Professional Documents
Culture Documents
1 Nonproprietary Names
BP: Croscarmellose sodium
PhEur: Carmellosum natricum conexum
USPNF: Croscarmellose sodium
2 Synonyms
Ac-Di-Sol; crosslinked carboxymethylcellulose sodium; Explocel; modified cellulose gum; Nymcel ZSX; Pharmacel
XL; Primellose; Solutab; Vivasol.
5 Structural Formula
See Carboxymethylcellulose sodium.
6 Functional Category
Tablet and capsule disintegrant.
8 Description
Croscarmellose sodium occurs as an odorless, white or grayishwhite powder.
9 Pharmacopeial Specifications
See Table II.
Table II: Pharmacopeial specifications for croscarmellose sodium.
10 Typical Properties
Acidity/alkalinity: pH = 5.0–7.0 in aqueous dispersions.
Bonding index: 0.0456
Brittle fracture index: 0.1000
Density (bulk): 0.529 g/cm3 for Ac-Di-Sol(7)
Density (tapped): 0.819 g/cm3 for Ac-Di-Sol(7)
Density (true): 1.543 g/cm3 for Ac-Di-Sol(7)
Particle size distribution:
Ac-Di-Sol: not more than 2% retained on a #200 (73.7 mm)
mesh and not more than 10% retained on a #325 (44.5 mm) mesh.
Pharmacel XL: more than 90% less than 45 mm, and more
than 98% less than 100 mm in size.
Solubility: insoluble in water, although croscarmellose sodium rapidly swells to 4–8 times its original volume on
contact with water. Practically insoluble in acetone, ethanol and toluene. Specific surface area: 0.81–0.83m2/g
14 Safety
Croscarmellose sodium is mainly used as a disintegrant in oral pharmaceutical formulations and is generally
regarded as an essentially nontoxic and nonirritant material. However, oral consumption of large amounts of
croscarmellose sodium may have a laxative effect, although the quantities used in solid dosage formulations are
unlikely to cause such problems. In the UK, croscarmellose sodium is accepted for use in dietary supplements. The
WHO has not specified an acceptable daily intake for the related substance carboxymethylcellulose sodium, used
as a food additive, since the levels necessary to achieve a desired effect were not considered sufficient to be a
hazard to health.(14) See also Carboxymethylcellulose sodium.
15 Handling Precautions
Observe normal precautions appropriate to the circumstances and quantity of material handled. Croscarmellose
sodium may be irritant to the eyes; eye protection is recommended.
16 Regulatory Status
Included in the FDA Inactive Ingredients Guide (oral capsules, granules, sublingual tablets, and tablets). Included in
nonparenteral medicines licensed in the UK. Included in the Canadian List of Acceptable Non-medicinal
Ingredients.
17 Related Substances
Carboxymethylcellulose calcium; carboxymethylcellulose sodium.
18 Comments
Typically, the degree of substitution (DS) for croscarmellose sodium is 0.7.
Hand book of pharmaceutical
1 Nama Nonproprietary
2 Sinonim
Ac-Di-Sol; natrium karboksimetilselulosa silang; Explocel; ganggang selulosa termodifikasi; Nymcel ZSX; Pharmacel
XL; Primellose; Solutab; Vivasol.
5 Formula Struktural
6 Kategori Fungsional
Natrium kroskarmelosa digunakan dalam formulasi farmasi oral sebagai disintegran untuk kapsul, (1,2) tablet, (3-
13) dan granul. Dalam formulasi tablet, natrium kroskarmelosa dapat digunakan baik dalam proses kompresi
langsung dan granulasi basah. Ketika digunakan dalam granulasi basah, natrium kroskarmelosa harus
ditambahkan baik pada tahap basah dan kering dari proses (intra dan ekstragranular) sehingga kemampuan
wicking dan pembengkakan disintegran paling baik digunakan. (11,12) Croscarmellose sodium di konsentrasi
hingga 5% b / b dapat digunakan sebagai disintegran tablet, meskipun biasanya 2% b / b digunakan dalam tablet
yang dibuat dengan kompresi langsung dan 3% b / b dalam tablet yang disiapkan dengan proses granulasi basah.
8 Keterangan
Natrium kroskarmelosa muncul sebagai bubuk putih yang tidak berbau, putih atau keabu-abuan.
10 Properti Khas
mesh dan tidak lebih dari 10% disimpan pada mesh # 325 (44,5 mm).
Pharmacel XL: lebih dari 90% kurang dari 45 mm, dan banyak lagi
Kelarutan: tidak larut dalam air, meskipun natrium kroskarmelosa cepat membengkak menjadi 4-8 kali volume
aslinya saat bersentuhan dengan air. Praktis tidak larut dalam aseton, etanol dan toluena. Luas permukaan spesifik:
0,81-0,83m2 / g
selama 14 bulan. (9) Natrium kroskarmelosa harus disimpan dalam keadaan tertutup wadah di tempat yang sejuk
dan kering.
12 Inkompatibilitas
Kemanjuran disintegrants, seperti natrium kroskarmelosa, dapat sedikit direduksi dalam formulasi tablet yang
dibuat dengan proses granulasi basah atau proses kompresi langsung yang mengandung eksipien higroskopis
seperti sorbitol. (10) Natrium kroskarmelosa tidak kompatibel dengan asam kuat atau dengan garam larut besi dan
beberapa logam lain seperti aluminium, merkuri, dan seng.
13 Metode Pembuatan
Selulosa alkali dibuat dengan mendidih selulosa, diperoleh dari pulp kayu atau serat kapas, dalam larutan natrium
hidroksida. Selulosa alkali kemudian direaksikan dengan natrium monokloroasetat untuk memperoleh natrium
karboksimetilselulosa. Setelah reaksi substitusi selesai dan semua natrium hidroksida telah digunakan, natrium
monokloroasetat yang berlebih secara perlahan menghidrolisis menjadi asam glikolat. Asam glikolat mengubah
beberapa gugus natrium karboksimetil menjadi asam bebas dan mengkatalisis pembentukan ikatan silang untuk
menghasilkan natrium kroskarmelosa. Natrium kroskarmelosa kemudian diekstraksi dengan alkohol berair dan
natrium klorida atau natrium glikolat yang tersisa dihilangkan. Setelah pemurnian, natrium silang-silang kemurnian
lebih besar dari 99,5% diperoleh. (4) Natrium kroskarmelosa dapat digiling untuk memecahkan serat polimer
menjadi panjang yang lebih pendek dan karenanya meningkatkan sifat alirannya.
14 Keselamatan
Natrium kroskarmelosa terutama digunakan sebagai disintegrant dalam formulasi farmasi oral dan umumnya
dianggap sebagai bahan yang pada dasarnya tidak beracun dan tidak berbahaya. Namun, konsumsi oral sejumlah
besar natrium kroskarmelosa mungkin memiliki efek pencahar, meskipun jumlah yang digunakan dalam formulasi
dosis padat tidak mungkin menyebabkan masalah seperti itu. Di Inggris, natrium kroskarmelosa diterima untuk
digunakan dalam suplemen diet. WHO belum menetapkan asupan harian yang dapat diterima untuk substansi
yang terkait karboksimetilselulosa natrium, digunakan sebagai aditif makanan, karena tingkat yang diperlukan
untuk mencapai efek yang diinginkan tidak dianggap cukup untuk menjadi bahaya bagi kesehatan. (14) Lihat juga
Carboxymethylcellulose sodium.
16 Status Regulasi
Termasuk dalam FDA Inactive Ingredients Guide (kapsul oral, granula, tablet sublingual, dan tablet). Termasuk
dalam obat-obatan nonparenteral yang berlisensi di Inggris. Termasuk dalam Daftar Kanada Bahan Non-obat
yang Dapat Diterima.
17 Zat Terkait
18 Komentar
Preparations
BP 2008: Carmellose Sodium Eye Drops;
USP 31: Carboxymethylcellulose Sodium Paste; Carboxymethylcellulose Sodium Tablets.
Proprietary Preparations (details are given in Part 3)
Arg.: Aqua Lent Lagrima†; Aqua Lent Lubricante; Aquacel; Aucic; Cellufresh†; Celluvisc†;
Comfeel; Comfeel Plus Transparente; Natura Fresh; Nu- Derm Hidrocoloide; Refresh
Liquigel; Refresh Tears; Austral.: Aquacel†; Cellufresh; Celluvisc; Refresh Liquigel; Refresh
Tears Plus†; Austria: Celluvisc;
Belg.: Gelilact; Braz.: Cellufresh; Ecofilm; Fresh Tears; Lacrifilm; Salivan;
Canad.: Aquacel†; Refresh Celluvisc; Refresh Liquigel; Refresh Plus; Refresh
Tears; Chile: Refresh Liquigel; Refresh Tears; Cz.: Cellufluid; Denm.: Celluvisc;
Fin.: Celluvisc; Fr.: Aquacel; Askina Biofilm†; Biatain; Celluvisc; Clip
Ampoules; Clip Brulures; Comfeel; Hydrocoll; Physiotulle; Sureskin; Urgomed;
Urgotul; Ger.: Algoplaque; Alione; Cellufresh; Cellumed; Celluvisc;
Comfeel Plus Transparenter; Physiotulle; Urgotul; Gr.: Cellufluid; Celluvisc;
Hong Kong: Refresh; Irl.: Celluvisc; Israel: Refresh Tears; Ital.: Cellufresh;
Celluvisc; Lacrilens; Malaysia: Refresh Plus†; Refresh Tears†; Mex.: Celluvisc†;
Novafix Ultra Fuerte; Refresh Liquigel; Refresh Tears; Thera Tears†;
Neth.: Celluvisc; NZ: Cellufresh†; Celluvisc†; Refresh Tears Plus; Philipp.:
Cellufresh; Celluvisc; Port.: Aquacel†; Askina Biofilm†; Cellufluid; Celluvisc;
S.Afr.: Cellufresh; Celluvisc; Comfeel; Refresh Liquigel; Refresh Tears; Singapore:
Celluvisc; Refresh Plus†; Refresh Tears†; Spain: Cellufresh; Celluvisc;
Viscofresh; Swed.: Celluvisc; Switz.: Cellufluid; Celluvisc; Thai.: Cellufresh;
Celluvisc; UK: Celluvisc; Comfeel; Intrasite; Physiotulle; USA:
Celluvisc; Clear Eyes for Dry Eyes; Optive; Refresh Plus; Refresh Tears; Tears
Again; TheraTears; Venez.: Refresh Liquigel; Refresh Tears.
Multi-ingredient: Arg.: Comfeel Plus; Comfeel Purilon†; Comfeel Sea-
Sorb†; Humectante Bucal; Mucobase; Purilon; Razagleda Plus†; Seasorb;
Austral.: Aquae; Orabase; Orahesive†; SoloSite; Stomahesive†; Austria:
Glandosane; Sialin; Braz.: Chofranina; Canad.: Appedrine†; Carboflex†;
Orabase†; Orahesive†; Salivart; Tegasorb; Chile: Delgadol Fibra; K.C.M.C;
Novafix Extra Fuerte; Reducform-F; Salivart†; Cz.: Alginete†; Spofax; Fr.:
Altreet Ag; Amivia†; Aquacel Ag; Artisial; Askina Sorb†; Biatain Argent; Cellosorb;
Clip Hemo; Intrasite; Melgisorb; Purilon; Release Ag; Seasorb; Urgosorb;
Urgotul S.Ag; Ger.: Cellosorb; Comfeel Plus; Glandosane; Lary-
Phary; Nu-Gel†; Purilon; Recatol Algin; SeaSorb Soft; Hong Kong: Aquae;
Glandosane; Salivart; India: Digene; Irl.: Orabase; Israel: Orabase†; Ital.:
Aquacel Ag; NZ: Orabase; Stomahesive; Port.: Askina Sorb†; Carboflex†;
Glandosane; Varihesive†; S.Afr.: Granuflex; Granugel; Orabase; Spain:
Laxvital; Switz.: Glandosane; Thai.: Bisolax; Emulax; Glandosane†; UK:
Comfeel Plus; Glandosane; Luborant; Orabase; Orahesive; Physiotulle-Ag;
SeaSorb Soft; Seprafilm; Stomahesive; USA: Entertainer’s Secret; Moi-Stir;
Pretts Diet Aid; Salivart; Seprafilm; Surgel; Venez.: Klincosal; Novafix; Polantac.