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Medicamentos de uso Respiratorio

Farmacología Cardio- Broncodilatadores Anti-inflamatorios

Antitusígenos y
mucolíticos

respiratoria • !2- Adrenérgicos

• Anticolinérgicos
• Glucocorticoides
• Antagonistas de
• Inhibidores de la los Leucotrienos
Klgo. Daniel Arellano Fosfodiesterasa
(Metilxantinas)

Broncodilatadores Broncodilatadores
!2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos !2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos

• VIDA MEDIA CORTA • VIDA MEDIA CORTA VIDA MEDIA LARGA

• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Salmeterol (Kolpovent, Serevent)
• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Butotal, Broncoterol,Sinasmal, Respolin, salbutamol) Butotal, Broncoterol, Sinasmal, Albuterol
• Fenoterol Respolin, salbutamol) Formoterol
• Procaterol • Fenoterol
• Procaterol
• Terbutalina
• Terbutalina
• Metaprotenerol
• Metaprotenerol

Ø Efecto peak: 5 a 15min Ø Efecto peak: 30 a 90 min

Ø Vida media: 4 a 6 horas Ø Vida media: 12 horas
Ø Biodisponibilidad: 24 horas

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Broncodilatadores !2- Adrenérgicos
EFECTOS ADVERSOS
• en la sensibilidad de los receptores
• Efectos cardiovasculares
• Hipopotasemia
Broncodilatadores
Anticolinérgicos
• Bromuro de Ipatropio
• Bromuro de tiotropio
• Bromuro de fluotropio
• Bromuro de oxitropio
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Broncodilatadores
Anticolinérgicos
• Comienzo de acción más lento pero mantenido en el tiempo.
• Mejor acción que los B2 en pacientes crónicos.
• Estabilizador de membrana
• Vida media: 6 a 8 horas
• Biodisponibilidad: 12 horas
Broncodilatadores
Anticolinérgicos
• Combivent (Salbutamol+BI
• Berodual (Fenoterol+BI)
• BI+teofilina+albuterol
• BI+albuterol
• Seretide (Salmeterol + Flutizasona)
• SBT + Beclometasona (Butotal B, Ventide, Herolan, Broncoterol B)
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Broncodilatadores
Corticoides Inhalados
Metilxantinas
• Beclometasona. (Destap50 y 250mcg, Xiten100 y Xiten Forte,
• Aminofilina EV (0,5-0,7 mg/Kg/h con dosis de carga 5mg) Beclosema)
• TEOFILINA de acción sostenida (10 a 12 mg/Kg/día) • Budesonida. (Inflammide, Clebudan, Brexovent)
• Efecto inotrópico (+) • Fluticasona (Flixotide, Brexovent)
• Diurético
• Mejoría de función diafragmática
Disfonía
• Controversia?? Efectos adversos Algorra
Conjuntivitis
Consideraciones de efectos sistémicos

CORTICOIDES EV
• Hidrocortisona
• Betametasona
• Metilprednisolona
• Dexametasona

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DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS

DVA DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS

Soporte Cardiovascular

Actúan como Vasoconstrictores ® ­ PAM

Actúan como Inótropos ® ­ Gasto Cardíaco

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PA Células Automáticas Ritmo Cardíaco

• Fase ascenso con < pendiente
(< numero de canales Na+)
+ 20
- Casi sin meseta
- Descenso más lento
+10

I K+

I Ca++

- 40
Na+ Ca++
- 60 Automatismo
PDM If
ICaT

ICaL

Ritmo Cardíaco RECEPTORES ADRENERGICOS

•a1
-Post-sinápticos
-Contracción del músculo liso vascular
-Midriasis, contracción uterina, esfínter urinario y
GE
•a2
-Pre-sinápticos
-Inhiben liberación de noradrenalina

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RECEPTORES ADRENERGICOS RECEPTORES DOPAMINERGICOS

•b1
-Inótropo + ­ Fuerza contráctil • Se ubican en lecho renal, esplácnico, coronario y
-Cronótropo + ­ Frecuencia Cardíaca cerebral
-Dromótropo + ­Conducción AV
-­ Renina • Producen vasodilatación
•b2
-Broncodilatación
-Vasodilatación músculo estriado
-Relajación uterina, hipokalemia

Principios del uso de DVA

• a 1® vasocontrición • Primero corregir hipovolemia

• b 1® aumento FC y contractilidad • Una misma droga puede actuar en varios

receptores
[
• b 2® vasodilatación
• Existe curva Dosis-Respuesta
• DA1® vasodilatación esplácnica , renal
• Puede haber taquifilaxis

• Las DVA tienen efectos directos y reflejos

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Principios del uso de DVA FENILEFRINA

• Uso en Bomba de Infusión Contínua (BIC) • Efecto exclusivo a 1 adrenérgico

• Uso por Vía Venosa Central • Vasocontricción ® ­ RVS ® ­ PAM

• Su uso requiere monitorización estricta (ECG, PA, Sat, CSG) • Uso : Hipotensión anestésica
Shock medular
• Inicio de acción prácticamente inmediato Sepsis

• Vida Media Corta

NOREPINEFRINA NOREPINEFRINA
Efecto predominante a1 adrenérgico • Severidad del Shock Séptico
® ­ RVS ® ­ PAM
• Mínimo efecto b1. Predomina < 0,1 c / Kg /min LEVE
bradicardia refleja al aumento de la
PAM 0,1 a 0,3 c / Kg /min MODERADO
• En dosis alta aumenta la post-carga y ¯
GC > 0,3 c / Kg /min SEVERO

• Uso principal en Shock Séptico

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EPINEFRINA EPINEFRINA
• Potente efecto b1 •Shock Anafiláctico
• Moderado efecto b2 y a1

En dosis bajas ­ GC (b1) •Paro Cardiorrespiratorio

¯ RVS (b2)

En dosis altas ­ GC (b1)

•Shock Séptico
­ PAM
­ RVS (a1)

EPINEFRINA EFEDRINA
• Aumento Tasa Metabólica • Similar a la ADRENALINA
• Riesgo de Arritmias y descompensación Cardiopatía coronaria
• Hiperglicemia
• Hipokalemia
• Efecto a1, b1 y b2 de menor potencia
• Aumento cetoácidos
• Riesgo Isquemia Organos • Principal uso en hipotensión Anestésica

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DOPAMINA DOPAMINA
• Efecto variable según dosis • 2-5 c / Kg /min efecto variable
• 1-2 c / Kg / min Receptores DA1 • 5-10 c /Kg / min receptores b1
Vasodilatación renal, mesentérica, cerebral Aumenta Gasto Cardíaco
y coronaria
Riesgo de arritmias
• > 10 c / Kg / min receptores a1
Aumenta Flujo Urinario y Natriuresis
Vasocontrcción sistémica y territorio
pulmonar
“Dosis Renal”

DOPAMINA Riesgos UsoVasoconstrictores

• Precipitar isquemia coronaria
•Uso en Sepsis • Disminución del GC por Vasoconstricción
exagerada
• Deterioro función renal
•Uso en falla de Bomba • Arritmias
• Deterioro flujo esplácnico (úlceras de stress, íleo)
•Ambas condiciones • Riesgo de Necrosis por extravasación

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DOBUTAMINA
• Efecto b1 y b2 adrenérgico
• Aumenta GC
• Disminuye RVS
• Leve disminución de la PA
ISOPROTERENOL
• También efecto b1 y b2 adrenérgico
• Potente Cronótropo Positivo
• Uso en hipotensión asociada a bradicardia
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DOBUTAMINA
• Uso en Shock Cardiogénico asociado a un
vasopresor
• Uso en Insuficiencia Cardíaca
• Uso en Sepsis con depresión cardíaca
• Dosis 2- 20 c / Kg / min
MILRINONA
• Inhibidor de la Fosfodiesterasa
• Aumenta cAMP
• Aumenta la contractilidad
• Vasodilatador
• Uso similar a la Dobutamina
• Menor riesgo de arritmias porque no
estimula receptores adrenérgicos
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FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
• Objetivos:

- Reducir la PA
- Disminuir el RVS
- Reducir la morbimortalidad:
Ø30-40% ACV
Ø20-25% IAM
Ø50% IC
- Prevenir la enfermedad

Consideraciones
• Cuando el cuadro de HTA no se controla con un solo
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
agente à reemplazar por fármaco de otra clase.
1. Antagonistas α-Adrenérgicos
• Si no es suficiente à Asociación de fármacos 2. Antagonistas β-Adrenérgicos
3. IECA
4. Antagonistas del receptor de angiotensina (ARA)
• En general los diuréticos deben ir asociados, potenciando 5. Bloqueadores Canales de Ca
el efecto antihipertensivo 6. Diuréticos
7. Vasodilatadores directos
• Antes de asociar medicamentos siempre evaluar

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α1 Antagonistas β Antagonistas
Prazozina, Terazosina, Doxazosina No selectivos β1, β2 àPropanolol
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol
Efectos farmacológicos: Mixtos α1 y β1 àCarvedilol
Vasodilatación arteriolar y venosa RVP PA
Mecanismo de acción: Bloqueo de receptores α1 y β

Mecanismo de acción:
Efectos farmacológicos:
Bloqueo receptor α1 y desplazamiento acción norepinefrina (vasoconstrictor)
- frecuencia, contracción y velocidad de conducción cardíaca à GC
- PA
RAM: - Requerimiento de oxígeno del miocardio
Hipotensión y síncope (1era dosis) -Efectos antiarrítmicos: excitabilidad, conducción AV, automatismo.
Cefaleas, mareos, somnolencia, náuseas, eyaculación retardada o inhibida.

Usos Terapéuticos:
HTA, Falla cardíaca congestiva

β Antagonistas
No selectivos β1, β2 àPropanolol α2 Agonistas
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol Clonidina, Metildopa
Mixtos α1 y β1 àCarvedilol
Efectos farmacológicos: RAM:
• Aplicaciones terapéuticas: • RAM: -Xerostomía y sedación
-Hipotensión
- IC congestiva -Disfunción sexual
- Bradicardia - resistencia vascular
- Cardiopatía isquémica
- Broncoconstricción - retorno venoso Usos Terapéuticos:
- Angina - Hipoglicemia -HTA
- contractilidad y FC
- IC leve - EVP -Adicción y Sd. de abstinencia
- Alucinaciones, insomnio, - flujo simpático central y
- HTA secreción de NE, mediante (Clonidina)
depresión, pesadillas, diarrea,
- Arritmias (supraventriculares) acción presináptica
náuseas, dolor epigástrico,
flatulencia.
- Impotencia, fatiga, extremidades
frías.

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Antagonistas del canal de Calcio Antagonistas del canal de Calcio

• Fenilalquilaminas:
• Verapamilo Acciones farmacológicas: • Usos terapéuticos:
•Disminuyen el ingreso de calcio - HTA
• Benzotiacepinas:
• Diltiazem
extracelular - Angina y espasmo coronario
•Limitan la concentración - Taquicardia supraventricular
• Dihidropiridinas:
intracelular de calcio
• Nifedipina, Amlodipina, Felodipina,
Isradipina, Nicardipina, Nitrendipina… • Contraindicaciones:
Consecuencias: - Bradicardia
• Dromotropismo - Infarto (DHPs)
- Cardiomiopatía obstructiva
• Cronotropismo
- ICC: la empeora, no disminuye la
• Inotropismo hipertrofia
• Relajación del músculo liso - Angina inestable
arterial

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Inhibidores de la enzima
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA)
convertidora de angiotensina (IECA) Captopril, Enalapril, Fosinopril…
Captopril, Enalapril, Fosinopril…

Usos terapéuticos: RAM:

-HTA: -Hipotensión
- RVP, Hipertrofia VI, -Hiperkalemia
-Mejora función endotelial -Disminución f(x) renal
coronaria, flujo sanguíneo renal. -Tos
-Falla cardiaca -Edema angioneurótico
-Vasodilatación y postcarga -Disgeusia
- Precarga
- Resistencia renovascular
-IAM
- Remodelación miocárdica
-Mejora función endotelial

Antagonista del receptor de Antagonista del receptor de

angiotensina II (ARAII) angiotensina II (ARAII)
Losartán, Valsartán… Losartán, Valsartán…

• Alternativa en intolerancia a IECAs

• Sin efectos adversos relacionados a bradicinina
• No tiene efecto superior al de los IECA
• Actúan sobre el receptor AT1 à inhiben efecto presor y liberador de aldosterona

• Uso terapéutico: HTA

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Diuréticos Diuréticos
• Diuréticos de Asa: • Diuréticos de Asa:
Furosemida (porción medular y Furosemida
cortical asa de Henle)
Acción: Inhibe reabsorción de Na, Cl, Ca, Mg
• Diuréticos Tiazídicos: Aumenta excreción de H, K, HCO3 y fosfato
Tiazida (porción cortical asa de
Henle y 1era porción túbulo distal)
RAM:
Aplicaciones terapéuticas: - Hiponatremia y deplesión de
-IC congestiva crónica volumen, hipopotasemia,
• Mecanismo de acción: -HTA (no son de primera línea) hipomagnesemia e hipocalcemia,
-Sd. Nefrótico alcalosis metabólica, hiperuricemia,
Aumentan la tasa de flujo urinario y la excreción de electrolitos Na y Cl
-EPA hiperglicemia, aumenta LDL,
disminuye HDL.

Diuréticos
• Diuréticos Tiazida:
Hidroclorotiazida

• Acción (túbulo distal): Aumento moderado de la excreción de

NaCl, HCO3, fosfato, K, H, Mg y reabsorción de Ca.

Aplicaciones terapéuticas:
-Edema (ICC, sd nefrótico,
xcirrosis, FRC)
-HTA
-Osteoporosis
-Cálculos renales de calcio
RAM:
Hipovolemia e hipotensión,
disminución K, Na, Cl, Mg;
aumento Ca y ácido úrico, alcalosis
mtb, disminuye, tolerancia a la
glucosa y secreción de insulina,
aumenta LDL, TG y disminuye
HDL

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Otros vasodilatadores Otros vasodilatadores

• Nitratos orgánicos:
- Nitroglicerina
- Mononitrato de isosorbide
- Nitroprusiato de sodio
Mecanismo de acción:
Liberan NO por acción enzimática y
oxidación de grupo –SH
àNTG, dinitrato y mononitrato de
isosorbide
Liberan NO por acción no enzimática
àNitroprusiato de sodio
Acción NO
-Estimulación Guanilato ciclasa
-Producción GMPc
-Disminución Ca intracelular
Afecta a: músculo liso arterial y venoso
• Nitratos orgánicos:
- Nitroglicerina
- Mononitrato de isosorbide
- Nitroprusiato de sodio
Usos terapéuticos:
IC y Enfermedad coronaria
•Venodilatación (Dosis bajas)
Disminuye:
- Retorno venoso
- P de llenado ventricular
- Tamaño VI
- Tensión pared ventricular
- VO2
•Vasodilatación coronaria:
-Mejora función endotelial
-Provoca dilatación de colaterales

Otros vasodilatadores Otros vasodilatadores

Resumen acción:
RAM:
-Cefalea
-Metahemoglobinemia
-Hipotensión
-Náuseas
-Contraindicados en IAM derecho
-Fenómeno de rebote por suspensión brusca de infusión
continua.

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