Agonista adrenrgico

Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o

idnticos a los de la adrenalina (epinefrina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos.
Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenrgicos, es decir, los beta bloqueantes y
los alfa bloqueantes.

Clasificacin

Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenrgicos, los agonistas de los receptores alfa y
de los receptores beta. En total, son cinco las categoras de los receptores adrenrgicos: 1, 2, 1,
2, y 3 y los agonistas varan en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, tambin
existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenrgico. Debido a que la epinefrina y la
norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenrgicos tienden a ser ms
selectivos y, por ende, tiles en la farmacologa.

Simpaticomimtico
En farmacologa, las sustancias simpaticomimticas, agonistas adrenrgicas o simplemente
adrenrgicas actan como agonistas del sistema simptico simulando los efectos de las
catecolaminas epinefrina (adrenalina), norepinefrina (noradrenalina) y dopamina. Pueden estimular
directamente los receptores adrenrgicos o estimular la produccin de noradrenalina en las
terminaciones simpticas. Los medicamentos simpaticomimticos elevan la presin sangunea y
tienden a ser bases dbiles. La epinefrina es sintetizada por el cuerpo de la norepinefrina causando
estimulacin del sistema nervioso central, por ello, las aminas simpaticomimticas caen dentro de
un grupo de drogas estimulantes. Muchos de ellos tienen acciones teraputicas y pueden
potencialmente causar abuso de sustancias, inducir tolerancia y drogodependencia.

Mecanismos de accin
Las drogas simpaticomimticas actan por mecanismos precursores de la sntesis de catecolaminas,
bloqueando el transportador de la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenrgicos, por
la inhibicin del metabolismo tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibicin
colinrgica.

Precursor de sntesis

Los precursores en la sntesis de las catecolaminas estimulan las cascadas de produccin de

las catecolaminas, tal como lo hace el medicamento levodopa.

Bloqueo del transportador de norepinefrina

Los clsicos medicamentos simpaticomimticos son las anfetaminas (incluyendo el MDMA)

y la cocana, los cuales actan bloqueando y revirtiendo la actividad del transportador de la
norepinefrina (NET). El NET es una protena transportadora que se encuentra sobre la
superficie de algunas clulas y que reduce la concentracin de adrenalina y noradrenalina
del espacio extracelular hacia el interior de la clula, terminando as los efectos de la
sealizacin celular.

Agonismo del receptor adrenrgico

Artculo principal: Agonista adrenrgico

La estimulacin directa de los receptores adrenrgicos y puede producir efectos

simpaticomimticos. El albuterol es un ejemplo clsico de un agonista directo del receptor
adrenrgico 2.

Inhibicin del metabolismo de la epinefrina y norepinefrina

La inhibicin del metabolismo de la epinefrina y norepinefrina puede producir efectos

simpaticomimticos. Ambas hormonas son metabolizadas principalmente por la enzima
monoamino oxidasa (MAO). Los inhibidores de monoamino oxidasa se usan para aliviar
ciertos tipos de depresin mental por medio de este mecanismo. Los inhibidores de la
enzima catecol-O-metil transferasa pueden igualmente disminuir el metabolismo de la
epinefrina y norepinefrina.

Inhibicin colinrgica

Las drogas simpaticomimticas pueden actuar inhibiendo el sistema de oposicin del

sistema nervioso simptico, es decir, al sistema nervioso parasimptico. Ocurre al inhibir los
efectos de la acetilcolina al inhibir su liberacin de la vescula sinptica (como lo hace la
toxina botulnica) o siendo antagonista de los receptores colinrgicos (tal como la atropina,
escopolamina y la tubocurarina).

Receptor adrenrgico
Lo tenes en la hojas de oficio

Antagonista adrenrgico
En farmacologa, un antagonista adrenrgico o bloqueante adrenrgico es una sustancia que
acta inhibiendo la accin de los receptores adrenrgicos, por lo que es un tipo de
simpaticoltico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenrgicos.
Funcin
Los antagonistas adrenrgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores
endgenos adrenrgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen
acciones de utilidad clnica anti-dopaminrgicos en el sistema nervioso perifrico,
pero el bloqueo de receptores dopaminrcios en el sistema nervioso central son de
gran importancia clnica.

Clasificacin

Especficamente, los antagonistas adrenrgicos pueden ser divididos en dos grupos:

Alfa bloqueante; con aplicacin en investigaciones sobre la funcin del sistema nervioso
autnomo y para el tratamiento clnico del feocromocitoma, hipertensin y la hiperplasia
benigna de prstata.1
Beta bloqueante; tiles para una amplia gama de condiciones clnicas, como la hipertensin
arterial, cardiopata isqumicas, trastornos del ritmo cardaco y trastornos
endocrinolgicos, entre otras.

Colinrgico
El trmino colinrgico se utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad de la
colina", y refiere tpicamente a circuitos neuronales, medicamentos, molculas, y
protenas que hacen uso, transportan o modifican la actividad del neurotransmisor
acetilcolina.1

El sistema nervioso parasimptico, que hace uso casi exclusivo de la acetilcolina para
enviar sus mensajes, se dice que es casi exclusivamente colinrgico. Las uniones
neuromusculares, las neuronas preganglionares del sistema nervioso simptico, el
prosencfalo basal y los complejos del tronco enceflico son tambin colinrgicos.
Adicionalmente, los receptores de las glandulas sudorparas mercrinas, son tambin
colinrgicos, ya que la acetilcolina se libera de las neuronas posganglionares simpticas.

Anticolinrgico
Un agente anticolinrgico es un compuesto farmacutico que sirve para reducir o anular
los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema
nervioso perifrico.
Los anticolinrgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de
los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es
afectado. Los agentes antimuscarnicos actan sobre los receptores muscarnicos de
acetilcolina y los agentes antinicotnicos actan sobre los receptores nicotnicos de
acetilcolina. La mayora de los anticolinrgicos son antimuscarnicos.

Los efectos anticolinrgicos se oponen a los producidos fisiolgicamente por la

acetilcolina. Los efectos ms comunes, secundarios a la disminucin de reactividad del
msculo liso, son:

Sequedad bucal por disminucin de la salivacin.

Sequedad ocular por disminucin en la produccin de lgrimas.
Retencin urinaria.
Estreimiento.