptores M2. La activacin de los receptores M2 disminuye la velocidad de
conduccin a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo as
la frecuencia cardaca.
Receptores M3: msculo liso. La activacin de los receptores M3 a nivel del
msculo liso produce acciones en; bronquios (broncoconstriccin), vejiga (se
favorece la miccin), glndulas excrinas, entre otros tejidos. (Guzmn, 2010)

RECEPTORES NICOTNICOS
Los receptores nicotnicos pertenecen a la familia de receptores acoplados a
canales inicos y permiten el paso de cationes como Na+, K+ o Ca2 + Se denomina
receptores nicotnicos neuronales a los que se encuentran en los ganglios y en el
cerebro, y musculares a los de la placa motora.
La pared del canal est formada por los segmentos helicoidales 2 de las cinco
subunidades que lo forman

A) Esquema de la estructura de los receptores nicotnicos y de una de las

subunidades compuesta por cuatro segmentos transmembrana (Ml-M4). B)
Disposicin de las subunidades y de los lugares de fijacin de acetilcolina
(ACh) en el receptor nicotnico muscular (NM) y diferentes ejemplos de
receptores nicotnicos neuronales (NN) homomricos y heteromricos.
Existen nueve subtipos de la subunidad (2-10) y tres subtipos de la subunidad
(2- 4), que se combinan para generar diferentes receptores. Los receptores
neuronales pueden ser homomricos (si las cinco subunidades son iguales) o
heteromricos (si estn compuestos por variantes de las subunidades y
diferentes) mientras que los receptores musculares estn compuestos por cuatro
subunidades distintas. El agonista se une en la interfaz entre las subunidades y
el resto.
El receptor nicotnico puede encontrarse en tres estados conformacionales
interconvertibles:
Estado de reposo o cerrado: de baja afinidad por el agonista.
Estado abierto: de alta afinidad por el agonista que se une y provoca la apertura del
canal y el paso de Na+ y K+ con facilidad y, en menor cuanta, de Ca 2 + y Mg2 lo

que genera un potencial potsinptico excitador en la placa motora, las neuronas

posganglionares perifricas o el SNC.
Estado desensibilizado: la presencia prolongada del agonista induce en el receptor
en estado desensibilizado, de alta afinidad por el agonista, pero en el que el canal
inico permanece cerrado. (Velzquez, Julio 2012)

Receptores N1 o NM: Estos receptores se ubican en la unin neuromuscular.

Receptores N2 o NN: los receptores nicotnicos juegan un rol esencial en la
transmisin de las seales colinrgicas en el sistema nervioso autnomo. Los
receptores nicotnicos del subtipo NN estn presentes en los ganglios colinrgicos y
adrenrgicos, pero no a nivel de tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco, etc.).
Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso central y la mdula
adrenal.

BIBLIOGRAFA
Flores Soto, S. T. (2005). Estructura y funcin de los receptores acetilcolina de tipo
muscarnico y nicotnico. medigraphic Artemisa en linea, 315-316.

Guzmn, D. F. (24 de Junio de 2010). Receptores de acetilcolina: muscarnicos y

nicotnicos. Obtenido de Instituto de psicofarmacologia.:
http://institutodepsicofarmacologia.com/receptores-acetilcolinamuscarinicos-nicotinicos

Velzquez. (Julio 2012). Neurotransmisin colinrgica. En Lorenzo-Velzquez,

Velzquez Manual de Farmacologa Bsica y Clnica (pgs. 40-43). Madrid:
EDITORIAL MDICA PANAMERICANA S. A.