Droperidol

Salvar

Droperidol ( Inapsine , Droleptan , Dridol , Xomolix , Innovar[combinación

con fentanilo ]) es un fármaco antidopaminérgico utilizado como antiemético (es
decir, para prevenir o tratar las náuseas) y como antipsicótico . Droperidol
también se usa a menudo como un sedante en el tratamiento de cuidados
intensivos .
Historia y uso
Descubierto en Janssen Pharmaceutica en 1961, el droperidol es
una butirofenona que actúa como un potente antagonista de la D (receptor de
la dopamina) con cierta actividad antagonista de la histamina y
la serotonina . [1] Tiene una acción antiemética central y previene las náuseas
y los vómitos postoperatorios en adultos con dosis tan bajas como 0.625
mg. [2] También se ha usado como un antipsicótico en dosis que varían de 5 a
10 mg administrados como inyección intramuscular, generalmente en casos de
agitación severa en un paciente psicótico que rechaza la medicación oral. Su
uso en sedación intramuscular ha sido reemplazado por preparaciones
intramusculares
dehaloperidol , midazolam , clonazepam y olanzapina . Algunos médicos
recomiendan el uso de 0.5 mg a 1 mg por vía intravenosa para el tratamiento
del vértigo en pacientes mayores que no están sanos y que no han respondido
a las maniobras de Epley .
Advertencia de caja negra
En 2001, la FDA modificó los requisitos de etiquetado para la inyección de
droperidol para incluir una advertencia de caja negra, citando preocupaciones
de prolongación de QT y torsades de pointes . La evidencia de esto está en
disputa, con 9 casos reportados de torsades en 30 años y todos aquellos que
recibieron dosis superiores a 5 mg. [3] Laprolongación del intervalo QT es un
efecto relacionado con la dosis, [4] y parece que el droperidol no es un riesgo
significativo en dosis bajas.
Efectos secundarios
Disforia , sedación, hipotensión resultante del bloqueo del adrenoceptor alfa
periférico, prolongación del intervalo QT que puede conducir a torsades de
pointes y efectos secundarios extrapiramidales , como reacciones
distónicas / síndrome neuroléptico maligno . [5]
Química
El droperidol se sintetiza a partir de 1-bencil-3-carbethoxipiperidin-4-ona, que
se hace reaccionar con o-fenilendiamina. Evidentemente, la primera derivada
que se forma bajo las condiciones de reacción, 1,5-benzdiazepina, se
reorganiza en 1- (1-bencil-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil) -2-bencimidazolona. La
desesenzilación del producto resultante con hidrógeno sobre un catalizador de
paladio, y la posterior alquilación de este usando 4-cloro-4'-fluorobutirofenona
produce droperidol.

 C. Janssen, NV Res. Lab., GB 989755 (1962).

 Janssen, PAJ; 1963, patente belga BE 626307 .
 FJ Gardocki, J. Janssen, Patente de los Estados Unidos 3.141.823 (1964).
 PAJ Janssen, Patente de los Estados Unidos 3.161.645 (1964).

(Ver el artículo de pimozida para el mecanismo propuesto

de reordenamiento intramolecular ).
Referencias

1. Peroutka SJ, Synder SH (diciembre de 1980). "Relación de los efectos de

los fármacos neurolépticos en la dopamina cerebral, serotonina, alfa-
adrenérgicos y receptores de histamina para la potencia clínica" . The
American Journal of Psychiatry. 137 (12): 1518 - 22. doi : 10.1176 /
ajp.137.12.1518 . PMID 6108081 . Obtenido 2009-06-21 .
2. Domino KB, Anderson EA, Polissar NL, Posner KL (junio de 1999). "Eficacia
comparativa y seguridad de ondansetrón, droperidol y metoclopramida para
la prevención de náuseas y vómitos posoperatorios: un
metanálisis". Anestesia y analgesia 88 (6): 1370-9. doi : 10.1213 /
00000539-199906000-00032 . PMID 10357347 .
3. Kao LW, Kirk MA, Evers SJ, Rosenfeld SH (abril de 2003). "Droperidol,
prolongación de QT y muerte súbita: ¿cuál es la evidencia?". Anales de
 medicina de emergencia. 41 (4): 546-58. doi : 10.1067 /
mem.2003.110 . PMID 12658255 .
4. Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J
(noviembre de 1994). "Droperidol causa una prolongación dependiente de
la dosis del intervalo QT". Anestesia y analgesia 79 (5): 983-6. doi : 10.1213
/ 00000539-199411000-00028 . PMID 7978420 .
5. Park CK, Choi HY, Oh IY, Kim MS (2002). "Distonía aguda por droperidol
durante la analgesia intravenosa controlada por el paciente en pacientes
jóvenes" . J. Korean Med. Sci. 17 (5): 715-7. doi : 10.3346 /
jkms.2002.17.5.715 . PMC 3054934  . PMID 12378031 . Obtenido
el 2015-01-15 .

Otras lecturas

 Scuderi PE (2003). "Droperidol: muchas preguntas, pocas

respuestas". Anestesiología. 98 : 289-90. doi : 10.1097 / 00000542-
200302000-00002 .
 Lischke V, Behne M, Doelken P, Schledt U, Probst S, Vettermann J.
Droperidol causa una prolongación dependiente de la dosis del intervalo
QT. Departamento de Anestesiología y Reanimación, Johann Wolfgang
Goethe-University Clinics, Frankfurt am Main, Alemania.
 Revista de Medicina de
Emergencia: http://www.emedmag.com/html/pre/tri/1005.asp