Dra.

Lilian Cabrera Rojo

Glutamato

Principal excitador del SNC. Acta como modulador

de los impulsos nerviosos. Permite funciones
ejecutivas, de memoria y aprendizaje

Localizacin: corteza cerebral, tallo

cerebral, sistema nervioso perifrico.
Tiene varios receptores, los
ms importantes: NMDA y
AMPA

Se ve involucrado en diversas patologas del SNC

como epilepsia, trastorno bipolar, dao neuronal
difuso, isquemia
La epilepsia es un trastorno crnico
caracterizado por convulsiones recurrentes

Las convulsiones son episodios finitos

de disfuncin cerebral que se originan
por descargas anormales de neuronas
cerebrales.

La epilepsia es el segundo trastorno

neurolgico ms frecuente despus
del EVC

El 1% de la poblacin 80% controlados

mundial padece epilepsia 20% descontrolados
Epilepsia VS Crisis Convulsivas

Antiepilpticos
Anticomiciales
Anticonvulsionantes

No existe un frmaco para el tratamiento de

todas las formas de epilepsia ya que las
etiologas de la misma son sumamente diversas

La eleccin del frmaco depende de la

clasificacin emprica de la convulsin
1857 se utiliza Bromuro de Potasio
1912 se utiliza Fenobarbital por primera vez
- surgen 33 anlogos del fenobarbital -
1938 se utiliza Fenitona
1990 se desarrollan nuevos compuestos
Dividimos a los antiepilpticos en 5 grupos:
1. Barbitricos
2. Hidantonas
3. Oxazolidinedionas
4. Succinimidas
5. Acetilureas
Otros:
Carbamacepina, Ac. Valproico y
benzodiacepinas

Nuevos 1990:
oxcarbacepina, lamotrigina,
gabapeentina y topiramato
Son compuestos escasamente solubles
Absorcin del 80 100%
El aumento de dsis puede generar concentracin
de frmaco libre ms altas y una posible
intoxicacin
Se depuran por mecanismos hepticos
Se distribuyen en agua corporal total
 Canales inicos
dependientes de voltaje

Funcin sinptica inhibitoria

y excitatoria
El aumento de la inhibicin mediada por
GABA puede producirse por accin directa
sobre el complejo canal de Cl- receptor
Reduccin de la neurotransmisin glutamargica excitatoria
por bloqueo del receptor AMPA
 Frmaco Marca Usos Farmacodina Efectos Adversos Otros
mia
Carbamazepina Tegretol Crisis parciales, crisis Disminuye entrada Mareo, sedacin, aumento de Antineurlgico, Descontrol de
tnico clnicas de Na a la neurona enzimas hepticas. Hepatitis impulsos, desintoxicacin
generalizadas, crisis con con 25% de mortalidad en alcohlica. Requiere control de
patrones mixtos nios Lab.
Gabapentina Gavindo Crisis Parciales Agonista de GABA Somnolencia, Mareo, ataxia, No tiene indicaciones
sedacin, nistagmo, aumento teraputicas psiquitricas.
de peso, cambios conductuales Dolor Neuroptico. No requiere
agresivos y Riesgo Suicida control Lab.
Lamotrigina Trimolep Crisis parciales y Actividad Sx Stevens Johnson, rash con Trastorno Bipolar, depresin
generalizadas. antiglutamargica exposicin al sol, cefalea, mayor, trastorno
Idiopticas. Tnico Retirado paulatino (2 semanas) esquizoafectivo. Se puede usar
clnicas, Sx Lennox con anticonceptivos
Gastaut
Oxcarbazepina Trileptal Crisis parciales Inhibe los canales de Mareo, nusea, ataxia, Trastorno Bipolar, Trastorno de
Na sensibles a voltaje nerviosismo, diarrea, visin la personalidad limtrofe,
anormal. Teratognico impulsividad, Neuralgia,
Migraa. Requiere control de
Lab.
Pregabalina Lyrica Crisis Parciales Agonista de GABA Baja de lbido, aumento de Trastorno de ansiedad
apetito y peso, somnolencia, generalizada, fibromialgia, dolor
mareo, disfuncin erectil, boca neuroptico. Uso conjunto con
seca, estreimiento. Riesgo anticonceptivos. Si requiere
Suicida Labs.
Topiramato Topamax Lennox Gastaut, Crisis Inhibe los canales de Somnolencia, marei, trastornos Migraa, trastorno bipolar,
tnico clnicas Na y Ca sensibles a de atencin, memroia, adicciones, TOC, Gilles de la
generalizadas voltaje. Agonista de concentracin, coordinacin y Tourette, Obesidad, trastornos
GABA. Bloquea alto riesgo de pensamiento de la conducta alimentaria.
algunos receptores suicida. Requiere Labs
de glutamato
Valproato de Atemperator Es el anticomicial con Aumenta sntesis de Nusea, vmito, diarrea, Trastorno Bipolar, depresivo
Magnesio ms amplio espectro de liberacin de GANA y estreimiento, sedacin, mayor, de ansiedad. Adicciones,
actividad. disminuye la aumento de peso, anomalas de Esquizofrenia, Demencia, TCE,
liberacin de la coagulacin, pancreatitis, retraso mental. Requiere Labs.
glutamato alta toxicidad heptica. Interfiere con AINES