Album Farmaco

UNIVERSIDAD SALVADOREÑA ALBERTO MASFERRER
FACULTAD DE MEDICINA DR. CARLOS URIARTE GONZALEZ

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA
TITULO: ALBÚM DE FÁRMACOS
ELABORADO POR: JOCELYN CATALINA FRANCO NAJERA
DOCENTE: ALMA ROXANA DE MENDEZ
FECHA: 25 DE AGOSTO DE 2017
1
ÍNDICE
INTRODUCCIÓN:....................................................................................................................... 4
OBJETIVOS: ............................................................................................................................... 5
JUSTIFICACIÓN: ....................................................................................................................... 7
SIMVASTATINA ......................................................................................................................... 8
WARFARINA ............................................................................................................................... 9
HEPARINA .................................................................................................................................. 9
AMIKACINA ............................................................................................................................... 10
GENTAMICINA SULFATO. .................................................................................................... 11
INSULINA .................................................................................................................................. 11
AMBROXOL .............................................................................................................................. 12
TERAZOSINA ........................................................................................................................... 13
DOXAZOSINA. ......................................................................................................................... 14
TAMSULOSINA ........................................................................................................................ 15
ALFUZOSINA............................................................................................................................ 17
FINASTERIDA. ......................................................................................................................... 18
DUTASTERIDA......................................................................................................................... 19
DICLOFECANO DE SODIO ................................................................................................... 20
DICLOFENACO DE POTASIO .............................................................................................. 21
IBUPROFENO .......................................................................................................................... 22
ACETAMINOFÉN ..................................................................................................................... 23
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ................................................................................................... 24
CLONAZEPAM ......................................................................................................................... 25
FENITOINA ............................................................................................................................... 25
SALBUTAMOL .......................................................................................................................... 26
DIGOXINA ................................................................................................................................. 27
SALMETEROL .......................................................................................................................... 29
BROMURO DE IPATROPIO .................................................................................................. 30
AMINOFILINA ........................................................................................................................... 32
TEOFILINA ................................................................................................................................ 34
VIDEX ......................................................................................................................................... 37
ATRIPLA .................................................................................................................................... 43
PREZISTA ................................................................................................................................. 46
EPINEFRINA ............................................................................................................................. 49
2
HEPATITIS A + HEPATITIS B ............................................................................................... 51
ACETAZOLAMIDA ................................................................................................................... 53
TOBRADEX ............................................................................................................................... 55
INFLUENZA............................................................................................................................... 58
PIRAZINAMIDA ........................................................................................................................ 60
ETAMBUTOL ............................................................................................................................ 62
ESTREPTOMICINA ................................................................................................................. 63
LANATÓSIDO C ....................................................................................................................... 64
MIOTICOS Y MIDRIATICOS .................................................................................................. 67
DIOSMINA MK® ....................................................................................................................... 69
DOBESILATO DE CALCIO..................................................................................................... 71
PENTOXIFILINA ....................................................................................................................... 75
ISONIACIDA .............................................................................................................................. 77
RIFAMPICINA ........................................................................................................................... 80
DELAVIRDINA .......................................................................................................................... 84
EFAVIRENZ .............................................................................................................................. 86
NEVIRAPINA............................................................................................................................. 89
EMTRICITABINA ...................................................................................................................... 92
ESTAVUDINA ........................................................................................................................... 96
FOSAMPRENAVIR ................................................................................................................ 100
ENFUVIRTIDA ........................................................................................................................ 101
TRIZIVIR .................................................................................................................................. 103
PHARMATON® ...................................................................................................................... 105
FENOTEROL .......................................................................................................................... 108
TERBUTALINA ....................................................................................................................... 110
FORMOTEROL....................................................................................................................... 111
CONCLUSION ........................................................................................................................ 114
3
INTRODUCCIÓN:
La farmacología es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades

físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los
mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformación y la
excreción así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que
interactúan con los organismos vivos. La farmacología estudia como interactúa
el fármaco con el organismo, sus acciones y propiedades. En un sentido más
estricto, se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que
ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene
aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico,
prevención y tratamiento de una enfermedad o para el alivio de sus síntomas.
4
OBJETIVOS:
5
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JUSTIFICACIÓN:
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SIMVASTATINA
 Acción
Como en el caso de la
lovastatina, la simvastatina se
debe hidrolizar a ácido
mevinolínico ya que el fármaco
nativo no tiene prácticamente
ningún efecto farmacológico.
 vida media en sangre

Las máximas concentraciones en sangre se obtienen a las 1.5-2.4 horas.
 vía de absorción
Para ejercer sus efectos hipocolesterolemiantes, la simvastatina debe ser
activada en el hígado. Por este motivo, aunque su absorción digestiva es
muy buena (85%)
 vía de eliminación
Aproximadamente el 60% de una dosis oral es eliminada en las heces,
mientras que el 13% lo hace a través de las heces.
 efectos adversos
Constipación (2.8%), dispepsia (1.1%) y flatulencia (1,9%). Otras reacciones
adversas que se presentan en más del 1% de los pacientes (pero con una
incidencia similar al placebo) son dolor abdominal, astenia, diarrea, náuseas
y vómitos y cefaleas.
 cuidados de enfermería
 Hipercolesterolemia 1 diaria: inicio: 10-20 mg/día (noche). Si se requiere
mayor reducción del C-LDL (más del 45 %): 20-40 mg/día (noche).
 Hipercolesterolemia familiar homocigótica: 40 mg/día (noche) ó 80
mg/día dividido en 3 dosis: 2 dosis de 20 mg y 1 de 40 mg (noche).
 Prevención cardiovascular: 20-40 mg/día (noche).
Niños 10-17 años con hipercolesterolemia familiar heterocigótica: 10
mg/día por la tarde, ajuste de dosis a intervalos de 4 sem o más; máx.
40 mg/día.
 En combinación con secuestrantes de ácidos biliares administrar > 2 h
antes o > 4 h después. Aumenta riesgo de miopatía y rabdomiólisis con:
ciclosporina, danazol, gemfibrozilo, otros fibratos (excepto fenofibrato)
no exceder de 10 mg/día de simvastatina; con amiodarona o verapamilo
no exceder de 20 mg/día de simvastatina; con diltiazem o amlodipino no
exceder de 40 mg/día de simvastatina.
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 I.R. grave (Clcr < 30 ml/min): Advertencias y precauciones con dosis >10
mg/día.
WARFARINA
 acción
Después de un IAM, reduce el riesgo
de muerte por infarto de miocardio
recurrente o por episodios
tromboembólicos como ictus o
embolización sistémica.

La warfarina tiene una larga vida media y sólo debe ser administrada
una vez al día
Con una alta absorción por vía gastrointestinal (90 %), la warfarina tiene
un pico de acción anticoagulante a los tres días de inicio del tratamiento
Estos metabolitos son eliminados preferentemente por la orina.
 Riesgo de sangrado
El paciente anti coagulado, requiere de un manejo especial por parte del
personal de Enfermería, ya que no solo debe estar alerta en cuanto a los
signos y síntomas de la patología de base que afecta a su paciente, sino
que debe tener un alto índice de sospecha para poder prevenir las
posibles complicaciones del tratamiento con anticoagulantes, que
muchas veces pueden derivar en condiciones que ponen en riesgo la
vida del enfermo. Hay 3 métodos artificiales de anticoagulación
HEPARINA
 acción
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La vida media de la heparina depende de la dosis. Cuando se inyecta
por vía intravenosa100, 400 u 800U/kg la actividad es alrededor 1,2.5
horas respectivamente.
La heparina se absorbe por la mucosa gastrointestinal, de ahí que se dé
por vía parenteral, el método de administración ´puede ser por la vía
intravenosa lenta
Los metabolitos farmacológicamente inactivos se excretan en la orina.
 Sangrado
 Osteoporosis.
 Trombocitopenia.
 seleccione la área a administrar y realice un pliegue cutáneo para
destacar la musculatura (más profunda) de la camada subcutánea
(más superficial)
 sujete la jeringa e inserte la aguja en la piel realizando un ángulo
de 45 - 90 grados
 empuje el embolo lentamente
 quite la aguja y libere el pliegue de piel
 realice presión con algodón y alcohol sin masaje, o bandita
adhesiva si precisa
 deseche la jeringa en contenedor propio
 lávese las manos.
AMIKACINA
 acción
Estudios clínicos han demostrado que Amikacina es efectiva
ensepticemia bacterial (incluyendo sepsis neonatal): infecciones severas
del tracto respiratorio, huesos y tejidos blandos, infecciones intra-
abdominal (incluyendo peritonitis) y en quemaduras e infecciones
postoperatorias (incluyendo cirugía postvascular.
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 nefrotoxisidad
 nefrotoxisidad
 nefrotoxisidad neuromuscular
 Otros
Los pacientes deben estar bien hidratados para minimizar la irritación
química del túbulo renal La función renal se debe evaluar por los
métodos usuales, antes de iniciar la terapia y diariamente durante el
curso del tratamiento. Debido a que el sulfato de amikacina está
presente en altas concentraciones en el sistema renal, Si aparecen
signos de irritación renal (cilindros, eritro¬citos, leucocitos, albúmina) se
debe aumentar la hidra¬tación del paciente.
GENTAMICINA SULFATO.
 Acción:
La gentamicina es un antibiótico. Se emplea
para erradicar infecciones en el ojo contra
bacterias sensibles. También sirve para
tratar diversas enfermedades graves de piel, pulmón, estómago, vías
urinarias y sangre. Su uso está indicado cuando la administración de
otros antibióticos menos potentes haya sido ineficaz
 Reacciones secundarias y adversas:

nefrotoxisidad
neurotoxisidad
 Cuidados de enfermeria
Los enfermos tratados con aminoglucósidos deberán estar bajo
observación clínica estrecha debido a la posible toxicidad asociada a su
uso. Se deberá considerar el potencial del efecto tóxico de los
antibióticos administrados de esta manera.
INSULINA
 Vida media en sangre:

12 - 18 horas.
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 Vía de absorción:
Vía Subcutánea
 Vía de eliminación:
Hígado y los Riñones
 Efectos adversos:
Hipoglucemia.
 Mecanismo de acción:
Regula el metabolismo de la glucosa. Tratamiento de la diabetes
mellitus.
 Cuidados de enfermería:
 Verifique la orden médica de la administración de insulina para
seleccionar la insulina correcta y la dosis.
 Conozca los diferentes tipos de insulina, conocer su inicio,
 Concentración máxima y duración.
 La insulina no debe mezclarse con otros fármacos.
 Debe disponerse de insulina a temperatura ambiente, ya que la
 Inyección de insulina fría puede a veces resultar dolorosa.
 Verifique la fecha de expiración del vial.
 Utilice siempre jeringas de insulina.
1. La insulina de una marca no deberá mezclarse con la de otra.
AMBROXOL
 acción
Actúa sobre las secreciones bronquiales
fragmentando y disgregando su organización
filamentosa.

El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de
la administración oral es de 2 horas; la vida media de distribución es de
1.3 horas
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Ambroxol tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe
rápidamente después de la administración oral.
La eliminación es bifásica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta
de 8.8. Aproximadamente 5% de la dosis se excreta por la orina sin
cambios y su depuración renal es de 53 ml/min.
 Efectos adversos
 Náusea
 vómito
 diarrea
 cefalea
 reacciones alérgicas.
TERAZOSINA.
 Acción
La terazosina produce una vasodilatación
periférica debido a un bloqueo selectivo y
competitivo de los receptores 1-
adrenérgicos vasculares post-sinápticos, lo
que reduce la resistencia vascular periférica
y la presión arterial.

Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan al cabo de una hora y
luego descienden paulatinamente con una vida media plasmática de
aproximadamente 12 horas.
La terazosina se une extensamente a las proteínas del plasma (80-94%)
y se metaboliza en el hígado generando un metabolito activo y tres
inactivos.
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El fármaco se excreta en parte sin alterar y en parte metabolizado en la
orina (40%) y en las heces (60%). Solo el 10% de la terazosina
administrada se excreta como tal por vía renal.
 Sistémicos: astenia, dolor de cabeza.

 Sistema cardiovascular: Palpitaciones, hipotensión postural, síncope y
taquicardia.
 Sistema digestivo: Náuseas.
 Desórdenes metabólicos: Edema periférico y aumento de peso.
 Sistema nervioso: Desvanecimiento, vértigo, descenso de la líbido,
somnolencia.
 Sistema respiratorio: Disnea, congestión nasal, rinitis.
 Sistema urogenital: Impotencia, eyaculación retrógrada producida por la
relajación del cuello de la vejiga e incontinencia urinaria en mujeres
postmenopáusicas.
 Órganos de los sentidos: Visión borrosa.
 Efectos sobre la piel: se ha descrito un caso de lesiones eritematosas
generalizadas
 La terazosina está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad
al fármaco u otras quinazolinas parecidas a la terazosina o sustancias
análogas.
 La terazosina, como otros agentes bloqueantes a-adrenérgicos, puede
producir una hipotensión acusada, especialmente hipotensión postural y
síncope, asociado con la administración de la primera o primeras dosis.
La aparición de síncope se ha observado en
menos del 1% de los pacientes y en ningún
caso fue severo o prolongado.
DOXAZOSINA.
 Acción
La doxazosina se fija competitivamente a los
receptores 1-adrenérgicos del sistema
nervioso simpático. Como consecuencia
ocasiona una vasodilatación periférica, reduciendo las resistencias
vasculares y la presión arterial.

La administración conjuntamente con los alimentos reduce ligeramente
el área bajo la curva concentraciones plasmáticas frente al tiempo (entre
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el 12 y el 18%). Los efectos hipotensores se observan a las dos horas
siendo máximos a las 5-6 horas y duran al menos 24 horas.
Después de una dosis oral, la doxazosina se absorbe bastante bien,
siendo su biodisponibiolidad del 65% aproximadamente.
La doxazocina se metaboliza en el hígado, siendo la mayor parte de la
dosis eliminada en las heces y tan sólo el 9% en la orina. Esta elevada
excreción fecal sugiere que puede hacer una importante recirculación
enterohepática. La eliminación muestra un comportamiento bifásico con
una semi-vida de eliminación terminal de 22 horas.
 La iniciarse un tratamiento con doxazosina puede tener lugar
hipotensión ortostática que puede acabar en un síncope. Este evento
puede producirse más fácilmente después del ejercicio o en pacientes
deplecionados en volumen.
 La presión arterial se debe monitorizar en las 2 a 6 horas después de la
primera dosis y, posteriormente, cada vez que se aumente la dosis.
Pueden producirse además mareos y vértigo.
 Otras reacciones adversas menos frecuentes incluyen disnea,
palpitaciones, cefaleas, edema periférico y taquicardia sinusal.
 La doxazosina debe ser usada con precaución en pacientes con
disfunción hepática dado que el fármaco es metabolizado extensamente
en el hígado y pudieran observarse reacciones exageradas en estos
pacientes. Lo mismo podría ocurrir en pacientes con insuficiencia renal
pese a la reducida excreción del fármaco por esta vía.
 La doxazosina está clasificada dentro de la clase B de riesgo durante el
embarazo. Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto
adverso sobre el feto. Dado que el fármaco se excreta en la leche de los
animales de laboratorio no se recomienda su empleo durante la
lactancia.
TAMSULOSINA
 Acción
La tamsulosina es un bloqueante alfa-
adrenérgico, altamente selectivo para los
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receptores alfa-1 del tejido prostático humano. Se utiliza en el
tratamiento y síntomas de la hipertrofia benigna de próstata.

El tiempo necesario para alcanzar las concentraciónes máximas
(Tmax) es de 4 a 5 horas en ayunas y de 6 a 7 horas cuando se
administra la tamsulosina con alimentos.
Tras la administración oral de 0.4 mg de tamsulosina en ayunas, la
absorción del fármaco es esencialmente casi completa (> 90%). La
tamsulosina exhibe una cinética lineal tras dosis individuales y
múltiples, consiguiendose el estado de equilibrio ("steady state") al 5º
día con dosis únicas al día
La inhibición de estas enzimas puede conducir a una mayor
exposición a tamsulosina. Antes de su eliminación renal, los
metabolitos de tamsulosina experimentan una extensa conjugación a
glucuronidos o sulfatos.
 una disminución en la presión arterial sistólica de 20 mmHg al pasar

desde la posición supina a la posición de pie.
 una disminución de la presión arterial diastólica = 10 mmHg a pie,
con la presión arterial diastólica < 65 mmHg durante toda la prueba
ortostática;
 un aumento en el pulso de 20 latidos/min de pie con un pulso de 100
latidos/min durante la prueba ortostática;
 la presencia de síntomas clínicos (desmayo, mareos, sensación de
giros, vértigo o hipotensión postural) a pie durante la prueba
ortostática.
 La tamsulosina está contraindicada en pacientes conocidos por ser
hipersensibles al fármaco o cualquier componente de su formulación.
 Los pacientes tratados con tamsulosina muestran una mayor
frecuencia de hipotensión ortostática caracterizada por mareos,
vértigo e hipotensión. Como ocurre con otros agentes de bloqueo
adrenérgico alfa existe un riesgo potencial de síncope.
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ALFUZOSINA.
 Acción
El componente funcional de la
obstrucción depende de la contracción
del músculo liso prostático que es mediada por 1-adrenoreceptores:
la activación de los 1-adrenoreceptores estimula la contracción del
músculo liso, por lo que se incrementa el tono de la próstata, cápsula
prostática, uretra prostática y base vesical y consecuentemente se
incrementa la resistencia al flujo vesical, originando la obstrucción al
flujo de salida y posiblemente inestabilidad vesical secundaria.

La concentración plasmática máxima se alcanza generalmente en
1,5 h. (el rango de valores varía desde 0,5 h. hasta 6 horas).
Alfuzosina 2,5 mg: Formulación de liberación inmediata: la alfuzosina
se absorbe bien, con una biodisponibilidad media del 64%
Alfuzosina es ampliamente metabolizada por el hígado y solamente
el 11% del compuesto original se excreta como producto inalterado
por la orina. La mayoría de los metabolitos, que son inactivos, se
excretan por las heces (75 al 91%).
Las reacciones adversas más frecuentemente observadas en
enfermos en tratamiento con alfuzosina son: Trastornos
gastrointestinales: náuseas, gastralgia, diarrea. Debilidad,
vértigo/mareo, malestar. Cefalea. Menos frecuentemente, aparecen
los siguientes efectos secundarios: Hipotensión (postural),
taquicardia, palpitaciones, dolor torácico (ver Advertencias y
precauciones especiales de empleo), síncope, astenia, somnolencia,
edema, sofocos, sequedad de boca, rash, prurito.
17
 Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensión
ortostática. Asociación con otros alfabloqueantes. Insuficiencia
hepática severa.
 En enfermos con conocida hipersensibilidad a los 1-bloqueantes, el
tratamiento debe ser iniciado gradualmente. En ciertos sujetos, en
particular pacientes en tratamiento con medicación antihipertensiva,
puede aparecer una hipotensión ortostática con o sin síntomas
(vértigo, fatiga, sudores) en las horas siguientes a la toma del
medicamento. En este caso, el enfermo deberá colocarse en
decúbito hasta la desaparición completa de los síntomas. Estos
fenómenos son transitorios y ocurren al comienzo del tratamiento y
en general no impiden la continuación del mismo. El enfermo deberá
ser informado de la posibilidad de aparición de estos incidentes.
 En pacientes coronarios, alfuzosina no debe prescribirse sola. El
tratamiento específico de la insuficiencia coronaria debe mantenerse.
Si reaparece o empeora la angina pectoris, el tratamiento con
alfuzosina debe interrumpirse.
FINASTERIDA.
 Acción
La finasterida es un análogo sintético de la
testosterona que actúa de forma
competitiva como inhibidor específico de la 5-a-reductasa de tipo II,
una enzima intracelular que convierte la testosterona a un andrógeno
muy potente, la 5-a-dihidrotestosterona. La 5-a-reductasa de tipo II
se encuentra de forma preferente en la próstata, vesículas
seminales, epidídimo y folículos pilosos. También se encuentra en el
hígado.

El tratamiento diario ocasiona una acumulación del fármaco,
produciendo unas concentraciones plasmáticas un 50% más
elevadas que las obtenidas después de una dosis única.
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Después de una dosis oral de finasterida, la biodisponibilidad oscila
entre el 63 y 65% aunque existe una amplia variabilidad
interindividual. Aproximadamente el 90% del fármaco se une a las
proteínas del plasma, si bien es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica.
Aproximadamente un 50% de la dosis administrada se elimina en las
heces sin alterar, mientras que un 30% es metabolizada en el hígado
al correspondiente ácido 17-carboxílico, el cual es parcialmente
eliminado en la orina y en las heces.
 Reducción de la líbido y reducción del volumen eyaculado,

reacciones que se observaron en una 3% de los pacientes. La misma
incidencia de efectos secundarios ha sido observada en los estudios
de 36 meses de duración.
 Otros efectos secundarios observados con una frecuencia inferior al
1% son disuria, mareos, jaquecas, astenia, dolor abdominal, diarrea,
rash y dolor en las mamas. En los estudios controlados para el
tratamiento de la calvivie masculina, el 1.4% de los pacientes
tuvieron que retirarse del tratamiento debido a los efectos
secundarios. En estos mismos estudios, los sujetos tratados con
placebo que discontinuaron el tratamiento, fue del 1.6%.
 Al discontinuar el tratamiento con finasterida, el 1.2% de los
pacientes experimentó alguna reacción adversa de tipo sexual, frente
al 0.9% en los sujetos tratados con placebo
 La finasterida no está indicada en las mujeres. La finasterida
pertenece a la categoría X de riesgo en el embarazo, ya que al inhibir
la conversión de la testosterona a 5-dihidrotestosterona puede
ocasionar malformaciones en los genitales externos de los fetos.
 Las mujeres embarazadas o en disposición de concebir no deberán
manipular los comprimidos de finasterida, en particular si se han roto
o deshecho.
DUTASTERIDA.
 Acción
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La dutasterida inhibe la conversión de la testosterona de 5 -
dehidrotestosterona (DHT), la cual es un andrógeno responsable del
desarrollo inicial y de la subsiguiente hiperplasia de la glándula
prostática.

Después de la administración de una dosis única de 0.5 mg de
dutasterida en una cápsula de gelatina blanda, el tiempo hasta el
máximo de las concentraciones séricas (Tmax) de dutasterida tuvo lugar
en 2 a 3 horas.
La biodisponibilidad absoluta en 5 sujetos sanos fue de
aproximadamente 60. . Cuando el fármaco se administra con alimentos,
las concentraciones séricas máximas se reducen en un 10% a 15%.
Esta reducción no tiene importancia clínica.
La dutasterida y sus metabolitos se excretan principalmente en las
heces. Aproximadamente el 5% se excreta como dutasterida sin
cambios y el 40% en forma de metabolitos relacionados con dutasterida
(~ 2 ~% a 90%).
 disminuciÃ³n de la libido, trastornos de la mama (incluyendo sensibilidad
y agrandamiento de las mamas ) y trastornos de la eyaculaciÃ³n.
 Los trastornos de la eyaculaciÃ³n tuvieron lugar en mÃ¡s sujetos al
recibir el tratamiento combinado (11%) en comparaciÃ³n con los tratadps
con monoterapia (2%) o tamsulosina (4%).
La dutasterida está contraindicada en las mujeres y en pacientes con
hipersensibilidad previamente demostrada, clÃnicamente significativo
(por ejemplo, las reacciones graves en la piel , angioedema) a la
dutasterida o a otros inhibidores de alfa-reductasa
DICLOFECANO DE SODIO
 acción
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En muchos casos la respuesta antiinflamatoria no es un fenómeno
primario y, por lo tanto, no actúa como un mecanismo de defensa de
defensa de los tejidos, sino que constituye en un proceso agresivo para
los tejidos –los cuales pueden sufrir daños importantes- razón por la que
es necesario abolir o reducir el proceso inflamatorio, los procesos
inflamatorios leves y localizados no requieren de la adiministración
sistémica de agentes antiinflamatorios; es suficiente con la utilización de
medidas locales como el frío.

Varía de 4 a 6 horas en el organismo.
El Diclofenaco de sodio y de potasio se absorbe casi totalmente en el
tracto digestivo
Diclofenaco parece ser eliminado del líquido sinovial menos rápidamente
que del plasma.
Molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, ardor de
estómago, indigestión, calambres, estreñimiento, diarrea, meteorismo.
Dolor de cabeza, especialmente al principio del tratamiento. Alteraciones
de las transaminasas (enzimas hepáticos).
Aplicarlos seis pasos correctos. No administrar en mujeres
embarazadas. Analizar problemas de hipersensibilidad.
DICLOFENACO DE POTASIO
 acción
Se concidera un medicamento de primera
elección para el tratamiento de la inflamación
reumática, y para las afecciones dolorosas
osteomusculares moderadas y severas.

De 4 a 6 horas en el organismo
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El diclofenaco tiene una absorción rápida, una considerable unión a las
proteínas y una semivida de 1 a 2 h
Después de la glucuronidación y la sulfación, los metabolitos son
excretados en la orina (65%) y en la bilis (35%).
Molestias gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, ardor de
estómago, indigestión, calambres, estreñimiento, diarrea, meteorismo.
Dolor de cabeza, especialmente al principio del tratamiento. Alteraciones
de las transaminasas (enzimas hepáticos).
Aplicarlos seis pasos correctos. No administrar en mujeres
embarazadas. Analizar problemas de hipersensibilidad. No administrar a
paciente con ulcera gastrointestinal.
IBUPROFENO

Vida media del ibuprofeno es de dos horas
en nuestro organismo.
El ibuprofeno se absorbe en forma rápida, se une con avidez a la
proteína y experimenta metabolismo hepático (90% es
metabolizado a derivados de hidroxilato o carboxilato)
La excreción de los metabolitos es renal. La semivida es de ~2 h. El
equilibrio lento con el espacio sinovial significa que sus efectos
antiartríticos pueden persistir después que disminuyen las
concentraciones plasmáticas.
Se considera que el ibuprofeno es mejor tolerado que el ASA y la
indometacina, y se ha usado en pacientes con un antecedente de
intolerancia digestiva a otros NSAID.
22
No aplicar a pacientes con insuficiencia renal. Aplicar los correctos.
ACETAMINOFÉN
Oral se caracteriza por concentraciones

plasmáticas máximas que se producen
en promedio dentro de 1.2 a 1.4 horas de la primera dosis en
condiciones de ayuno. A partir de entonces, las concentraciones de
oxicodona disminuyen con una semi-vida promedio que oscila entre 3-4
horas.
Es lineal dentro del rango de dosis de 5 a 15 mg. En los comprimidos de
oxicodona de liberación sostenida, la liberación del analgésico es
independiente del pH y la biodisponibilidad es del 60% al 87%
Se excretan principalmente por vía renal. Las cantidades medidas en la
orina han sido las siguientes: oxicodona libre: 19%; oxicodona
conjugada: hasta 50%; oximorfona libre: 0%; y oximorfona conjugado:
14%. Se han encontrado en la orina tanto la noroxicodona libre como la
conjugada
Depresión respiratoria, lesiones cerebrales, íleo paralítico, abdomen
agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva severa
de las vías respiratorias, asma bronquial severa, hipercapnia,
sensibilidad conocida a oxicodona, morfina u otros opiáceos,
enfermedad hepática aguda, administración concomitante de inhibidores
de la monoamino oxidasa o en las dos semanas siguientes a la
discontinuación de su uso
Mantener al paciente acostado o sentado si expresar mareos o debilidad
yeducarle para prevenir estos episodios. El paciente refiere malestar
epigástrico con la toma de medicamentos, estos pueden administrarse
conalimentos. Explicar al paciente y familiares los efectos adversos
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habituales, la importancia de mantener la dosis e intervalos prefijados, y
la necesidad de comunicar la aparición de efectos adversos.
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
 acción
Es un analgésico de uso corriente y,
además, se considera un excelente
antiagregante plaquetario de elección en la
mayoría de las indicaciones, su acción
directa la realiza inhibiendo la ciclooxigenasa
plaquetaria, y así no se sintetiza tromboxano
A2.

El nivel pico del salicilato a partir de la rápida absorción gástrica (1 a
3 horas)
La absorción de los salicilatos se produce rápidamente en el
estómago y la parte alta del intestino delgado, si bien en el medio
alcalino en este último sitio la absorción es más lenta y menos
predecible.
Se excreta por vía renal.
En individuos que ingieren dosis bastante grandes de aspirina y por
largo tiempo, es común la intolerancia gástrica en la forma de
molestias epigástricas, nauseas, anorexia o pirosis.
Evitar tomar estos fármacos de forma intermitente durante los picos
febriles, ya que pueden ocasionar caídas bruscas de la temperatura y
agravar la sensación de malestar general del paciente. En pacientes
con fiebre debida a causas infecciosas, el
tratamiento antibiótico específico controlará
la fiebre y la infección en 48 - 72 horas;
llegados a este punto, es útil disminuir
gradualmente la dosis de antipiréticos
hasta suspenderlos.
24
CLONAZEPAM
Varía de una a tres horas después de la dosis oral.
Es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal y con el PH
fisiológico la mayor parte está en la forma no ionizada.
Su vida media de eliminación varia de 20 a 40 horas.
Somnolencia, ataxia y cambios de la conducta. Estos efectos pueden
ser acentuados por la coadministración de los barbitúricos. Algunos
pacientes pueden desarrollar tolerancia a la somnolencia y a la ataxia
durante el tratamiento crónico con el fármaco, pero en algunos
pacientes no pueden ser reducidos a niveles tolerables, los niños
afectados por los cambios de conducta, pueden ser hiperactivos,
irritables agresivos, desobedientes y violentos. Los efectos
colaterales menos comunes, incluyen mareos, hipotonía, sialorrea,
anorexia, aumento del apetito, nauseas, eritema y trombocitopenia. Y
este también puede aumentar la frecuencia de la crisis.
Los pacientes que requieren un grado de reflejos o alerta, o manejan
maquinarias o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de
desarrollar somnolencia. Se debe recomendar a los pacientes que,
durante la terapia con Clonazepam, eviten el consumo de bebidas
alcohólicas o el uso concomitante con otros depresores del SNC. La
suspensión abrupta, particularmente en los pacientes sometidos a
terapias anti comiciales con altas dosis y prolongadas, puede
precipitar el estado epiléptico. De ahí que sea prudente disminuir el
régimen de dosificación de manera gradual cuando se va a
interrumpir la terapia con Clonazepam.
FENITOINA
 acción
La fenitoina tiene un efecto estabilizador en
las membranas neurales, incluyendo
aquellos de los nervios periféricos, dando
25
como resultado el aumento del umbral, especialmente evidente en
las neuronas que descargan en forma repetitiva.

Varía de 8 a 12 horas después de la administración de la dosis.
Es absorbida de forma pobre y lenta en el estómago.
Es excretado inicialmente por la bilis y posteriormente por la orina
como glucorónido.
Los efectos tóxicos dependen de la dosis, así como de la vía y la
duración de la administración. Las sobredosis agudas por
exacerbación de las crisis, nistagmo, trastornos del movimiento,
ataxia e inclusive coma. Cuando el fármaco se administra por vía
intravenosa en forma demasiado rápida, pueden producirse signos
tóxicos como arritmias cardiacas (con hipertensión o sin ellas) y
depresión del SNC. Las arritmias son más frecuentes en los
pacientes ancianos y en aquellos con problemas cardiacos, pero
también pueden ocurrir en pacientes jóvenes sanos
La fenitoína se debe utilizar con precaución en los pacientes con
discrasias sanguíneas producidas por fármacos o por alguna
enfermedad hematológica debido al aumento potencial de toxicidad
hemática por parte de la fenitoína, Aunque no demasiado frecuentes,
algunas de las reacciones adversas que puede producir la fenitoína
son leucopenia, neutropenia o trombocitopenia o incluso algunas
más graves como la agranulocitosis o la anemia aplásica.
SALBUTAMOL
 acción
La acción principal de los fármacos beta-
adrenérgicos es estimular la adenilato ciclasa,
la enzima que cataliza la formación del 3 ', 5'-
monofosfato cíclico de adenosina (AMP
cíclico) a partir del trifosfato de adenosina (ATP). El AMP cíclico
formado de esta manera interviene en las respuestas celulares.
26
los estudios en pacientes asmáticos han demostrado que menos del
20% de una dosis única de salbutamol se absorbe después
administración de una inhalación mediante un dispositivo respiración
de presión positiva intermitente (RPPI) o un nebulizador/aerosol
DIGOXINA
 acción
Se absorbe rápidamente variando la biodisponibilidad entre el 100%
después de las cápsulas al 70-80% después de los comprimidos.
Entre el 30 y 35% de una dosis oral se elimina en la orina como
fármaco nativo.
 Ginecomastia en el hombre.
Aumento del tamaño de mamas en la mujer. 2
Disfunciones sexuales tales como disminución de la líbido e
impotencia.
Bloqueo AV
Prolongación del intervalo PR
Contracciones ventriculares
Prematuras unifocales o multifocales
Taquicardia auricular
Bradicardia ventricular
Disociación AV
Alteraciones digestivas: anorexia, náuseas y vómitos y diarrea
Problemas oculares
Efectos secundarios sobre el sistema nervioso central
Alteraciones del balance del potasio.
Confusión
Mareos
Fatiga
Cefaleas y síncope.
Alteraciones visuales.
Hipokaliemia
 Monitorear la frecuencia cardiaca durante el tratamiento.
27
Administrar a una velocidad de 0,25 mg/min si se requiere el uso
de la vía e.v.
Administrar profundamente en grandes músculos y seguido de
masajes si se utiliza la vía i.m., se debe tener en cuenta que por esta
vía la absorción es errática e impredecible, además de resultar
dolorosa para el paciente.
Evitar la administración de preparaciones orales de digoxina con
alimentos que contengan alto contenido en fibras, pues esto
disminuye la absorción del medicamento.
Explicar todo lo relacionado con la enfermedad y su tratamiento
para lograr un mejor control de la misma.
28
SALMETEROL
Mecanismo de acción Salmeterol
Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos.

Inhibe la liberación en pulmón de mediadores procedentes de mastocitos,
inhibe así la respuesta al alérgeno inhalado y atenúa la hiperreactividad
bronquial.
Indicaciones terapéuticas
Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías

respiratorias por asma y bronquitis crónica (EPOC). Asma: pacientes tratados
con corticoides que requieran además un agonista-ß de larga duración.
Dosis
Administración por inhalación de un aerosol presurizado
 Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol

dos veces al día, mañana y tarde, con aproximadamente 12 horas de
diferencia.
Administración por inhalación de polvo oral para inhalación
 Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de

salmeterol dos veces al día, mañana y tarde, aproximadamente con 12
horas de diferencia
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Tirotoxicosis, antecedentes de diabetes mellitus, patología cardiovascular

previa, predisposición a hipocaliemia (riesgo mayor en tto. del asma agudo
grave, efecto potenciado asociado con derivados de xantina, esteroides,
diuréticos y por hipoxia). En asma moderada, grave o inestable, se recomienda
broncodilatador + corticoide inhalado o sistémico; no destinado a aliviar
síntomas asmáticos agudos, ni al tto. inicial del asma. Advertir al paciente que
continúe tto. ante posibles efectos adversos graves relacionados con asma y
exacerbaciones pero que acuda al médico si empeora o no hay control, sujetos
con ascendencia africana o afro-caribeña parecen tener riesgo mayor. Ajustar a
dosis mín. eficaz con control regular del paciente. En caso de broncoespasmo
paradójico, suspender tto. Evitar concomitancia con: ketoconazol u otros
inhibidores potentes de CYP3A, riesgo de prolongación intervalo QTc.
29
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:

Efecto antagonizado por: ß-bloqueantes selectivos y no selectivos, evitar.
Embarazo
Experiencia limitada, evitar.
Lactancia
Los resultados farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han

mostrado que salmeterol se excreta en la leche. Por tanto, no se puede excluir
el riesgo en el niño que está siendo amamantado.
Se debe decidir si interrumpir la lactancia o bien interrumpir/abstenerse de
administrar salmeterol teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna
para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Reacciones adversas
Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares.
Sobredosificación
Antídoto: ß-bloqueante cardioselectivo (precaución con antecedente de

broncoespamo).
BROMURO DE IPATROPIO
Mecanismo de acción
Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación

subsiguiente.
Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la

obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos.
Modo de administración
Es aconsejable enjuagarse la boca después de cada administración. Se

recomienda proteger los ojos, especialmente si tiene predisposición a sufrir
glaucoma.
Contraindicaciones
30
Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como monofármaco en
ataque agudo que requiera respuesta rápida.
Reacciones de hipersensibilidad inmediata; predisposición a glaucoma de

ángulo estrecho o con obstrucción del tracto urinario de salida (tales como
hiperplasia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga); fibrosis quística
(mayor propensión a trastornos de motilidad gastrointestinal); se recomienda
proteger los ojos (en especial con riesgo de glaucoma) para evitar
complicaciones oculares como aumento de PIO, midriasis, glaucoma y dolor;
riesgo de broncoespasmo paradójico que puede ser potencialmente mortal (en
caso de producirse, interrumpir el tto.).
Interacciones
Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.

No recomendado con: otros anticolinérgicos.
Riesgo incrementado de glaucoma agudo por betamiméticos.
Embarazo
Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo.
Lactancia
Se desconoce si bromuro de ipratropio se excreta o no en la leche materna

pero es improbable que pueda ser ingerido por el lactante en cantidades
significativas, especialmente porque el preparado se administra por vía
inhalatoria. Sin embargo, se debe administrar con precaución a mujeres en
época de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
No se dispone de estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y

utilizar máquinas. Sin embargo, se advierte que pueden aparecer efectos
adversos como mareos, dificultades en la acomodación visual, midriasis y
visión borrosa durante el tratamiento. Por tanto, se recomienda precaución en
la conducción y el uso de máquinas.
Reacciones adversas
Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca,

náuseas, trastornos de la motilidad gastrointestinal.
31
AMINOFILINA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Aminofilina...................................................................... 250 mg
Excipiente, c.b.p. 10 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicada en la terapia para disminuir el broncospasmo en:
– Asma bronquial.
– Relajante del músculo liso bronquial.
– Bronquitis.
– Enfisema.
Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva

crónica.
Se utiliza también en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva, angor

pectoris y como diurético, así como en el bloqueo auriculoventricular, -
postinfarto.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a AMINOFILINA. También está

contraindicada en la administración concomitante con derivados de las
xantinas. En niños menores de seis meses de edad no se recomienda el uso.
No se debe utilizar en intervalos menores a seis horas.
PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado cuando se administra

en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo, hipertensión
arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, disfunción hepática.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda utilizar AMINOFILINA durante el embarazo quedando a

juicio del médico quien valorará el riesgo-beneficio, especialmente en los casos
de asma incontrolable. AMINOFILINA es excretada a través de la leche
materna, por lo que no se recomienda su administración durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han reportado las siguientes reacciones con la administración de

AMINOFILINA:
Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea y

hematemesis.
32
Sistema nervioso central: Irritabilidad, cefalea, insomnio, crisis convulsivas y
coma.
Sistema cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión,

arritmias ventriculares.
Sistema respiratorio: Taquipnea.
Sistema renal: Albuminuria, microhematuria y diuresis.
Otros: Hiperglucemia, salpullido.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La administración de AMINOFILINA junto con cimetidina, eritromicina y alopu-

rinol pueden producir elevadas concentraciones de teofilina en suero.
El uso simultáneo de AMINOFILINA y cloruro de sodio puede originar

hipernatremia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Existen estudios donde se ha relacionado AMINOFILINA con un posible efecto

adverso en el desarrollo fetal; asimismo ha mostrado capacidad mutagénica
en E. Coli y organismos inferiores.
Produce rompimiento de cromosomas en cultivos de células de ratón y cultivo

de linfocitos humanos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La administración de AMINOFILINA es por vía parenteral.
Niños y adultos: Administración intravenosa lenta o por venoclisis.
Impregnación: 5-6 mg por kg de peso corporal, en infusión intravenosa, durante

20-30 minutos.
Mantenimiento: De 0.4-0.9 mg por kg de peso corporal en infusión intravenosa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL:
Manifestaciones: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, cefalea, taquipnea, taqui-

cardia, hipotensión, arritmias, convulsiones y coma. No existe antídoto -
específico. El manejo de la sobredosificación por AMINOFILINA está basado
en suprimir AMINOFILINA, administrar fluidos intravenosos, oxígeno y
medicamentos para prevenir la hipotensión, deshidratación y balance ácido-
33
básico. Ventilación y respiración artificial en caso de depresión respiratoria.
Administración de diazepam en caso de convulsiones.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
TEOFILINA
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa
sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones:
vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo
esquelético.
Profilaxis y tto. del broncoespasmo reversible asociado a la bronquitis crónica o

el enfisema y asma bronquial. IV: tto. coadyuvante de disnea paroxística,
edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuf. cardíaca. No se debe
utilizar teofilina como tto. de primera elección para el tto. del asma en niños.
Posología
En adultos:
- Dosis de choque para síntomas de asma agudo. Vía oral (teofilina) vía
IV (aminofilina):
5 mg/Kg (6 mg/Kg aminofilina), si el paciente no ha tomado
teofilina en las 24 horas previas. En casos de urgencia, se pueden
administrar 2,5 mg/Kg (3 mg/kg de aminofilina) si no se puede
obtener un nivel plasmático inmediato. Cada 1 mg/Kg (1,25 mg/Kg de
aminofilina) produce aproximadamente un incremento de 2 mg/L en la
teofilina plasmática. La infusión de aminofilina IV no debe ser más
rápida de 25 mg/minuto.
34
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a bases xánticas; taquiarritmia aguda; infarto de miocardio

reciente; niños < 6 meses.
Utilizar con precaución ajustando individualmente la dosis en presencia de:

angina de pecho inestable, propensión a taquiarritmia, hipertensión severa,
cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipertiroidismo, epilepsia, úlcera
gástrica y/o duodenal, porfiria, I.R., I.H.; importante monitorizar al paciente en
caso de: ancianos, personas con múltiples patologías, pacientes gravemente
enfermos y/o pacientes en cuidados intensivos; en obesos ajustar posología
según peso ideal; emplear dosis inferiores en: ICC, I.H., y pacientes > 65 años,
dosis superiores en: fumadores. Precaución en: tto. previo con otros
medicamentos que contengan teofilina. Oral: evitar ingerir grandes cantidades
de: té, café, cacao, cola, chocolate. La fiebre disminuye el aclaramiento de
teofilina, puede ser necesario disminuir la dosis para evitar una intoxicación.
Insuficiencia hepática
Precaución, reducir dosis.
Insuficiencia renal
Precaución.
Interacciones
Acción disminuida de: carbonato de litio.

Acción antagonizada por: ß-bloqueantes.
Aumenta acción/toxicidad de: digitálicos.
Acción y riesgo de efectos adversos aumentados por: diuréticos (furosemida),
halotano.
Acción/toxicidad aumentada por: anticonceptivos orales, antibióticos

macrólidos, quinolonas, imipenem, isoniazida, tiabendazol, antagonistas del
Ca, propranolol, mexiletina, propafenona, ticlopidina, cimetidina, ranitidina,
alopurinol, febuxosat, fluvoxamina, interferón alfa, peginterferón alfa-2,
zafirlukast, vacunas antigripales, etintidina, idrocilamida, zileutón.
Acción disminuida por: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, fosfenitoína,
rifampicina, rifapentina, sulfinpirazona, productos que contengan hipérico.
Revierte efecto sedante de: benzodiacepinas.
Lab: interfiere con determinaciones de ác. úrico, catecolaminas urinarias y ác.
grasos libres en plasma. Determinaciones de teofilina por métodos
espectrofotométricos pueden ser alterados por: fenilbutazona, furosemida,
35
probenecid, teobromina. Las bebidas con cafeína, chocolate y paracetamol
pueden inducir valores altos falsos de teofilinemia.
Embarazo
Evitar en 1 er trimestre. En 2º y 3 er trimestre, utilizar sólo si beneficio supera

riesgo potencial.
Lactancia
La teofilina pasa a la lecha materna, de forma que las concentraciones séricas

en el lactante pueden alcanzar niveles terapéuticos. En general no se
recomienda su uso durante este periodo. Si se administra este fármaco a
mujeres en periodo de lactancia se deberán emplear las mínimas dosis
terapéuticas posibles, debiéndose advertir a las madres que la lactancia se
debe realizar antes de tomar la dosis de teofilina que corresponda, además de
los posibles síntomas que pueden manifestarse en el niño como taquicardia o
hiperexcitabilidad.
A dosis terapéuticas, puede alterar la velocidad de reacción por lo que se debe

informar al paciente de que puede verse alterada su capacidad de conducción
de vehículos o uso de maquinaria, especialmente al inicio del tratamiento, al
modificar la dosis o al administrarlo conjuntamente con otros fármacos (excepto
en administración intravenosa).
Reacciones adversas
Taquicardia y arritmia, palpitaciones, hipotensión; náuseas, vómitos, diarrea,

debilidad del tono muscular en el esfínter esofágico inferior; hipocalemia,
aumento del Ca sérico, hiperglucemia e hiperuricemia, cambios en electrolitos
séricos; dolor de cabeza, agitación, temblor, nerviosismo, insomnio; aumento
de diuresis y de creatinina sérica.
36
VIDEX
Cáps. dura gastrorresistente 200 mg.
idex es un medicamento antiviral (o antirretroviral), que se utiliza para tratar la

infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH). Videx pertenece a
un grupo de medicamentos llamado inhibidores nucleósidos de la transcriptasa
inversa (INTIs). Normalmente se utiliza en combinación con otros
medicamentos anti-VIH.
Videx no cura la infección por VIH. Puede continuar desarrollando infecciones u

otras enfermedades relacionadas con la infección por VIH. El tratamiento con
Videx no reduce el riesgo de transmisión del VIH a otras personas a través del
contacto sexual o de la contaminación sanguínea. Por lo tanto, debe continuar
tomando las precauciones adecuadas para evitar la transmisión del VIH a otras
personas.
ANTES DE TOMAR VIDEX
Videx sólo se lo recetará un médico con experiencia en medicamentos para

tratar la infección por
VIH.
NO TOME VIDEX
 Si es alérgico (hipersensible) a la didanosina o a cualquiera de los

demás componentes de Videx.
 Niños menores de 6 años: no se debe administrar Videx cápsulas
gastrorresistentes a niños menores de 6 años. Existen disponibles otras
formulaciones de didanosina más apropiadas.
TENGA ESPECIAL CUIDADO CON VIDEX
♦ Si usted padece o ha padecido pancreatitis (inflamación del páncreas),

informe a su médico inmediatamente. Síntomas como dolor de estómago
o abdominal pueden indicar el desarrollo de una inflamación del
páncreas. Si no se trata puede llegar a ser amenazante para la vida.
♦ Si usted siente entumecimiento, hormigueo y dolor en brazos y

piernas, informe a su médico. Esto puede ser un signo de neuropatía
periférica tóxica.
37
La administración de Videx puede producir cambios en la retina (ojo) o
en el nervio óptico, en raras ocasiones. Su médico valorará la realización
de exámenes de retina anualmente o si se produce un cambio en la
visión.
♦ Videx pertenece a una clase de medicamentos (INTIs) que puede

provocar una reacción adversa, algunas veces con desenlace fatal,
llamada acidosis láctica (exceso de ácido láctico en su sangre) y
dilatación del hígado. Síntomas como náuseas, vómitos y dolor de
estómago podrían indicar el desarrollo de acidosis láctica. Esta reacción
adversa rara pero grave se produce con más frecuencia en mujeres,
particularmente si tienen sobrepeso o en pacientes con enfermedad
hepática. Su médico le monitorizará regularmente mientras esté
tomando Videx.
♦ Si usted padece o ha padecido problemas con sus riñones, informe a

su médico. Esto es importante porque Videx se elimina del organismo a
través de los riñones y puede que necesite una dosis reducida.
♦ Si usted padece o ha padecido enfermedad hepática, especialmente

pacientes con hepatitis crónica B o C, informe a su médico. Puede
presentar un riesgo incrementado de problemas hepáticos graves y
potencialmente fatales. En raras ocasiones, pacientes que no han
padecido problemas hepáticos previamente pueden experimentar fallo
hepático.
♦ En algunos pacientes con infección por VIH (SIDA) avanzada y

antecedentes de infecciones oportunistas, pueden aparecer signos y
síntomas de inflamación de infecciones previas, poco después de iniciar
el tratamiento anti-VIH. Se cree que estos síntomas son debidos a una
mejoría en la respuesta inmune del organismo, permitiéndole combatir
infecciones que estaban presentes sin ningún síntoma aparente. Si
usted observa cualquier síntoma de infección, informe a su médico
inmediatamente.
♦ En pacientes sometidos a terapia antirretroviral puede producirse una

redistribución, acumulación o pérdida de la grasa corporal. Contacte con
su médico si usted nota alguna de estas alteraciones en la grasa
corporal.
♦ Algunos pacientes que reciben tratamiento antirretroviral combinado

pueden desarrollar una enfermedad de los huesos llamada
osteonecrosis (muerte de tejido óseo provocada por la pérdida de aporte
de sangre al hueso). Entre los numerosos factores de riesgo para
desarrollar esta enfermedad se encuentran la duración del tratamiento
antirretroviral combinado, el uso de corticosteroides, el consumo de
38
alcohol, la inmunodepresión grave y el índice de masa corporal elevado.
Los síntomas de la osteonecrosis son rigidez en las articulaciones, dolor
y molestias (especialmente en cadera, rodilla y hombro), y dificultad de
movimiento. Si usted nota cualquiera de estos síntomas, comuníqueselo
a su médico.
♦ Interacciones: no se recomienda la administración de Videx en

combinación con tenofovir disoproxil fumarato, hidroxiurea, inhibidores
de la xantina oxidasa (ej. alopurinol) o ribavirina. Puede incrementarse el
riesgo de efectos adversos.
♦ No deje de tomar Videx sin el consejo de su médico ya que la infección

por VIH puede empeorar al interrumpir el tratamiento.
TOMA DE VIDEX CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS
Videx no se absorbe bien si hay comida en el estómago. Por lo tanto

debe administrarse con el estómago vacío, al menos 2 horas antes o 2
horas después de las comidas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Si usted está embarazada o planea quedarse embarazada, consulte con

su médico para discutir los beneficios y riesgos de la terapia
antirretroviral sobre usted y sobre su niño. No se ha demostrado que
Videx sea seguro durante el embarazo.
La combinación de didanosina y estavudina en mujeres embarazadas

incrementa el riesgo de acidosis láctica.
No se recomienda la lactancia mientras se está tomando Videx. Informe

a su médico si usted está en periodo de lactancia.
QUE CANTIDAD TOMAR
No todos los pacientes necesitan tomar la misma dosis de Videx. La dosis

normal de inicio para adultos es la siguiente:
Su peso Dosis inicial diaria
39
250 mg, como una dosis diaria única, o como dos
Menos de
dosis de 125 mg (tomadas aproximadamente con
60 kg
12 horas de intervalo)
400 mg al día, como una dosis única o como dos dosis de 200 mg
60 kg o más (tomadas aproximadamente con
12 horas de intervalo)
Dependiendo de los efectos adversos que pueda desarrollar y de las

enfermedades que padezca al inicio del tratamiento (ej. pancreatitis,
insuficiencia renal), su médico puede prescribirle una dosis diferente.
SI TOMA MÁS VIDEX DEL QUE DEBIERA
Si ha tomado más Videx de lo que le ha prescrito su médico, o si alguien

ingiere accidentalmente
Videx, contacte con su médico o farmacéutico o llame al Servicio de

Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20, indicando el medicamento y la
cantidad ingerida, o acuda al hospital más cercano inmediatamente.
SI OLVIDÓ TOMAR VIDEX
Es importante que no olvide tomar ninguna dosis. Si olvida una dosis de Videx,
tómela lo antes posible, pero con el estómago vacío al menos 2 horas antes o
después de la comida, y después tome la
siguiente dosis prevista a la hora normal. Sin embargo, si es casi la hora de la

siguiente dosis, no tome
la dosis olvidada, espere y tome la siguiente dosis a la hora normal. No tome

una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
SI INTERRUMPE EL TRATAMIENTO CON VIDEX
No deje de tomar Videx antes de consultar con su médico. Esto es muy

importante porque la cantidad de virus puede empezar a incrementarse si se
interrumpe el tratamiento incluso durante un periodo corto de tiempo. El virus
puede volverse resistente al tratamiento.
40
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su
médico o farmacéutico.
POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Al igual que todos los medicamentos, Videx puede producir efectos adversos,
aunque no todas las personas los sufran.
Contacte con su médico inmediatamente si siente dolor de estómago o

abdominal. Esto puede deberse a la inflamación del páncreas que puede llegar
a amenazar la vida si no se trata (ver Tenga especial cuidado con Videx).
Efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 10 de cada 100

pacientes):
♦ Trastornos gastrointestinales: diarrea Efectos adversos frecuentes

(pueden afectar a entre 1 y 10 de cada 100 pacientes):
♦ Trastornos del sistema nervioso: síntomas neurológicos periféricos

(entumecimiento, debilidad, hormigueo o dolor en brazos y piernas),
dolor de cabeza
♦ Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal
♦ Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea
♦ Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

fatiga
♦ Resultados analíticos: niveles incrementados de ácido úrico,

incremento de bilirrubina, incremento de algunas enzimas hepáticas,
falta de glóbulos blancos, recuento bajo de glóbulos rojos, recuento bajo
de plaquetas.
CONSERVACIÓN DE VIDEX
Mantener fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice Videx después de la fecha de caducidad que aparece en el blíster o

la caja después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se
indica.
No conservar Videx cápsulas a temperatura superior a 25ºC.
41
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite
los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la
farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los
envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a
proteger el medio ambiente.
42
ATRIPLA
Comp. recub. Con película 600/200/245 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxilo
Tto. de ads. ≥ 18 años infectados por VIH-1 con supresión virológica a niveles
de ARN de VIH-1 < 50 copias/ml en su terapia antirretroviral combinada actual
durante más de 3 meses y sin fallo virológico en tto. Antirretroviral previo.
MODO DE ADMINISTRACIÓN
Tragar entero y con agua. Se recomienda tomar con el estómago vacío y al

acostarse. Olvido de dosis: si faltan más de 12 h para la dosis del día siguiente,
tomar dosis olvidada; si faltan menos de 12 h, no tomar dosis olvidada y tomar
siguiente dosis a la hora habitual. Si vomita en el plazo de 1 hora tras la
administración, debe tomar otra dosis, si ha pasado más de 1 hora no es
necesario.
CONTRAINDICACIONES
Efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxiloVéase efavirenz. Además:
hipersensibilidad, concomitancia con voriconazol.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Ancianos. No recomendado en: I.H. moderada; I.R. moderada o grave, calcular

Clcr antes de iniciar tto., y monitorizar Clcr y fosfato sérico cada 4 sem el 1 er
año, luego cada 3 meses, frecuencia mayor con antecedente o riesgo de I.R.
(incluidos pacientes con antecedente de alteración renal por adefovir dipivoxil).
Si fosfato sérico < 1,5 mg/dl o Clcr < 50 ml/min, evaluar tras 1 sem e interrumpir
si Clcr < 50 ml/min o fosfato sérico < 1,0 mg/dl. Controlar enzimas hepáticos.
Monitorizar reacciones adversas (síntomas SNC) con I.H. leve. Con I.H.
preexistente (hepatitis crónica activa incluida) mayor frecuencia de anomalías
de función hepática, monitorizar y si hay empeoramiento o transaminasas
43
séricas > 5 x LSN, valorar beneficio/riesgo y considerar suspensión.
Recomendable controlar enzimas hepáticas asociado con otros fármacos
hepatotóxicos. Coinfección VHB o VHC, riesgo mayor de reacciones adversas
hepáticas graves. Coinfectados VHB control mín. 4 meses tras suspensión por
riesgo de agudización de hepatitis (no interrumpir con hepatopatía avanzada o
cirrosis, riesgo de descompensación). Antecedente de erupción cutánea con
inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa por mayor riesgo de
aparición (si es leve-moderada, mejora con antihistamínicos y/o
corticosteroides; suspender si es grave). Historial de trastornos psiquiátricos
por mayor riesgo de reacciones graves, informar al paciente sobre síntomas
para acudir a consulta y evaluar (también informar de síntomas sistema
nervioso como mareo, insomnio, somnolencia, deterioro de concentración y
pesadillas en 1 os días que resuelven tras 2-4 sem y no predicen síntomas
psiquiátricos). Historial de convulsiones; asociado con anticonvulsivantes
metabolizados por hígado (fenitoína, carbamazepina y fenobarbital) considerar
control de nivel plasmático. Riesgo de: acidosis láctica con hepatomegalia,
hepatitis u otro factor de riesgo para hepatopatía y esteatosis hepática (mujeres
obesas en especial), coinfectados VHC en tto. con interferón alfa y ribavirina
(suspender si hiperlactacidemia, acidosis metabólica/láctica, hepatomegalia
progresiva y aumento de aminotransferasas); disfunción mitocondrial en niños
expuestos in útero; lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución de
grasa, nivel de glucosa en sangre y lípidos en suero); s. de reconstitución
inmune con inmunodeficiencia grave; osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez
articular y dificultad de movimiento); anormalidades óseas (vigilar). Evitar en
infectados con cepas VIH-1 portadoras de mutación K65R, M184V/I o K103N.
Evitar uso concomitante o reciente con fármacos nefrotóxicos (p. ej.,
aminoglucósidos, amfotericina B, foscarnet, ganciclovir, pentamidina,
vancomicina, cidofovir, interleucina-2), si es inevitable, realizar control semanal
de función renal; no debe asociarse con otros análogos de citidina (lamivudina),
didanosina (mayor riesgo de reacciones adversas, notificadas pancreatitis y
acidosis láctica en algún caso mortales), y adefovir dipivoxil. Posible menor
respuesta en sujetos con tto. antirretroviral previo que incluye IP, monitorizar
reacciones adversas y aumento de carga viral. Seguridad-eficacia no
establecidas en < 18 años. Riesgo incrementado de fracaso renal agudo si se
administra con AINE.
INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxilo Contraindicado con I.H. grave.
No se recomienda con I.H. moderada, monitorizar reacciones adversas
(síntomas SNC) con I.H. leve. Precaución con hepatomegalia, hepatitis u otro
factor de riesgo para hepatopatía y esteatosis hepática por riesgo de acidosis
láctica
44
INSUFICIENCIA RENAL
Precaución con I.R. moderada o grave. Calcular Clcr antes de iniciar tto., y
monitorizar función renal cada 4 sem durante 1 er año y luego cada 3 meses,
frecuencia mayor con antecedente o riesgo de I.R. Si fosfato sérico < 1,5 mg/dl
o Clcr < 50 ml/min, evaluar tras 1 sem e interrumpir si Clcr < 50 ml/min o fosfato
sérico < 1,0 mg/dl.
INTERACCIONES
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:

No recomendado con: atazanavir/ritonavir, lopinavir/ritonavir,
saquinavir/ritonavir, ritonavir 600 mg 2 veces/día (con dosis bajas ritonavir
riesgo de aumentar reacciones adversas asociadas a efavirenz), saquinavir
como único IP, con otro inhibidor no nucleosídico de transcriptasa inversa.
Precaución con: darunavir/ritonavir (monitorizar función renal); indinavir; ác.
valproico (monitorizar paciente).
Disminuye exposición de: rifabutina, aumentar dosis un 50% y doblarla en
regímenes de 2 ó 3 veces/sem; sertralina, diltiazem y posiblemente
calcioantagonistas (aumentar dosis según respuesta clínica); atorvastatina,
pravastatina, simvastatina (control periódico de colesterol y posible ajuste de
dosis de estatinas); posiblemente inmunosupresores metabolizados por
CYP3A4 (monitorizar concentración del inmunosupresor al inicio y fin de tto.,
mín. 2 sem); metadona (riesgo de s. abstinencia, monitorizar y aumentar dosis).
Considerar alternativas a claritromicina, itraconazol, posaconazol (salvo
beneficio > riesgo), carbamazepina. Posible necesidad de ajustar dosis de:
warfarina.
No determinada totalmente interacción con: anticonceptivos hormonales,
emplear método barrera. Lab: falso + prueba de cannabis en orina con método
tetrahidrocannabinol de nivel múltiple.
EMBARAZO
No se debe utilizar salvo que la situación clínica lo requiera.
45
REACCIONES ADVERSAS
Hipofosfatemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hiperbilirrubinemia,

neutropenia, reacción alérgica, mareos, cefalea, somnolencia, trastornos de la
concentración, trastornos cerebelosos del equilibrio y coordinación, exantema,
urticaria, prurito, hiperpigmentación de la piel, erupción vesiculobullosa,
pustular o maculopapular, dolor, depresión, ansiedad, pesadillas, insomnio,
diarrea, náuseas, vómitos, dolor y distensión abdominal, flatulencia, astenia,
fatiga, anorexia, dispepsia, aumento de amilasa (y de amilasa pancreática), de
lipasa sérica, de ALT, de AST, de transaminasas y de CK.
Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la

clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica
de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España
clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información
autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la
correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
PREZISTA
Comp. recub. con película 600 mg.
OMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene 600 mg de darunavir (como

etanolato).
Excipiente: cada comprimido contiene 2,750 mg de amarillo ocaso FCF (E110).
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
INDICACIONES
Terapéuticas de PREZISTA Comp. recub. con película 600 mg.
PREZISTA, coadministrado con dosis bajas de ritonavir, está indicado para el

tratamiento de pacientes con infección por el Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH-1) en combinación con otros medicamentos antirretrovirales.
PREZISTA 600 mg comprimidos puede utilizarse para proporcionar adecuadas

pautas posológicas
46
Para el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana
VIH-1 en pacientes adultos previamente tratados con tratamiento antirretroviral
(TAR), incluyendo aquellos que han sido ampliamente pretratados.
· Para el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia

Humana (VIH-1) en niños y adolescentes previamente tratados con TAR a
partir de los 6 años y con al menos 20 kg de peso.
Antes de iniciar el tratamiento con PREZISTA coadministrado con dosis bajas

de ritonavir, es preciso prestar una especial atención al historial de tratamiento
del paciente y las mutaciones asociadas con agentes diferentes. El uso de
PREZISTA debe guiarse por el historial de tratamiento y el análisis del genotipo
o fenotipo (cuando proceda).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE PREZISTA COMP. RECUB. CON

PELÍCULA 600 MG
Debe advertirse a los pacientes que el tratamiento antirretroviral actual no cura

la infección por el VIH, ni se ha demostrado que prevenga su transmisión a
otras personas por vía sanguínea o contacto sexual. Por tanto, se deben
continuar tomando las precauciones adecuadas.
Se aconseja una evaluación regular de la respuesta virológica. Para ajustar la

carencia o pérdida de respuesta virológica, se deben realizar pruebas de
resistencia.
PREZISTA sólo debe administrarse en combinación con dosis bajas de

ritonavir como potenciador farmacocinético (ver sección 5.2).
El incremento de la dosis de ritonavir por encima de lo recomendado en la

sección 4.2, no modificó significativamente las concentraciones de darunavir y,
por lo tanto, esta práctica no está recomendada.
Darunavir se une en su mayor parte, a la glucoproteína alfa-1-ácido. Esta unión

a la proteína plasmática depende de la concentración, indicativo de la
saturación del enlace. Por lo tanto, no se puede descartar el desplazamiento de
la proteína de fármacos con gran afinidad por la glucoproteína alfa-1-ácido.
PACIENTES CON ENFERMEDADES CONCOMITANTES
47
No se ha establecido la seguridad y eficacia de PREZISTA en pacientes con
insuficiencia hepática grave subyacente, por lo tanto, PREZISTA está
contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática
grave. Debido a un incremento en las concentraciones plasmáticas libres de

darunavir, PREZISTA se debe administrar con precaución en pacientes con
insuficiencia hepática leve o moderada (ver secciones 4.2, 4.3 y 5.2).
Insuficiencia renal
No se requieren precauciones especiales ni ajustes de la posología para

pacientes con insuficiencia renal. Tanto darunavir como ritonavir presentan una
gran afinidad por las proteínas plasmáticas, por lo que no es probable que la
hemodiálisis o la diálisis peritoneal incrementen su eliminación de forma
significativa. Por lo tanto, para estos pacientes no se requieren precauciones
especiales.
Pacientes hemofílicos
Se ha descrito un incremento de la frecuencia de hemorragias, incluyendo

hematomas cutáneos espontáneos y hemartrosis, en los pacientes con
hemofilia de tipo A y B tratados con inhibidores de la proteasa. Algunos de
estos pacientes recibieron tratamiento adicional con factor VIII. En más de la
mitad de los casos descritos, la administración de IPs se mantuvo o se reinició,
si se había interrumpido. Se ha sugerido la existencia de una relación causal,
aunque el mecanismo de acción no se ha dilucidado. Así pues, debe
informarse a los pacientes hemofílicos de la posibilidad de un incremento de las
hemorragias.
Diabetes mellitus/Hiperglucemia
En pacientes que reciben tratamiento antirretroviral, incluyendo los IPs, se han

descrito diabetes mellitus de nueva aparición, hiperglucemia o exacerbación de
la diabetes mellitus existente. En algunos de estos pacientes la hiperglucemia
fue grave y en algunos casos estuvo asociada también a cetoacidosis. Muchos
de ellos padecían además otras enfermedades concomitantes que podían dar
lugar a confusión, algunas de las cuales requirieron tratamiento con fármacos
que se asocian al desarrollo de diabetes mellitus o hiperglucemia.
Redistribución de la grasa y trastornos metabólicos
El tratamiento antirretroviral combinado se ha asociado con la redistribución de

la grasa corporal (lipodistrofia) en pacientes con infección por el VIH. Las
consecuencias a largo plazo de estos acontecimientos se desconocen. El
48
conocimiento sobre el mecanismo es incompleto. Se han propuesto como
hipótesis una posible conexión entre lipomatosis visceral y el tratamiento con
los IPs y entre la lipoatrofia y los INTIs. Se ha relacionado un mayor riesgo de
lipodistrofia con factores del individuo, tales como la edad avanzada, y con
factores relacionados con los fármacos, tales como una larga duración del
tratamiento antirretroviral y los trastornos metabólicos asociados. La
exploración clínica debe comprender una evaluación de los signos físicos de
redistribución de la grasa. Deben tenerse en cuenta los niveles de lípidos en
suero y de glucosa en sangre en ayunas. Los trastornos lipídicos deben
tratarse como se considere clínicamente adecuado (ver sección 4.8).
Osteonecrosis
Aunque se considera que su etiología es multifactorial (incluyendo empleo de

corticoesteroides, consumo de alcohol, inmunodepresión grave, mayor índice
de masa corporal) se han descrito casos de osteonecrosis, sobre todo en
pacientes con enfermedad por VIH avanzada y/o que hayan estado expuestos
a tratamiento antirretroviral combinado (TARC) durante mucho tiempo. Debe
indicarse a los pacientes que acudan a un servicio de atención sanitaria en
caso de padecer dolores o rigidez de las articulaciones o dificultad para
moverse.
Síndrome de reconstitución inmune
Cuando se instaura un tratamiento antirretroviral combinado (TARC) en

pacientes infectados por el VIH con deficiencia inmune grave, puede aparecer
una respuesta inflamatoria frente a patógenos oportunistas asintomáticos o
latentes, y provocar situaciones clínicas graves o un empeoramiento de los
síntomas. Por lo general, estas reacciones se han observado en las primeras
semanas o meses después del inicio del tratamiento antirretroviral combinado
(TARC). Algunos ejemplos de estas reacciones son, retinitis por
citomegalovirus, infecciones micobacterianas generalizadas y/o localizadas y
neumonía causada por Pneumocystis jirovecii (conocido previamente como
Pneumocystis carinii). Se debe evaluar cualquier síntoma inflamatorio y
proceder a su tratamiento cuando se considere necesario. Además, en ensayos
clínicos con PREZISTA coadministrado con dosis bajas de ritonavir, se ha
observado la reactivación de herpes simplex y herpes zóster.
EPINEFRINA
Estimula el sistema nervioso simpático

(receptores alfa y ß), aumentando de
esa forma la frecuencia cardiaca, gasto
cardíaco y circulación coronaria.
49
Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la
adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia sibilancias
y disnea.
Auto inyectable: para administración intramuscular en la cara antero lateral del

muslo, no en el glúteo. Está diseñado para inyectar a través de la ropa o
directamente sobre la piel.
Contraindicaciones
En situaciones de extrema gravedad no existen contraindicaciones absolutas.
Relativas: hipersensibilidad a adrenalina, simpaticomiméticos, insuficiencia o
dilatación cardiaca, insuficiencia coronaria y arritmias cardiacas,
hipertiroidismo, HTA grave, feocromocitoma, arteriosclerosis cerebral,
glaucoma de ángulo cerrado; parto; durante el último mes de gestación y en el
momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos
halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.
Hiperplasia prostática con retención urinaria, ancianos, diabetes (puede causar

o exacerbar la hiperglucemia; monitorizar la glucemia), glaucoma de ángulo
cerrado (puede aumentar la presión intraocular), hipertiroidismo, HTA,
cardiopatía estructural, arritmias cardiacas, miocardiopatía obstructiva grave,
insuficiencia coronaria, feocromocitoma, hipopotasemia, hiperpercalcemia, I.R.
grave, enfermedad Cerebrovascular, daño cerebral orgánico o
arterioesclerosis. Evitar la extravasación ya que puede producir necrosis de los
tejidos y/ o reacciones en gangrena y otros sitios en el área circulante. No debe
administrase en zonas periféricas del organismo, como dedos de manos y pies,
lóbulo de la oreja, nariz o pene por sus propiedades vasoconstrictoras puede
causar necrosis tisular. La adrenalina IV debe ser administrada únicamente por
profesionales experimentados en el uso y ajuste de la dosis de vasopresores,
realizar seguimiento continuo mediante ECG, pulsioximetría y mediciones
frecuentes de la presión arterial.
Interacciones
Antagonismo con: bloqueantes adrenérgicos

Potenciación de efectos cardiovasculares con: antidepresivos tricíclicos, IMAO,
inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa, hormonas tiroideas, teofilina,
Oxitocina, para simpaticolíticos, ciertas anti histaminas (difenhidramina,
clorfenamina), levodopa y alcohol.
Efecto aditivo con: glucósidos digitálicos. Aumenta la posibilidad de aparición
de arritmias ventriculares por suma de acciones. La adrenalina tiene un efecto
50
hipocalémico que puede aumentar la susceptibilidad a las arritmias cardiacas
causadas por digoxina y otros glucósidos cardiotónicos.
Potenciación del efecto hipocalémico con: corticosteroides, diuréticos,
aminofilina o teofilina.
Toxicidad potenciada por: anestésicos generales, como cloroformo,
tricloroetileno, ciclopropano, halotano. Evitar la administración con cloroformo,
tricloroetileno o ciclopropano y extrema precaución con halotano, la
combinación puede provocar arritmias graves.
Severa reacción hipertensiva con: guanitidina.
Embarazo
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Valorar riesgo/beneficio.
Lactancia
Se excreta con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos

adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna
o evitar la administración de este medicamento.
Reacciones adversas
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos,

temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de
la presión arterial.
Sobre-dosificación
Bloqueador alfa adrenérgico de acción rápida como fentolamina.
HEPATITIS A + HEPATITIS B
Confiere inmunidad frente a las

infecciones por VHA y VHB, mediante
la inducción de anticuerpos específicos
anti-VHA y anti-HBs.
51
Niños ≥ 1 año, no inmunes, en riesgo de infección de hepatitis A o B.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o hipersensibilidad previa a vacuna combinada o

monovalente anti hepatitis A o B, enfermedad febril aguda grave.
No recomendado para profilaxis post exposición. En hemodializados y

personas con un sistema inmunitario alterado puede que no se obtengan los
títulos de anticuerpos adecuados. No se ha ensayado en inmunodeficientes.
Factores que reducen respuesta inmune a vacuna hepatitis B: edad avanzada,
sexo masculino, obesidad (también reduce respuesta a vacunas hepatitis A),
tabaquismo, vía de administración y algunas enfermedades crónicas
subyacentes; considerar necesidad de dosis adicionales. Evitar inyección
intradérmica o administración IM en glúteo. Nunca administrar vía IV. Riesgo de
síncope vasovagal.
Interacciones
Concomitancia con otras vacunas: administrar en jeringa y lugar distinto; se

aconseja no administrar con vacunas diferentes a la del VPH.
Respuesta reducida por: inmunosupresores.
Embarazo
Estudios en animales no muestran daños. Nº limitado de embarazos en

mujeres vacunadas no muestran reacción adversa. Se recomienda posponer
hasta después del parto, salvo que sea urgente la protección.
Lactancia
No se conoce si se excreta en la leche materna. La excreción en la leche no se

ha estudiado en animales. Se debe tomar una decisión sobre la
continuación/discontinuación de la lactancia o continuación/discontinuación del
tratamiento teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia maternal para el
niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Reacciones adversas
Cefalea, somnolencia, síntomas gastrointestinales, náuseas, diarrea,

disminución del apetito, cansancio, malestar, fiebre; dolor, enrojecimiento,
inflamación y reacción en el lugar de inyección en niños además: irritabilidad.
52
ACETAZOLAMIDA
Inhibidor de la anhidrasa carbónica, enzima que en el organismo (corazón,

riñón, pulmón, cerebro, vasos capilares, etc.) desempeña el papel de mantener
el equilibrio iónico entre agua y
sales. Este mecanismo de acción
constituye una ventaja, ya que en
casos rebeldes puede ser usado
conjunta o alternativamente con
otros diuréticos, mercuriales,
clorotiazídicos, etc., consiguiendo
resultados sinérgicos.
Tratamiento de edemas asociados a ICC, edemas de origen medicamentoso y

otros cuadros de retención hidrosalina; tratamiento. Adyuvante del glaucoma de
ángulo abierto y glaucoma 2 ario ; tratamiento preoperatorio del glaucoma agudo
de ángulo cerrado; tratamiento adyuvante de la epilepsia.
Vía oral. Administrar a ser posible en ayunas pero si aparecen náuseas o

vómitos administrar con leche o alimentos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la acetazolamida o sulfamidas; I.H. o I.R. grave; acidosis

hiperclorémica; insuficiencia suprarrenal; 1 er trimestre de embarazo; estados
avanzados de hiponatremia o hipocalemia; cirrosis; glaucoma crónico de
ángulo cerrado no congestivo.
I.R.; I.H.; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños ≤ 12 años;

monitorizar en tratamiento concomitante con antiepilépticos (detectar
comportamiento suicida); riesgo de acidosis en: ancianos, pacientes con
obstrucción pulmonar o enfisema; controlar niveles de electrolitos (evitar
hipocalemia) y de células sanguíneas; suspender el tratamiento si aparece
discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas (incluyendo eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica) o alteraciones
auditivas; intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus; valorar riesgo/beneficio
en antecedentes de cálculos renales; evitar exposición solar; a dosis altas
riesgo de letargia/parestesia y disminución de diuresis; potencia efectos
53
adversos de antagonistas del ácido fólico, hipoglucemiantes y anticoagulantes
orales.
Contraindicado en I.H. grave y cirrosis. Precaución si se emplea en pacientes

con otra disfunción hepática.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave. Precaución si se emplea en pacientes con otra

disfunción renal.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones, además:

Ajustar dosis con: hipertensivos; glucósidos cardiacos.
Evitar con: otros inhibidores de la anhidrasa carbónica; topiramato;
metenamina; alcohol.
Riesgo de depresión respiratoria con: triazolam.
Potencia la hipokalemia producida por: corticoides, amfotericina B,
corticotropina.
Riesgo de toxicidad digitálica con: digoxina.
Aumenta efecto con posible toxicidad de: otros diuréticos (tiazidas); salicilatos;
timolol; anfetaminas; fenitoína; ciclosporina; efedrina, pseudoefedrina;
eritromicina; memantina; procaína; quinidina.
Riesgo de cálculos renales y nefrotoxicidad con: ciprofloxacino.
Disminuye efecto de: sales de litio (carbonato de litio).
Lab: disminuye el potasio y formación de elementos celulares sanguíneos;
aumenta el ác. úrico en pruebas de sangre, suero o plasma; altera la prueba de
proteínas en orina y la valoración de teofilina con el método HPLC.
Embarazo
Contraindicado 1 er trimestre de embarazo.
Lactancia
En madres tratadas con acetazolamida se han detectado niveles bajos en la

leche. Aunque es poco probable que ocasione efectos adversos en el niño, se
debe tener extremo cuidado cuando se administra a mujeres lactantes. Por
tanto debido a los efectos adversos potenciales debidos a la acetazolamida,
debe considerarse bien la interrupción de la lactancia, bien la discontinuación
del tratamiento.
54
Algunas reacciones adversas a la acetazolamida, tales como somnolencia,

fatiga y miopía transitoria, pueden afectar la capacidad para conducir o manejar
maquinaria.
Reacciones adversas
En terapias a corto plazo: parestesias, sensación de hormigueo en

extremidades, tinitus y trastornos de la audición, anorexia, alteraciones del
gusto, nauseas, vómitos, diarrea, poliuria, rubor, sed, dolor de cabeza, mareos,
fatiga, irritabilidad, depresión, disminución de la libido, somnolencia o confusión
transitoria, visión borrosa. En terapias a largo plazo: acidosis metabólica,
alteración del balance electrolítico, mareos, miopía transitoria, melena,
hematuria, glucosuria, dolor al orinar, aumento en la frecuencia de micción,
coloración amarillenta de la piel u ojos, insuficiencia hepática, parálisis fláccida
o convulsiones, nauseas, vómitos, diarrea.
TOBRADEX
Denominación genérica:
Tobramicina, dexametasona.
Forma farmacéutica y
formulación:
Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contienen: tobramicina 0,3 g,

dexametasona 0,1 g, vehículo cbp 100 ml. Cada 100 g de ungüento contienen:
tobramicina 0,3 g, dexametasona 0,1 g, excipiente cbp 100 g.
Indicaciones terapéuticas:
Suspensión y Ungüento oftálmicos están indicados en el tratamiento de los

procesos infecciosos que cursan con inflamación de la conjuntiva palpebral,
bulbar, córnea, segmento anterior del ojo, en uveítis crónica anterior, daño
corneal y como profiláctico en la inflamación/infección postquirúrgica. El
55
principal uso de la terapia combinada es en condiciones inflamatorias en las
cuales existe un alto riesgo de infección secundaria (trauma ocular [incluyendo
cirugía], penetración de cuerpo extraño o sustancia extraña o quemadura
química, por radiación o térmica). La tobramicina es activa contra cepas
susceptibles de Staphylococcus, incluyendo S. aureus, S.
epidermidis (coagulasa positivo y coagulasa negativo), y cepas resistentes a la
penicilina, Streptococcus, incluyendo especies del grupo A (especies
betahemolíticas), especies no hemolíticas y Streptococcus pneumoniae. La
tobramicina también es activa contra Pseudomonas aeruginosa, Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis,
Haemophilus influenzae y H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter
calcoaceticus (Herellea vaginicola) y algunas especies de Neisseria. El
componente alcohol dexametasona controla la respuesta inflamatoria.
Farmacocinética y farmacodinamia:
La tobramicina de TOBRADEX es un antibiótico amino glucósido de amplio

espectro que tiene actividad sobre una amplia variedad de organismos Gram
positivos y gramnegativos.
La efectividad terapéutica de tobramicina se debe a su capacidad para alcanzar

altas concentraciones dentro de las células bacterianas. Es un agente
bactericida; su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de proteínas
bacterianas (se une a los ribosomas de la célula bacteriana, ocasionando la
transcripción incorrecta del ARN mensajero). La penetración de la tobramicina
a la cámara anterior del ojo fue analizada después de la administración única
de una inyección intramuscular de tobramicina. La concentración de la
tobramicina en el humor acuoso alcanzó su nivel pico de 4,4 mg/ml a las 2
horas después de la inyección y gradualmente decreció a 1,1 mg/ml a las 6
horas. La relación de nivel en el humor acuoso/suero en el pico del humor
acuoso fue de 10,6%. En la siguiente tabla se indican los niveles de
tobramicina en el humor acuoso de la cámara anterior y en suero después de
una aplicación tópica de 5 mg/ml en gotas oftálmicas.
Contraindicaciones:
56
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Está
contraindicado en herpes simple, queratitis dendrítica, vacciniea, varicela y en
otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones micóticas del
ojo, enfermedades micóticas de otras estructuras oculares.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
En estudios realizados con TOBRADEX, sólo deberá ser usada cuando el

beneficio justifique el riesgo potencial del feto. No se conoce si TOBRADEX es
excretado por la leche materna; esta situación deberá considerarse para
discontinuar la lactancia temporalmente mientras se esté utilizando
TOBRADEX Suspensión oftálmica.
Reacciones secundaria y adversa:
Reacciones secundarias pueden ocurrir con la combinación

antibiótico/esteroide y pueden ser atribuidas al esteroide, al antibiótico o a la
combinación. Estas reacciones se han presentado en tan sólo el 4% de los
pacientes y pueden ser hipersensibilidad ocular, prurito palpebral, lagrimeo,
inflamación de los párpados, dolor ocular y eritema conjuntival. Si se administra
tobramicina tópica ocular concomitantemente con antibióticos aminoglucósidos
sistémicos, se debe tomar la precaución de controlar las concentraciones
totales en suero, ya que pueden presentarse alteraciones del equilibrio, sordera
y/o lesiones renales. Algunas reacciones se pueden presentar por la acción del
esteroide, así como por el uso prolongado y puede favorecer el aumento en la
presión intraocular y la posible aparición de glaucoma.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
Vigilar las concentraciones totales en suero si se administra tobramicina por vía

tópica en combinación con antibióticos aminoglucósidos sistémicos.
Dosis y vía de administración:
57
Oftálmica. Suspensión: en infecciones leves instilar 1-2 gotas cada cuatro o
seis horas; durante las primeras 24 a 48 horas. La dosis puede ser
incrementada a 1-2 gotas cada dos horas y deberá ir disminuyendo
gradualmente hasta garantizar la desaparición de los síntomas. Ungüento: en
infecciones leves, aplicar en el saco conjuntival de 2 a 3 veces al día, hasta que
se presente mejoría. En infecciones severas, aplicar 3 a 4 veces al día, hasta
que se presente mejoría.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental:
El uso prolongado de esteroides puede provocar glaucoma, daño al nervio

óptico, defectos en el campo de la visión y formación de catarata posterior. La
sobredosificación de tobramicina se manifiesta con queratitis punteada,
eritema, lagrimeo excesivo, edema y prurito y su manejo es con lavado
mecánico de los ojos con agua estéril. En caso de ser ingerido, es necesario
administrar líquidos para que se diluya.
Presentación(es):
TOBRADEX Suspensión oftálmica: frasco gotero Drop-tainer con 5 ml.

TOBRADEX Ungüento oftálmico: tubo con 3,5 g.
INFLUENZA
Vacuna contra la gripe,

influenza viva atenuada.
Profilaxis de la gripe en
niños y adolescentes > 24
meses y < 18 años. Basar
uso en recomendaciones
oficiales.
Contraindicaciones
58
Hipersensibilidad a los componentes, al huevo o proteínas del huevo; niños y
adolescentes con inmunodeficiencia clínica por afecciones o tratamientos
inmunosupresores como: leucemias agudas y crónicas, linfoma, infección
sintomática por VIH, deficiencias inmunitarias celulares y dosis elevadas de
cortico esteroides (no está contraindicado para su empleo en personas con
infección asintomática por VIH, ni en personas que reciben cortico esteroides
tópicos/inhalados o cortico esteroides sistémicos a dosis bajas, ni en quienes
reciben cortico esteroides como tratamiento sustitutivo, p. ej. en la insuficiencia
suprarrenal) niños y adolescentes < 18 años que reciben tratamiento con
salicilato, debido a la asociación del síndrome de Reye con los salicilatos y la
infección por cepas salvajes del virus influenza.
Influenza, vibrión vivo atenuado
Malformaciones cráneo faciales sin reparar; no administrar con asma grave,

sibilancias, o en < de 24 meses; evitar contacto estrecho con
inmunodeprimidos durante 1-2 semanas tras vacunación (posible transmisión).
Interacciones
Influenza, vibrión vivo atenuado
No administrar con: salicilatos (S. Reye) durante 4 semanas posteriores a la

vacunación; antivirales activos contra el virus influenza A y/o B (no
administrarlos desde 48 h antes de la vacunación hasta 2 semanas después).
No estudiado con: vacunas inactivadas.
Embarazo
No se recomienda. Datos limitados en mujeres. Estudios en animales no

sugieren efecto perjudicial.
Lactancia
Se desconoce si se excreta en la leche materna. Por tanto, como algunos virus

se excretan en la lecha materna, no debe utilizarse durante la lactancia.
Reacciones adversas
Disminución del apetito; cefalea; congestión nasal; congestión nasal/rinorrea;

mialgia; malestar, pirexia.
59
PIRAZINAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN PIRAZINAMIDA
Antituberculoso, micobactericida frente a M. tuberculosis.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS PIRAZINAMIDA
Tuberculosis en todas sus formas, en cualquier localización orgánica. No es

activo frente a M. bovis.
MODO DE ADMINISTRACIÓN PIRAZINAMIDA
Tomar preferentemente después de las comidas.
CONTRAINDICACIONES PIRAZINAMIDA
Hipersensibilidad.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES PIRAZINAMIDA
60
I.H., monitorizar. I.R. y gota (riesgo de hiperuricemia). Diabetes. Porfiria. No
recomendado en niños. Suspender si aparece hepatotoxicidad. Ancianos.
61
ETAMBUTOL
MECANISMO DE ACCIÓN ETAMBUTOL
Quimioterápico de 1ª línea activo frente al género Mycobacterium.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS ETAMBUTOL
Tuberculosis en todas sus localizaciones, pulmonar o extrapulmonar, en

régimen bi o trimedicamentoso.
CONTRAINDICACIONES ETAMBUTOL
Hipersensibilidad, retinopatía diabética, neuritis óptica intensa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ETAMBUTOL
I.R., ajustar dosis en función inversa a los niveles sanguíneos alcanzados.
Advertir al paciente que puede experimentar confusión, desorientación,

alucinaciones, vértigo, malestar y alteraciones visuales (visión borrosa, ceguera
de color rojo-verde, pérdida de visión) que pueden afectar la capacidad del
paciente para conducir o utilizar maquinaria.
REACCIONES ADVERSAS ETAMBUTOL
Disminución de la agudeza visual debido a la neuritis óptica y relacionada con

la dosis y duración del tto.
62
ESTREPTOMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN ESTREPTOMICINA
Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S

ribosomal
INDICACIONES TERAPÉUTICAS ESTREPTOMICINA
Infección por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste,

endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infección urinaria,
gonorrea, diarrea y enteritis. Reducción de la flora intestinal antes de
intervención quirúrgica.
CONTRAINDICACIONES ESTREPTOMICINA
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESTREPTOMICINA
Riesgo de ototoxicidad y neurotoxicidad (mayor con función renal alterada).

Vigilar función auditiva y vestibular en tto. prolongado. Ajustar dosis en I.R.
INTERACCIONES ESTREPTOMICINA
Evitar uso concomitante o consecutivo a: medicamentos neuro o nefrotóxicos

(cisplatino, ciclosporina A, polimixina B, colistina, cefaloridina, aminoglucósidos,
diuréticos potentes).
Riesgo de enmascaramiento de signos de toxicidad vestibular con:
antivertiginosos.
63
REACCIONES ADVERSAS ESTREPTOMICINA
Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica, neuritis óptica,

escotoma, dermatitis exfoliativa.
LANATÓSIDO C
MECANISMO DE ACCIÓN LANATÓSIDO C
Inhibe la bomba ATPasa de membrana sodio-potasio dependiente. Potencian

el tono vagal y disminuyen la velocidad de conducción del nodo sinusal y AV.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS LANATÓSIDO C
Profilaxis y tto. de arritmias cardíacas: indicado para el control de la velocidad

de respuesta ventricular en la fibrilación y aleteo ventricular. También para el
control de la taquicardia de reentrada nodal aurículoventricular (AV) paroxística,
ya que revierte la taquicardia de reentrada nodal AV paroxística a ritmo sinusal
normal.
Tto. de la ICC: está indicado para el tto. de todos los grados de ICC. Más eficaz
en la insuf. de bajo gasto asociada a una función ventricular izquierda
deprimida, y menos eficaz en la insuf. de alto gasto (insuf.broncopulmonar,
fístula arteriovenosa, anemia, beriberi, infección, hipertiroidismo). Su acción
64
inotrópica positiva produce una mejora del gasto cardíaco y de los signos y
síntomas de la insuf.hemodinámica tales como disnea, edema y/o congestión
venosa.
MODO DE ADMINISTRACIÓN LANATÓSIDO C
Vía de administración: IM, IV. IV: administrar lentamente, en un periodo de al

menos 5 min. La vía IM se utiliza sólo cuando no puede emplearse la vía IV,
pues implica mayor malestar local, efecto más lento y biodisponibilidad errática.
CONTRAINDICACIONES LANATÓSIDO C
Bloqueo aurículoventricular completo y bloqueo aurículoventricular de 2º grado,

paro sinusal, excesiva bradicardia sinusal. Sólo en circunstancias especiales,
no debe usarse en presencia de: efectos tóxicos debidos a la administración
previa de algún preparado digitálico, fibrilación ventricular.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES LANATÓSIDO C
I.R. grave, determinar el nivel sérico a intervalos de 2 sem. Corazón-pulmón

crónico, insuf. coronaria, trastornos electrolíticos e I.R., I.R., reducir la dosis
especialmente en pacientes de edad avanzada. Durante el tto. determinar
concentraciones mín. en estado de equilibrio de cardioglucósidos, vigilar
electrocardiograma, determinaciones séricas de electrolitos (especialmente
potasio, calcio y magnesio), determinaciones de la función hepática y renal,
comprobación del pulso (apical). No se debe administrar calcio por vía
parenteral. Control del paciente para detectar efectos secundarios debido a
sobredosificación.
INTERACCIONES LANATÓSIDO C
Riesgo de aumento de arritmias cardiacas con: dosis elevadas de calcio,

psicótropos (incluido el litio), simpaticomiméticos.
65
Concentración sérica aumentada con: quinidina, antagonistas del calcio
(verapamilo), amiodarona, espironolactona y triamtereno.
Eritromicina y tetraciclina pueden provocar indirectamente un aumento de la

concentración sérica con alteración de la flora intestinal, la cual afecta el
metabolismo del fármaco, a la toxicidad por digitálicos, por eliminación de
potasio.
Sulfato de Magnesio parenteral debe administrarse con extrema precaución en

pacientes digitalizados, especialmente si se emplean tambien sales de calcio
IV; se pueden producir cambios en la conducción cardíaca y bloqueo cardíaco.
Suxametonio puede producir una liberación brusca de potasio en las células

musculares, aumentando el riesgo de arritmias inducidas por digitálicos.
66
MIOTICOS Y MIDRIATICOS
MIOTICOS
Fármacos que producen la disminución del diámetro pupilar. Son utilizados en

el tratamiento contra el glaucoma de ángulo cerrado y en urgencias de
glaucoma de ángulo abierto, también son utilizados para contrarrestar los
efectos de los midriaticos.
Estos fármacos actúan a nivel del sistema nervioso parasimpático, el cual

estimula al musculo constrictor de la pupila produciendo así la miosis, o pueden
también bloquear la acción del musculo dilatador de la pupila por bloqueo del
sistema nervioso parasimpático.
MIDRIÁTICOS
Son medicamentos de uso tó- pico oftálmico que inducen la relajación del
músculo constrictor de la pupila, con lo que se consigue la dilatación pupilar.
El uso de estos medicamentos está indicado en el tratamiento de los procesos

inflamatorios del segmento anterior, con fines diagnósticos en la exploración de
polo posterior y retina periférica, en los estudios de refracción de niños y
adultos jóvenes, en las alteraciones de la acomodación.
Contraindicaciones
• Pacientes en tratamiento con pilocarpina para el glaucoma.
• Glaucoma de ángulo estrecho.
• Cámara anterior anormalmente estrecha.
• Dislocación de cristalino o de lente intraocular.
• Lente intraocular en cámara anterior.
Ha de tenerse en cuenta que la absorción del medicamento puede verse

limitada tras la compresión durante 2-3 minutos del conducto y saco lagrimal.
67
Entre los efectos adversos a nivel ocular asociados a estos medicamentos se
encuentran la dermatitis de contacto, hipersensibilidad, aumento de la presión
intraocular (pudiendo llegar a provocar un glaucoma agudo en pacientes con
ángulo estrecho), visión borrosa, fotofobia e irritación ocular. Además pueden
producir efectos sistémicos que dependerán de su mecanismo de acción
correspondiente (3,5). 2. TIPOS Se diferencian según su mecanismo, tiempo y
duración de acción, dividiéndose en dos grupos simpático miméticos y
parasimpaticolíticos.
68
DIOSMINA MK®
Tabletas cubiertas
Terapia sintomática insuficiencia venosa
(Diosmina, Hesperidina)
Composición
Cada Tableta Cubierta de DIOSMINA MK® contiene Diosmina micronizada y

purificada 450 mg, Flavonoides expresados como Hesperidina micronizada y
purificada 50 mg; excipientes c.s.
Presentaciones
DIOSMINA MK®, caja por 30 tabletas cubiertas de 500 mg (Reg. San. No.
INVIMA 2006 M-0005800).
Descripción
DIOSMINA MK® es un medicamento flebotrófico semisintético, compuesto por

Diosmina y Hesperidina, ésta última miembro de la familia de los flavonoides,
utilizado en el tratamiento de las enfermedades venosas, es decir, la
insuficiencia venosa crónica y la enfermedad hemorroidal.
La Diosmina prolonga el efecto vasoconstrictor de la noradrenalina en la pared

de la vena, lo que aumenta el tono venoso, y por lo tanto puede reducir la
capacitancia venosa, la distensibilidad y la estasis. Esto aumenta el retorno
venoso y reduce la presión venosa. Mejora el drenaje linfático, porque aumenta
la frecuencia e intensidad de las contracciones autónomas del sistema, y por el
aumento del número total de capilares linfáticos funcionales. Además, la
Diosmina con la Hesperidina disminuyen el diámetro de los capilares linfáticos
y la presión intralinfática.
69
Indicaciones
Terapia sintomática de la insuficiencia venosa crónica: sensación de pesantez

en las piernas, prurito en las zonas maleolares, dolor al lado medio centro de
las piernas (trayecto de la vena safena interna).
Posología
La dosis usual recomendada es de 2 tabletas al día, repartidas en dos tomas,

ingiriendo el medicamento después de los alimentos. Se recomienda un
tratamiento que no supere los dos meses, salvo casos excepcionales hasta tres
meses. Dosis diferentes a criterio médico.
Contraindicaciones y advertencias
Hipersensibilidad a los componentes del producto. Primer trimestre del

embarazo. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.
Precauciones
Se recomienda ingerir las tabletas después de la comida. Este medicamento

está destinado al tratamiento a corto plazo de la insuficiencia venosa, es decir,
por periodos inferiores a 2-3 meses.
Eventos adversos
Se han reportado: náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, prurito, urticaria,

erupciones hasta anafilaxis, gastritis, cefalea, malestar general y vértigo.
Interacciones farmacológicas
70
No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con alimentos o
con otros medicamentos.
Embarazo y lactancia
Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha

clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante el embarazo
y la lactancia.
Recomendaciones generales
Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los

niños. Venta bajo fórmula médica.
DOBESILATO DE CALCIO
Es un medicamento utilizado desde hace muchos años en el tratamiento de los
problemas venosos periféricos de los miembros inferiores, con muy buenos
resultados.
El Dobesilato de Calcio actúa por diversos mecanismos; sobre el capilar

venoso produce un incremento de su resistencia permitiéndole reportar mayor
carga de presión, sin incrementos de permeabilidad; mejora el funcionamiento
y resistencia del capilar linfático, haciendo que este favorezca el retorno del
líquido intersticial a la circulación general, disminuye la agregabilidad
plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea y mejora las respuestas de
constricción venosa a las catecolaminas endógenas.
Farmacología
El dobesilato de calcio actúa a nivel de las paredes capilares regularizando las

funciones fisiológicas perturbadas como son: La permeabilidad y la resistencia
disminuida.
71
Acción sobre la pared capilar
Inhibe las sustancias vasoactivas responsables de la contractura o

acortamiento de las células endoteliales: bradiquinina, histamina y serotonina,
normalizando la permeabilidad capilar. - Inhibe las enzimas que degradan los
mucopolisacáridos, componentes de la membrana basal, normalizando la
resistencia capilar. - Facilita la reticulación de sustancias colagenoides de la
membrana basal por enlaces covalentes "dobesilato de calciocolágeno",
normalizando la resistencia capilar.
Acción sobre la sangre
Efecto anti-release, evitando la destrucción de las membranas plaquetarias y

su efecto trombogénico. Efecto antiaglutinante eritrocitario, mejorando la
viscosidad sanguínea. - Incrementa la elasticidad y deformabilidad iritrocitaria,
permitiendo una mejor irrigación de los tejidos. Reduce el nivel de proteínas
plasmáticas de alta densidad disminuyendo la necesidad plasmática.
Acción sobre el flujo linfático
Incrementa el flujo linfático de retorno con el cual sé obtiene un efecto

antiedematoso.
Farmacocinética
Absorción
En el tracto gastrointestinal: Tras la administración de 500 mg de dobesilato

de calcio se observa la máxima tasa sanguínea aproximadamente a las seis
horas, siendo la concentración de alrededor de 8 mcg/mL. Entre la tercera y la
72
décima hora se observa una meseta prolongada. 24 horas después de la
administración, se aprecian tasas sanguíneas del orden de 3 mcg/mL.
Vida media plasmática: Promedio de 5 horas. Unión a proteínas plasmáticas:

Del 20-25 %. No atraviesa la barrera hematoencefálica ni la barrera placentaria.
Eliminación: Aproximadamente el 50 % de la dosis administrada por vía oral se
elimina por la orina en las primeras 24 horas. Esta misma tasa de eliminación
se observa a nivel de las heces.
Excreción: El 92 % del dobesilato de calcio es excretado en forma inalterada y

el resto como metabolitos.
Indicaciones
Complicaciones vasculares de la diabetes
Microangiopatía diabética.
Retinopatía
En los diferentes estados de la retinopatía diabética no proliferativa.
En la retinopatía diabética proliferativa, en asociación con la fotocoagulación.
Como tratamiento curativo o preventivo de las hemorragias oftálmicas.
Síndrome varicoso
Insuficiencia venosa crónica, várices del embarazo acompañadas de dolores,

calambres, edema, parestesias, [úlceras]] en piernas; como coadyuvante en el
tratamiento de los tromboflebitis superficiales, síndrome postrómbico,
dermatosis por estasis, trastornos circulatorios de origen arteriovenoso,
síndrome hemorroidal y en los trastornos circulatorios debido a una
microcirculación alterada.
73
Micopangiopatía de diversas etiologías
El dobesilato de calcio puede ser empleado en pacientes hipertensos,

arterioscleróticos y cirróticos, como profilaxis o tratamiento de las
consecuencias de la disminución de la resistencia capilar o del aumento de la
permeabilidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
Precauciones
Embarazo/Lactancia
Como la mayor parte de los medicamentos, el dobesilato de calcio no se

deberá administrar durante el primer trimestre del embarazo. El producto pasa
a la leche materna en cantidades extremadamente pequeñas.
Interacciones medicamentosas
No se conocen hasta la fecha.
Reacciones adversas
En general es bien tolerado a corto y largo plazo, ocasionalmente se han

presentado algunos trastornos gástricos como: náuseas, diarrea, erupciones
cutáneas, sin embargo, en la mayoría de los casos no ha sido necesario
interrumpir el tratamiento.
Posología
74
Oral, en los casos de microangiopatía diabética, retinopatía diabética
proliferativa y no proliferativa. Se recomienda como dosis de inicio dos tabletas
cada 6 u 8 horas, dependiendo de la severidad del caso.
Dosis de mantenimiento
2 tabletas cada 12 horas en forma ininterrumpida. En los casos del síndrome

varicoso y hemorroidal se recomienda: La administración de dos tabletas de
dobesilato de calcio cada 12 horas durante tres semanas, debiendo repetirse el
tratamiento cada tres meses. En aquellos casos en los que el médico juzgue
conveniente, podrá prolongarse el tratamiento sin que esto cause
inconveniente para el paciente. Sobredosificación: Hasta el momento no
existen reportes de sobredosificación accidental. Si esto llegase a ocurrir se
recomienda provocar el vómito y realizar lavado gástrico, además de vigilar el
estado general del paciente.
Presentación
Un frasco con 10 tabletas de 250 mg cada una.
PENTOXIFILINA
Favorece la perfusión microcirculatoria a través de un aumento de la fluidez de

la sangre y de sus efectos antitrombóticos.
75
Oral: arteriopatía obliterante periférica; trastornos circulatorios de causa
arterioesclerótica, diabética, inflamatoria o funcional; alteraciones tróficas;
úlceras distales de las extremidades inferiores y gangrena. IV: Trastornos de la
irrigación arterial y arteriovenosa periféricas de causa arteriosclerótica,
diabética o infiamatoria. Trastornos dislróficos (sfndrome poSlrombótico, ulcus
cruris, gangrena, congelaciones); angioneuropatías. Trastornos dc la irrigación
cerebral u ocular. Trastornos de la función del oido interno.
Vía oral. Administrar durante o inmediatamente después de las comidas con

ayuda de una cantidad suficiente de líquidos (medio vaso de agua).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a pentoxifilina o a otras metilxantinas, hemorragia grave o

hemorragia retiniana extensa, infarto de miocardio reciente. además por vía IV
en embarazo, esclerosis cerebral y coronaria graves con hipertensión,
trastornos graves de la conducción cardiaca.
Arritmias cardiacas graves; infarto de miocardio anterior no reciente;

hipotensión; I.R. grave; I.H. grave; concomitancia con: anti-vitamina K o
antiagregantes plaquetarios, antidiabéticos, ciprofloxacino, teofilina. Pacientes
con riesgo de hemorragia debido a medicación anticoagulante o a trastornos de
coagulación. No se dispone de experiencia en niños.
76
Precaución en I.H. grave. Es necesaria una reducción de la dosis, en función
de la tolerancia individual.
Insuficiencia renal
Precaución en I.R. grave. Es necesaria una reducción de la dosis de un 30 a un

50 %, en función de la tolerancia individual.
Interacciones
Véase Advertencias y precauciones Además:
potencia efecto de: antihipertensivos, insulina, antidiabéticos orales.
Aumenta efectos adversos de: teofilina.
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: ciprofloxacino, cimetidina.
Reacciones adversas
Sofocos, alteraciones gastrointestinales como opresión gástrica, sensación de

plenitud, náuseas, vómitos o diarreas y ocasionalmente arritmias cardíacas.
ISONIACIDA
Antituberculoso. Bactericida de primera línea en el tratamiento de la

tuberculosis, actuando fundamentalmente frente a M.tuberculosis y M.bovis.
Uso clínico
 Tratamiento de primera elección en TBC activa pulmonar o extrapulmonar,

primoinfección sintomática (A).  Quimioprofilaxis: primoinfección asintomática,
riesgo de reactivación de una TBC (niños, personas originarias países con TBC
endémica, inmunosuprimidos), contacto con un tuberculoso bacilífero o
infección latente con fuerte reacción a tuberculina (A).
77
Dosis y pautas de administración
Enfermedad tuberculosa
 10-20 mg/kg/día en dosis única diaria, (máximo de 300 mg/día); ó 20-40

mg/Kg intermitente 2-3 veces a la semana (máximo de 900 mg/dosis).
 Los comprimidos se administrarán por la mañana, preferentemente con el

estómago vacío (al menos 30 minutos antes o 2 horas después de las
comidas).
 En los casos de enfermedad tuberculosa siempre se debe utilizar en

politerapia con tres antituberculosos (tratamiento de ataque) durante al menos
dos meses para evitar la aparición de una resistencia, después se continuará
con dos antituberculosos (tratamiento de mantenimiento) durante 4 meses más.
 La duración del tratamiento así como la elección de los otros

tuberculostáticos en politerapia dependerá de la forma de enfermedad
tuberculosa, la existencia de resistencias o intolerancias medicamentosas y del
estado inmunológico del paciente.
 En cualquier caso el tratamiento no debería instaurarse hasta confirmación

bacteriológica (salvo situaciones de alta sospecha o urgencia) haciendo
controles seriados.
Quimioprofilaxis
 5-10 mg/kg/día, en dosis única diaria, (máximo de 300 mg/día) durante 6

meses mínimo, en monoterapia
 Niños >12 años (igual que adultos) 300 mg/día (según BNF for Children
2006)
Insuficiencia renal: si ClCr<20 ml /min, reducir la dosis en un 50%
Insuficiencia hepática: 5 mg/kg cada 24horas o a una pauta intermitente.
78
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las hidracinas (rash, artralgias o hepatitis durante

su uso previo)
Insuficiencia hepática grave
No administrar en niños con déficit de G6PD.
PRECAUCIONES
Utilizar con precaución si insuficiencia renal o hepática. Riesgo de

hapatotoxicidad es mayor en los primeros 3 meses de tratamiento y si asociado
a rifampicina o etambutol. Vigilar función hepática (basal y periódicamente). En
casos asintomáticos y con elevación de las transaminasas inferior a 3 veces
sus valores normales no es necesaria la suspensión de su administración,
bastando en general con ajustar la dosis a 5 mg/kg o pauta intermitente 3
veces en semana y realizar controles clínicos y analíticos frecuentes. En casos
de hepatotoxicidad moderada-grave (presencia de sintomatología y/o elevación
de las cifras de transaminasas por encima de 5 veces su valor de referencia)
debe suspenderse la isoniazida, y sustituirse por otro fármaco (habitualmente
rifampicina en casos de infección tuberculosa latente y etambutol o
estreptomicina en casos de enfermedad tuberculosa). Puede originar crisis
convulsivas si sobredosis (acetiladores lentos e insuficiencia renal severa) y).
En IR severa ajustar dosis. No es recomendable una exposición prolongada al
sol, ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de
fotosensibilidad. Neuropatía periférica: Se observa fundamentalmente en casos
de desnutrición. Puede prevenirse o ser revertida mediante la administración
concomitante de 10 mg/día de piridoxina, la cual está indicada en niños
malnutridos, infectados por el VIH, lactantes alimentados con lactancia materna
exclusiva y en adolescentes embarazadas. Vigilar clínica neurológica.
79
Efectos secundarios
No datos específicos en niños. Su frecuencia no está establecida.
Hepatoxicidad: En general su aparición es menos frecuente en niños que en

adultos, y debuta con la aparición de náuseas, vómitos, dolor abdominal e
ictericia.
Neuritis Periférica: También es menos frecuente su aparición en niños que en

adultos.
Otros: Son menos frecuentes aunque está descrito el desarrollo de anticuerpos

antinucleares y la aparición de fiebre medicamentosa, artralgias, exantemas,
anemia hemolítica, vasculitis, leucopenia, reacciones de hipersensibilidad y
convulsiones.
Interacciones farmacológicas
 Inhibe el metabolismo de la carbamacepina aumentando los niveles de esta.

Evitar su uso concomitante
 Antiácidos (sales e hidróxido de aluminio): disminuyen absorción de

isoniazida. Diferir administración (2h)
 Glucocorticoides: Disminuyen la concentración plasmática de isoniazida

Control evolución
 Inhibe el metabolismo de la fenitoína aumentando los niveles de esta.

Monitorizar estrechamente niveles plasmáticos
 Pirazinamida, rifampicina: aumenta la hepatotoxicidad. Vigilar, si hepatitis

suspender isoniazida
RIFAMPICINA
80
Información general
Derivado semisintético de la rifamicina, antibiótico macrocíclico complejo que

inhibe la síntesis del ácido ribonucleico en una amplia gama de microbios
patógenos. Tiene acción bactericida y ejerce un potente efecto de esterilización
contra los bacilos tuberculosos tanto en localizaciones celulares como
extracelulares.
La rifampicina es liposoluble. Tras la administración oral, se absorbe

rápidamente y se distribuye por todos los tejidos y humores orgánicos; si las
meninges están inflamadas pasa al líquido cefalorraquídeo en cantidades
importantes. Una sola dosis de 600 mg produce en 2-4 horas una
concentración sérica máxima de unos 10 microgramos/ml, que disminuye
ulteriormente con una semivida de 2-3 horas. La rifampicina se recicla en gran
medida en la circulación enterohepática y los metabolitos formados por
desacetilación en el hígado se eliminan finalmente en las heces.
Como la resistencia aparece rápidamente, la rifampicina debe administrarse

siempre en combinación con otros agentes micobacterianos eficaces.
Información clínica
Aplicaciones
Componente de todas las pautas de quimioterapia antituberculosa de seis y

ocho meses de duración actualmente recomendadas por la OMS (véanse las
páginas 13 y 14).
Dosificación y administración
La rifampicina debe administrarse de preferencia al menos 30 minutos antes de

las comidas, puesto que su absorción se reduce cuando se toma acompañada
de alimentos.
Adultos y niños: 10 mg/kg (máximo: 600 mg) al día o tres veces por semana.
Contraindicaciones
81
• Hipersensibilidad conocida a las rifamicinas.
• Disfunción hepática.
Precauciones
En pacientes que reanudan el tratamiento con rifampicina tras una interrupción

se han observado graves reacciones inmunitarias que dan lugar a trastornos
renales, hemólisis o trombocitopenia. En esta rara eventualidad hay que
suspender inmediata y definitivamente la medicación. En los ancianos y los
sujetos alcohólicos o con hepatopatías es preciso vigilar estrechamente la
función hepática.
Debe advertirse a los pacientes que el tratamiento puede producir una

coloración en la orina, las lágrimas, la saliva y los esputos, y que las lentes de
contacto pueden quedar coloreadas de modo irreversible.
Empleo en el embarazo
Siempre que sea posible, debe usarse la pauta de seis meses a base de
isoniazida, rifampicina y pirazinamida.
Hay que administrar vitamina K al recién nacido por el riesgo de hemorragia

post-natal.
Efectos adversos
La mayor parte de los pacientes toleran bien la rifampicina en las dosis

actualmente recomendadas, pero la intolerancia gastrointestinal puede ser
excesivamente grave. Otros efectos adversos (erupciones’ cutáneas, fiebre,
síndrome seudogripal y trombocitopenia) tienden más a presentarse cuando la
administración es intermitente. También se han dado casos de oliguria
transitoria, disnea y anemia hemolítica en pacientes que tomaban este fármaco
tres veces por semana. Tales reacciones suelen remitir si se pasa a una pauta
de administración diaria.
82
Las elevaciones moderadas de la concentración sérica de bilirrubina y
transaminasas, frecuentes al comienzo, suelen durar poco y carecen de
importancia clínica. En cambio, es posible que aparezca una hepatitis
dependiente de la dosis, que puede ser mortal. Importa por ello no sobrepasar
la dosis diaria máxima recomendada de 10 mg/kg (600 mg).
Interacciones medicamentosas
La rifampicina induce la actividad enzimática del hígado y puede aumentar las

necesidades de otros fármacos que se metabolizan en el hígado, entre los que
figuran diversos corticosteroides, anticonceptivos esteroideos, agentes
hipoglucemiantes orales, anticoagulantes orales, la fenitoína, la cimetidina, la
quinidina, la ciclosporina y glucósidos de la digital. Así pues, debe aconsejarse
a las pacientes que utilicen un método anticonceptivo no hormonal durante todo
el tratamiento y por lo menos durante el mes siguiente.
La excreción biliar de medios de contraste radiológico y de bromosulftaleína

sódica puede verse reducida y también pueden perturbarse las
determinaciones microbiológicas de ácido fólico y de vitamina B12.
Sobredosificación
El lavado gástrico puede ser útil si se aplica a las pocas horas de la ingestión.
Las dosis muy elevadas pueden deprimir la función del sistema nervioso
central. No hay ningún antídoto específico y el tratamiento será de sostén.
Conservación
Las cápsulas y tabletas deben guardarse en recipientes bien cerrados al abrigo

de la luz.
83
DELAVIRDINA
QUÉ ES DELAVIRDINA?
Delavirdina es un medicamento que se usa como parte del tratamiento
antirretroviral (ART). También es conocido como Rescriptor. Fue desarrollado
por Pharmacia & Upjohn. Es comercializado por ViiV Healthcare.
Delavirdina es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa reversa (INNTR).

Estos medicamentos bloquean a la enzima transcriptos reversa, la cual cambia
el material genético (ARN) del VIH a ADN. Este cambio debe ocurrir antes de
que el código genético del VIH se inserte dentro del código genético de una
célula infectada.
PRESENTACION
Delavirdina está disponible en pastillas de 100 ó 200 miligramos (mg). La dosis

de delavirdina recomendada para adultos es de 400 mg tres veces al día. Eso
quiere decir que hay que tomar 6 pastillas de 200 mg al día ó 12 pastillas de
100 mg. Las pastillas de 100 mg pueden ser disueltas en agua para facilitar su
toma (esto no se puede hacer con las pastillas de 200 mg).
Delavirdina puede tomarse con o sin alimentos
EFECTOS SECUNDARIOS
Cuando comienza a tomar ART, puede padecer efectos secundarios por un

tiempo, como por ejemplo dolores de cabeza, alta presión, o una sensación de
malestar general. Estos efectos secundarios generalmente mejoran o
desaparecen con el tiempo.
El efecto secundario más común es la aparición de una erupción cutánea

(salpullido), que se presenta en aproximadamente el 25 % de las personas que
toman el medicamento. El riesgo de padecer la erupción cutánea disminuye si
usted comienza a tomar el medicamento a dosis bajas y la va aumentando
hasta alcanzar la dosis completa.
84
Reacción con otros medicamentos
efectos secundarios graves
La delavirdina puede causar efectos secundarios graves, potencialmente

mortales, entre ellos, erupción cutánea grave.
Si tiene una erupción cutánea grave o si, junto con esta última, nota alguno de
los síntomas indicados a continuación, suspenda la delavirdina y comuníquese
inmediatamente con su proveedor de atención de salud:
Fiebre.
Formación de ampollas.
Úlceras (aftas) en la boca.
Enrojecimiento e inflamación de los ojos.
Dolor de los músculos o las articulaciones.
Tomar ciertos medicamentos con delavirdina puede causar efectos secundarios

graves, potencialmente mortales. Mientras tome delavirdina, es importante
acudir a todas las citas con su proveedor de atención de salud.
Los medicamentos con los que hay que tener cuidado incluyen otros ARVs,
medicamentos para la tuberculosis, para trastornos de la erección (como por
ejemplo Viagra), para el ritmo cardíaco (anti arrítmicos), y para los dolores de
cabeza tipo migraña. Las interacciones también son posibles con algunos
medicamentos antialérgicos, antihistamínicos, sedantes, medicamentos para
disminuir el colesterol, y medicamentos anti-hongos.
85
EFAVIRENZ
Efavirenz es un fármaco inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo a los
nucleótidos (ITRNN, NNRTI, por sus siglas en inglés) que se emplea como
parte de la terapia antirretroviral altamente activa (TARAA, equivalente al inglés
HAART) en el tratamiento de la infección por virus de inmunodeficiencia
humana tipo 1 (VIH-1)
La forma estandarizada de tratamiento de pacientes seropositivos al VIH en el

mundo entero es mediante el empleo de un cóctel de medicamentos
antirretrovirales. El efavirenz forma parte de la primera opción para iniciar el
tratamiento de la infección crónica por VIH en personas que no han recibido
tratamiento previo, normalmente en combinación con dos medicamentos de la
familia de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los
nucleósidos/nucleótidos]] (ITRAN e ITRANt), como la zidovudina o
la lamivudina; o bien, con tenofovir y emtricitabina
Indicaciones
El efavirenz se emplea para tratar la infección por VIH. Nunca se debe emplear
solo, los especialistas en tratamiento antirretroviral lo deben administrar en
combinación con otros fármacos. La decisión sobre el mejor momento para
comenzar el tratamiento antirretroviral debe tomarse de acuerdo con los
resultados de pruebas de laboratorio como el conteo de linfocitos T CD4, carga
viral, historia clínica, resistencias a medicamentos y la preferencia del paciente.
Desde la publicación preliminar de los resultados de la prueba ACTG 5412 en

2006 —que tenía como propósito la comparación de los resultados y efectos
colaterales de la terapia con efavirenz y lopinavir2—, el efavirenz se suele
emplear como una de las primeras opciones para el tratamiento con
antirretrovirales, con preferencia sobre los inhibidores de proteasa. La prueba
ACTG 5095 demostró que la potencia del efavirenz se mantiene constante
independientemente de la carga viral o del conteo de linfocitos T-CD4.
Modo de accion
86
los inhibidores de transcriptasa inversa —nucleósidos o no nucleósidos—
actúan sobre el mismo objetivo: la enzimatranscriptasa reversa que juega un
papel esencial en la infección por VIH. Esta enzima permite la conversión
del ARN del virus de inmunodeficiencia humana en ADN, aprovechando el ADN
de los linfocitos T-CD4. En contraste con otros ITR que actúan directamente
sobre el espacio activo de la transcriptasa inversa, los ITR no nucleósidos se
adhieren a la transcriptasa inversa y evitan que el ARN del VIH se transforme
en ADN. De esta manera, el virus no puede insertar su información genética en
las células sanas y se evita su duplicación
dosificación
La dosis habitual para adultos es de 600 mg, se recomienda que antes de ir a

dormir, debido a que el medicamento puede causar mareos y provocar la
pérdida de concentración. En el caso de los seropositivos que también
consumen rifampicinacomo parte del tratamiento contra la tuberculosis, la dosis
debe aumentar a 800 mg, debido a la interacción entre ambos fármacos. Para
los niños mayores de tres años y peso superior a diez kilos, la dosis inicial es
de 200 mg, y aumenta en proporción al incremento del peso del paciente hasta
los 600 mg correspondientes a personas con peso superior a 40 kg
InteraccionesEl efavirenz se metaboliza en el hígado y produce efectos

inhibidores e inductores en la isoforma 3A4 del sistema citocromo P450. Esto
quiere decir que el medicamento puede entrar en interacción con otras
sustancias metabolizadas por el hígado, por lo que puede ser posible el
incremento o decremento de las dosificaciones. Entre otros medicamentos que
interactúan con el metabolismo de efavirenz se encuentran las estatinas —
atorvastatina, pravastatina, simvastatina, sustancias empleadas en el
tratamiento de pacientes con altos índices de colesterol en la sangre—, cuyas
dosis deben ser ajustadas al inicio de un tratamiento basado en efavirenz. En el
caso de tratamiento con claritromicina, es recomendable sustituirlo por otro
antibiótico cuando se ha comenzado el tratamiento con efavirenz
Efectos colaterales
87
Los efectos colaterales del efavirenz suelen aminorar en la medida que el
organismo se adapte al medicamento, aunque en casos muy raros los efectos
pueden ser mayores.Se ha señalado que algunos pacientes bajo tratamiento
con efavirenz pudieron presentar depresióngrave, desarrollo de conductas
agresivas, conductas suicidas o intentos de suicidio, ideas
paranoides y manías.7 T
Dado que el efavirenz puede provocar males congénitos en los fetos de

mujeres seropositivas, por lo que se debería evitar el embarazo. En caso que
una mujer con VIH quede embarazada, siempre debe tomar consejo de su
médico especialista en terapia antirretroviral, tanto para considerar opciones
sobre el tratamiento para la infección por VIH como para prevenir la transmisión
perinatal del virus al recién nacido
presentacion
Efavirenz se presenta en forma de tabletas. 10 11
 Tabletas conteniendo 600 mg de Efavirenz. (comercialzado por Humax

Pharmaceutical S.A. en Colombia como Efavirenz).
Otros países, como India, han optado por desarrollar medicamentos genéricos
para reducir los costos de estas terapias. La compañía india Cipla ha
desarrollado Efavir, un genérico intercambiable que sustituye el Stocrin de
Merck Sharp & Dohme (MSD) y es preferido por los gobiernos de varios países
pobres a razón de su bajo costo.
88
NEVIRAPINA
Composición: Comprimidos: Cada comprimido contiene: Nevirapina 200 mg.

Excipientes: Celulosa Micro cristalina, Lactosa Monohidratada, Politicona K25,
Carboximetil Almidón Sódico, Dióxido de Silicio Coloidal y Estearato de
Magnesio, cts. Suspensión: Cada ml de suspensión oral contiene: Nevirapina
10 mr. Excipientes: Carbonero 934P, Metilparabeno, Propilparabeno,
Polisorbato 80, Sacarosa, Sorbitol, Hidróxido de Sodio y Agua Purificada.
Acción Terapéutica: Inhibidor no nucleosídico de la

transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia
humana tipo 1 (VIH-1).
Indicaciones: Está indicado para el uso en combinación con otros agentes

antirretrovirales para el tratamiento de la infección por HIV-1. Al administrar
Viramune como monoterapia, emerge rápidamente y en forma uniforme la
resistencia viral. Por lo tanto, Viramune siempre debe ser administrado en
combinación con al menos 2 agentes antirretrovirales
Posología: Adultos: Se recomienda 1 comprimido de 200 mg 1 vez al día

durante los primeros 14 días (este período de inducción es imprescindible,
pues disminuye la posibilidad de rash cutáneo). Siguiendo con 1 comprimido de
200 mg 2 veces al día en combinación con al menos 2 agentes antirretrovirales.
Para los medicamentos administrados en forma concomitante, deben seguirse
las instrucciones de dosis y monitoreo del fabricante. Pacientes
pediátricos: La dosis oral recomendada de Viramune para pacientes
pediátricos desde 2 meses a 8 años es de 4 mg/kg, 1 vez al día durante 2
semanas seguido de 7 mg/kg 2 veces al día. En niños mayores de 8 años, la
dosis recomendada es de 4 mg/kg 1 vez al día durante 2 semanas seguido de
4 mg/kg 2 veces al día. La dosis diaria total no debería exceder los 400 mg
para cualquier paciente.
89
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
clínicamente significativa conocida a nevirapina o a cualquiera de los
componentes del producto. Viramune no debiera ser administrado a pacientes
con daño hepático severo o con niveles de ASAT o ALAT > 5X sobre el límite
de normalidad antes de comenzar el tratamiento hasta que estos niveles se
hayan estabilizado. No se debe volver a administrar a pacientes que tuvieron
que discontinuar permanentemente el tratamiento por rash severo, rash
acompañado de síntomas generales o a hepatitis debida a nevirapina. No
debiera ser administrado a pacientes que han presentado, en forma previa,
aumentos de hasta 5 X el límite superior de normalidad de ALAT o ASAT
durante el tratamiento previo con nevirapina y que tuvieron rápida recurrencia
de la anormalidad en la función hepática tras retomar el tratamiento. En caso
de presentar condiciones hereditarias poco frecuentes de incompatibilidad con
algún excipiente de este producto, el uso de este producto está contraindicado.
Los productos medicinales en base a hierbas que contengan la hierba de San
Juan (Hypericum perforatum) no deben ser utilizadas mientras esté en
tratamiento con Viramune, debido al riesgo de disminuir las concentraciones
plasmáticas y los efectos clínicos de la nevirapina.
Interacciones Medicamentosas: Nevirapina induce la formación de enzimas

hepáticas del sistema citocromo P450 (CYP3A, CYP2B), lo que puede resultar
en una disminución de las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos
administrados en forma concomitante y que son metabolizadas por estos
sistemas enzimáticos. Por esto, si un paciente ha sido estabilizado en una
dosis de un medicamento metabolizado por CYP3A o CYB2B y comienza el
tratamiento con Viramune, puede ser necesario ajustar las dosis. La absorción
de nevirapina no se afecta por la presencia de alimentos, antiácidos o
medicamentos que se formulan con agentes alcalinizantes.
Observaciones: Para mayor información contactar al Depto. Médico de

Boehringer Ingelheim, 02-3275037 o a través de webmaster@scl.boehringer-
ingelheim.com.
90
Presentaciones: Comprimidos: Envase conteniendo 60
comprimidos. Suspensión: Envase conteniendo frasco con 240 ml de
suspensión oral
91
EMTRICITABINA
DESCRIPCION
La emtricitabina es un análogo sintético del nucleósido citosina con actividad

específica frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y de la hepatitis
B (VHB).
Mecanismo de acción: la emtricitabina es un análogo sintético del nucleósido

citidina con actividad específica sobre los virus de la inmunodeficiencia humana
(VIH-1 y VIH-2) y de la hepatitis B (VHB). La emtricitabina se fosforila por
medio de enzimas celulares a la forma 5'-trifosfato de emtricitabina, que es un
inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo una
interrupción de la cadena de ADN. La emtricitabina es un inhibidor débil de las
polimerasas a, ß y e del ADN de los mamíferos y de la polimerasa gdel ADN
mitocondrial.
La emtricitabina no muestra citotoxicidad para las células mononucleares

(PBMCs) de la sangre periférica, las líneas establecidas de linfocitos y
monocitos-macrófagos y las células precursoras de la médula ósea in vitro. No
hay ninguna evidencia de toxicidad mitocondrial in vitro o in vivo.
Farmacocinética: La farmacocinética de emtricitabina ha sido evaluados en

sujetos sanos y sujetos infectados por VIH-1 La farmacocinética de
emtricitabina es idéntica en ambas poblaciones.
La emtricitabina es absorbe rápida y extensamente después de la

administración oral produciendo concentraciones plasmáticas máximas a las 1-
2 horas después de la dosis. Tras la administración oral de dosis múltiples de
cápsulas de emtricitabina a 20 sujetos infectados por el VIH-1, la concentración
máxima de emtricitabina plasmática en estado estacionario (Cmax) fue de 1,8 ±
0,7 mg / ml y el área bajo la concentración plasmática-tiempo curva en un
92
intervalo de dosificación de 24 horas (AUC) fue 10,0 ± 3,1 mg · h / ml. La
concentración media en estado estacionario del plasma a las 24 horas después
de la dosis fue de 0,09 mg / ml. La biodisponibilidad absoluta media de
cápsulas de Emtricitabina fue del 93%, mientras que la biodisponibilidad
absoluta media de Emtricitabinba, solución oral fue del 75%.
Los farmacocinética de dosis múltiples de emtricitabina son proporcionales a la

dosis en un rango de dosis de 25-200 mg
Toxicidad: en los estudios de carcinogénesis por vía oral a largo plazo de la

emtricitabina, no se observaron aumentos relacionados el fármaco en la
incidencia de tumores en los ratones a dosis de hasta 750 mg / kg / día (26
veces la exposición sistémica en humanos a la dosis terapéutica de 200 mg /
día ) o en ls ratas a dosis de hasta 600 mg / kg / día (31 veces la exposición
sistémica en humanos a la dosis terapéutica).
La emtricitabina no fue genotóxico en el ensayo de mutación inversa bacteriana

(test de Ames), linfoma de ratón o ensayos de micronúcleos de ratón
ICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento en combinación con otros antiretrovirales en pacientes con

infección por VIH-1:
Administración oral (cápsula):
 Adultos (> 18 años) La dosis recomendada de emtricitabina es es de

una cápsula dura de 200 mg por vía oral, una vez al día
 Niños de > 33 kg: una cápsula de 200 mg una vez al día
Administración oral (solución):
 Adultos: 240 mg (24 mL) administrados una vez al día

 Niños de 0 a 3 meses: 3 mg/kg administrados una vez al día
 Niños de 3 a 17 años: 6 mg/kg hasta un máximo de 240 mg (24 mL)
administrados una vez al día
93
En pacientes con insuficiencia renal se han observado aumentos significativos
de la exposición a emtricitabina. Se debe proceder a ajustes de la dosis en
función del aclaramiento de creatinina:
 ClCr: > 50 ml/min: cápsula de 200 mg o 240 mg de solución cada 24

horas.
 ClCr: 30-49 ml/min: cápsula de 200 mg cada 48 horas o 120 mg de
solución cada 24 horas
 ClCr: 15-29 ml/min: cápsula de 200 mg cada 72 horas o 60 mg de
solución cada 24 horas
 ClCr < 15 ml/min o diálisis: una cápsula de 200 mg cada 96 horas o 60
mg de solución cada 24 horas
Insuficiencia hepática: No se dispone de datos para efectuar recomendaciones

de dosis en pacientes con insuficiencia hepática
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La emtricitabina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

previamente demostrada a cualquiera de los componentes del producto.
Se han casos de acidosis láctica, asociada habitualmente de esteatosis

hepática, con el uso de análogos de los nucleósidos. Los primeros síntomas
(hiperlactatemia sintomática) consisten en manifestaciones digestivas benignas
(náuseas, vómitos y dolor abdominal), malestar inespecífico, pérdida del
apetito, adelgazamiento, síntomas respiratorios (respiración rápida y/o
profunda) o síntomas neurológicos (incluida debilidad motora). La acidosis
láctica tiene una elevada mortalidad y puede asociarse con pancreatitis,
insuficiencia hepática o insuficiencia renal. En general, la acidosis láctica tiene
lugar al cabo de unos meses de tratamiento.
El tratamiento con análogos de nucleósidos debe interrumpirse en caso de
hiperlactatemia sintomática y de acidosis metabólica/ láctica, hepatomegalia
progresiva o incremento rápido de los valores de las aminotransferasas.
Se recomienda precaución en la administración de análogos de nucleósidos en
pacientes (sobre todo, mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros
94
factores de riesgo conocidos para hepatopatía y la esteatosis hepática
(incluidos algunos medicamentos y alcohol). Los pacientes coinfectados por el
virus de la hepatitis C y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden
presentar un especial riesgo. Los pacientes con mayor riesgo deberían ser
controlados especialmente.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se han identificado a partir de los datos de ensayos

clínicos (de tres ensayos en adultos (n = 1.479) y tres ensayos pediátricos (n =
169). En los ensayos en adultos, 1.039 pacientes no pre-tratados y 440
pacientes pretratados recibieron emtricitabina (n = 814) o el medicamento
comparador (n = 665) durante 48 semanas en combinación con otros
antirretrovirales.
Las reacciones adversas enumeradas por aparato o sistema y frecuencias

fueron:
 Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

frecuente: neutropenia; poco frecuente: anemia
 Trastornos del sistema inmunológico: frecuente: reacción alérgica
 Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuente:
hipertrigliceridemia, hiperglucemia
 Trastornos psiquiátricos:frecuente: insomnio, pesadillas
 Trastornos del sistema nervioso: muy frecuente:
 cefalea; frecuente: mareos
 Trastornos gastrointestinales
 : muy frecuente: diarrea, náuseas; frecuente: elevación de amilasa
incluyendo elevación de amilasa pancreática, elevación de lipasa sérica,
vómitos, dolor abdominal, dispepsia
PRESENTACION
 EMTRIVA: Cada cápsula dura contiene 200 mg de emtricitabina.

 La emtricitrabina se formula con tenofovir disoproxilo en el
medicamento TRUVADA, ATRIPLA (una combinación de dosis fija de
95
efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato), COMPLERA
(una combinación de dosis fija de emtricitabina, rilpivirina, y tenofovir
disoproxil fumarato) y STRIBILD (una combinación de dosis fija de
elvitegravir , cobicistat, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato
ESTAVUDINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Para el tratamiento de pacientes adultos y pediátricos con infección por VIH en

quienes la zidovudina está contraindicada.
CONTRAINDICACIONES:
En los pacientes con hipersensibilidad a la ESTAVUDINA o a cualquiera de los

componentes de la formulación.
ADVERTENCIAS:
La principal toxicidad clínica es la neuropatía periférica, la cual se asocia con la

dosis. Los pacientes deben monitorearse para detectar el posible desarrollo de
neuropatía, la cual puede resolverse cuando el tratamiento se suspende
rápidamente.
En algunos casos los síntomas pueden empeorar temporalmente después de la

interrupción del tratamiento. Puede considerarse el reinicio del tratamiento a
dosis reducidas cuando los síntomas se resuelvan satisfactoriamente (véase
Dosis y vía de administración). Los pacientes con antecedentes de neuropatía
periférica tienen un mayor riesgo de desarrollar neuropatía.
En caso de que sea necesario administrar en estas circunstancias, es esencial

realizar un monitoreo cuidadoso. Se ha reportado pancreatitis ocasionalmente
fatal hasta en 2% de los pacientes admitidos en los estudios clínicos. La
condición generalmente se atribuyó a enfermedad avanzada o a un tratamiento
96
anterior o concurrente con medicamentos con asociación conocida a
pancreatitis. La frecuencia de la pancreatitis no se asoció con la dosis de
ESTAVUDINA administrada. Los pacientes con antecedentes de pancreatitis
parecen tener un mayor riesgo de recurrencia. Los médicos deben monitorear a
los pacientes con alto riesgo de pancreatitis o a los que reciben medicamentos
con asociación conocida a pancreatitis.
PRECAUCIONES GENERALES:
Pruebas de laboratorio: En los estudios clínicos se observaron aumentos de

leves a moderados en la ASAT (TGO) y la ALAT (TGP), sin embargo, no fue
necesario suspender el tratamiento. En casos de elevación clínicamente
significativa de la ASAT y la ALAT podría ser necesario modificar la dosis
(véase Dosis y vía de administración).
Intolerancia a la lactosa: Las cápsulas de ESTAVUDINA contienen lactosa. Es

probable que la cantidad de lactosa contenida en las cápsulas sea insuficiente
para inducir síntomas específicos de intolerancia.
Capacidad para conducir/operar máquinas: No se ha estudiado el efecto de

ESTAVUDINA sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Un estudio realizado en ratas demostró que la ESTAVUDINA se transfiere al

feto a través de la placenta. La concentración de ESTAVUDINA en el tejido
fetal fue de aproximadamente la mitad de la concentración del medicamento en
el plasma materno.
Lactancia: Los estudios realizados en ratas lactantes mostraron que la

ESTAVUDINA se excreta en la leche materna. No se sabe si la ESTAVUDINA
se excreta en la leche materna humana.
Ya que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y debido al

potencial de reacciones adversas causadas por la ESTAVUDINA en los
lactantes, se recomienda que las madres tratadas con ESTAVUDINA
suspendan el amamantamiento de sus bebés.
Reacciones clínicas:
97
Neuropatía periférica y Pancreatitis.
Otras reacciones:
 Cefalea.
 Escalofríos
 vómito.
 Dolor abdominal.
 Mialgia. Insomnio.
 Anorexia.
 Reacción alérgica.
 Neuropatía periférica: La principal toxicidad clínica de ESTAVUDINA es
la neuropatía periférica asociada a la dosis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Puede tomarse sin relación con los alimentos.
La dosis inicial recomendada según el peso corporal es la siguiente:
Adultos (12 años en adelante):
 Para pacientes > 60 kg: 40 mg cada 12 horas.

 Para pacientes < 60 kg: 30 mg cada 12 horas.
 Pacientes pediátricos:
 Para pacientes < 30 kg: 1 mg/kg cada 12 horas.
 Para pacientes > 30 a < 60 kg: 30 mg cada 12 horas.
Ajuste de la dosis en los pacientes con neuropatía periférica: Los pacientes
deben ser monitoreados para detectar el posible desarrollo de neuropatía
periférica. Si el paciente desarrolla síntomas, debe interrumpirse el tratamiento
con ESTAVUDINA.
Adultos: Los síntomas pueden resolverse cuando el tratamiento se suspende

rápidamente. Algunos pacientes pueden experimentar un empeoramiento
temporal de los síntomas después de la interrupción del tratamiento. Si los
síntomas se resuelven satisfactoriamente, puede considerarse el reinicio del
tratamiento con ESTAVUDINA, conforme al siguiente programa posológico:

 Para pacientes < 60 kg: 15 mg cada 12 horas.
Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal:
Adultos: ESTAVUDINA puede administrarse a pacientes adultos que presentan

deterioro de la función renal. Se recomienda administrar las siguientes dosis:
98
* Dosis normal, no se requiere ajuste.
En los pacientes sujetos a hemodiálisis, la dosis diaria de ESTAVUDINA debe

administrarse después de concluir la sesión programada de hemodiálisis. En
los días sin diálisis, ESTAVUDINA debe administrarse a la misma hora del día
como si fueran los días de la diálisis.
Pacientes pediátricos: Ya que la excreción urinaria también constituye una de

las principales vías de eliminación de la ESTAVUDINA en los pacientes
pediátricos, pueden ocurrir alteraciones de la depuración de ESTAVUDINA en
los pacientes con insuficiencia renal. Aunque no existen suficientes datos
disponibles como para recomendar un ajuste a la dosis de ESTAVUDINA en
esta población de pacientes, debe considerarse una reducción de la dosis y/o
un aumento del intervalo entre la administración de cada dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL: La experiencia en adultos tratados con dosis 12 a 24 veces
más altas que la dosis diaria recomendada no mostró toxicidad aguda. La
sobredosificación crónica podría producir complicaciones como neuropatía
periférica y toxicidad hepática. La ESTAVUDINA puede retirarse por
hemodiálisis; la depuración promedio + DE de la ESTAVUDINA por
hemodiálisis es de 120 + 18 ml/min. No se sabe si la ESTAVUDINA puede
eliminarse mediante diálisis peritoneal. En los estudios realizados en animales
la toxicidad oral con una sola dosis fue leve. Las dosis letales mínimas
fluctuaron de 822 a 4,055 mg/kg en roedores y fueron > 2,000 mg/kg en
monos. Los signos de toxicidad se limitaron a hiperactividad y ptosis en ratas y
vómito en monos.
99
FOSAMPRENAVIR
Marca comercial: LexivaOtro(s) nombre(s): FOS-APV, FPV, fosamprenavir
cálcicoClase de medicamento: Inhibidor de la proteasa
MECANISMO DE ACCIÓN
Profármaco del amprenavir que es un inhibidor competitivo de la proteasa del

VIH-1. Previene el procesado de poliproteínas precursoras virales gag y gag-
pol y da lugar a partículas virales inmaduras no infecciosas.
Tratamiento de infección por VIH-1 en pacientes ≥ 6 años, combinado con

dosis bajas de ritonavir y con otros antirretrovirales.
MODO DE ADMINISTRACIÓN
Comprimido recubierto: puede tomarse con o sin alimentos. Suspensión oral:

los adultos deben tomarlo sin alimentos y con estómago vacío; los niños deben
tomarlo con alimentos para mejorar el sabor y asegurar el cumplimiento.
EFECTOS SECUNDARIOS:
 Trastornos del hígado.

 Diabetes y alta concentración de azúcar en la sangre (hiperglucemia).
 Cambios en la acumulación de grasa corporal (incluso aumento y
pérdida de grasa).
 Síndrome inflamatorio de reconstitución inmunitaria (IRIS por sus siglas
en inglés), una afección que ocurre a veces cuando el sistema
inmunitario comienza a recuperarse después del tratamiento con un
medicamento contra el VIH. A medida que se fortalece el sistema
inmunitario, puede tener una reacción más intensa a una infección
previamente oculta.
 Cambios en los resultados de los análisis de sangre, tales como
aumento de los niveles de la función del hígado y de la grasa en la
sangre, y disminución del recuento de glóbulos blancos.
 Aumento de los episodios de hemorragia en algunas personas con
hemofilia.
 Cálculos renales. Comuníquese inmediatamente con su proveedor de
atención de salud si tiene dolor en el costado, sangre en la orina o dolor
al orinar.
100
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a fosamprenavir, amprenavir. I.H. grave. Concomitancia con:

alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pimozida, quinidina y
terfenadina (riesgo de arritmia); dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina,
metilergonovina (riesgo de vasoespasmo periférico o isquemia); flecainida,
propafenona, rifampicina, hipérico; midazolam y triazolam orales; sildenafilo en
la hipertensión arterial pulmonar; simvastatina y lovastatina (aumenta el riesgo
de miopatía/rabdomiólisis).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
 Alergia a sulfonamidas.
 Mayor riesgo de efectos hepáticos graves con hepatitis
 Insuficiencia hepática
ENFUVIRTIDA
Marca comercial: FuzeonOtro(s) nombre(s): T-20Clase de
medicamento: Inhibidor de la fusión.
EFECTOS SECUNDARIOS:
 picazón, hinchazón, dolor, hormigueo, malestar, sensibilidad,

enrojecimiento, moretones, endurecimiento de la piel o bultos en el lugar
donde se inyectó la enfuvirtida
 dificultad para dormirse o permanecer dormido
 depresión
 nerviosismo
 cansancio
 debilidad
101
 dolor muscular
 náusea
 pérdida del apetito
 cambios en el sabor de las comidas y las bebidas
 adelgazamiento
 diarrea
 estreñimiento
 síntomas parecidos a los de la gripe
 secreción nasal acompañada de dolor en los senos paranasales
 verrugas o aftas bucales
 inflamación de las glándulas
 ojos llorosos, enrojecidos o doloridos
MODO DE USO:
La enfuvirtida viene en polvo, se mezcla con agua para preparar una solución y
luego se aplica en inyección. Ese polvo, y todo lo necesario para aplicar la
inyección, vienen en un estuche para conveniencia del usuario, y contiene:
 60 viales de polvo de enfuvirtida. Cada vial contiene 108 mg de polvo de

enfuvirtida.
 60 viales de agua esterilizada para inyección.
 60 jeringas para mezcla e inyección.
 60 jeringas para inyección.
Instrucciones para mezclar e inyectar la enfuvirtida.
Use las jeringas suministradas para preparar la enfuvirtida para inyección. No

use la misma jeringa para mezclarla e inyectarla. No mezcle otros
medicamentos en la misma jeringa con la enfuvirtida. Si la enfuvirtida tiene
consistencia espumosa o gelatinosa después de mezclada, deje pasar más
tiempo para que se disuelva. No la inyecte si ve partículas que flotan en el vial
después de mezclarla.
Cómo aplicar la enfuvirtida
La enfuvirtida debe inyectarse bajo la piel de la parte superior del brazo, el

muslo o el estómago, 2 veces al día. No la inyecte en la misma parte que
antes. Absténgase de inyectarla en los siguientes sitios: Cerca del codo, en la
rodilla, la ingle, la parte inferior o interna de las nalgas, directamente sobre un
vaso sanguíneo, alrededor del ombligo, en tejido cicatrizal, sobre un moretón,
102
un lunar, una cicatriz quirúrgica, un tatuaje, el sitio de una quemadura o el sitio
de inyección donde se haya producido una reacción.
Se puede inyectar ya sea que haya comido o no. No debe tomarse, sino
inyectarse.
TRIZIVIR
300 mg/150 mg/300 mg comprimidos recubiertos con película
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto con película contiene 300 mg de abacavir (como

sulfato), 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina
Trizivir está indicado para el tratamiento de la infección por el Virus de la

Inmunodeficiencia Humana (VIH) en adultos (ver secciones 4.4 y 5.1). Esta
combinación a dosis fija sustituye a los tres componentes (abacavir, lamivudina
y zidovudina) utilizados por separado a dosis similares. Se recomienda iniciar el
tratamiento con abacavir, lamivudina y zidovudina separadamente durante las
primeras 6-8 semanas.
Se recomienda que la elección de esta combinación se base no sólo en

potenciales criterios de adherencia al tratamiento, sino principalmente en la
eficacia esperada y en el riesgo asociado a los tres análogos de nucleósidos.
La demostración del beneficio de Trizivir se basa principalmente en los
resultados de estudios realizados en pacientes con enfermedad no avanzada,
que no hayan sido tratados previamente o que hayan sido tratados durante un
103
tiempo moderado con los fármacos antirretrovirales. En pacientes con una
elevada carga viral (>100.000 copias/ml), la elección del tratamiento necesita
una consideración especial.
forma de administración Posología La terapia deberá iniciarse por un médico

con experiencia en el tratamiento de la infección por el VIH. La dosis
recomendada de Trizivir en adultos (18 años de edad en adelante) es de un
comprimido dos veces al día. 3 Trizivir puede tomarse con o sin alimentos.
Cuando se indique la interrupción del tratamiento con uno de los principios
activos del Trizivir, o cuando sea necesario reducir la dosis, se dispondrá de
preparados de abacavir, lamivudina y zidovudina por separado.
Poblaciones especiales Insuficiencia renal Aunque no es necesario ajustar la

dosis de abacavir en pacientes con una insuficiencia renal, las concentraciones
de lamivudina y zidovudina aumentan en pacientes con insuficiencia renal
debido a una disminución del aclaramiento. Por lo tanto, como puede
precisarse un ajuste de la dosis de éstas, se recomienda que los preparados de
abacavir, lamivudina y zidovudina se administren por separado a pacientes con
insuficiencia renal
Insuficiencia hepática Abacavir se metaboliza principalmente en el hígado. No

hay datos clínicos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática
moderada o grave, por tanto, no se recomienda el uso de Trizivir a menos que
se considere necesario.
Personas de edad avanzada Actualmente no se dispone de datos

farmacocinéticos en pacientes mayores de 65 años. Se recomienda cuidado
especial en este grupo de edad debido a los cambios asociados con la edad,
tales como un descenso en la función renal y alteraciones en los parámetros
hematológicos.
Población pediátrica La seguridad y eficacia de Trizivir en adolescentes y niños

no ha sido establecida. No hay datos disponibles. Ajustes de posología en
pacientes con reacciones adversas hematológicas Puede ser necesario realizar
un ajuste de dosis de zidovudina si el nivel de hemoglobina desciende por
debajo de 9 g/dl ó 5,59 mmol/l o si el recuento de neutrófilos desciende por
debajo de 1,0 x 109 /l.
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a los principios activos de este medicamento.

 Amarillamiento de la piel o de la esclerótica (la parte blanca) de los ojos
(ictericia)
 Orina de color oscuro
 Heces de color claro
104
 Inapetencia por varios días o por períodos prolongados
 Náuseas
 Dolor de diferente intensidad o a la palpación al lado derecho en la
región del estómago (dolor abdominal)
PHARMATON®
CAPSULAS DE GELATINA BLANDA
Antioxidante, auxiliar en el tratamiento de la

disminución de la capacidad física
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de

C.V.
DENOMINACION GENERICA:
Biotina, calcio, cobre, sulfato de fósforo lecitina,

magnesio, manganeso, nicotinamida, Panax ginseng, selenio, sulfato ferroso,
vitamina A, vitamina B1, vitamina B12, vitamina B2, vitamina B6, vitamina C,
vitamina D3, vitamina E y zinc.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
105
· En el tratamiento relacionado con la disminución de la capacidad física y
mejoramiento de las condiciones de respuesta al estrés manifestadas como:
debilidad, cansancio, falta de atención.
· Antioxidante.
· Para las deficiencias de los componentes de la fórmula.
· Mejora el desempeño físico.
CONTRAINDICACIONES:
· Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en pacientes con

disturbios en el metabolismo del calcio (hipercalcemia e hipercalciuria), en
hipervitaminosis A o D, en insuficiencia renal y durante terapias con altas dosis
de retinoides o vitamina D.
· Menores de 18 años, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Adminístrese junto con alimentos. Dado que en pacientes con enfermedad

hepática o insuficiencia renal, la eliminación del producto se puede ver
afectada, se recomienda vigilancia durante la duración del tratamiento con este
producto.
PHARMATON® contiene, entre otros ingredientes, vitaminas A y D en

cantidades correspondientes a un poco por arriba de los requerimientos diarios.
Usado en las dosis recomendadas no hay evidencia de que PHARMATON®
represente un riesgo para el feto durante el embarazo. Sin embargo, no se han
realizado hasta el momento estudios clínicos controlados en mujeres
embarazadas. Como con cualquier otro medicamento, deberá realizarse un
estudio cuidadoso de los beneficios contra los posibles riesgos antes de
administrar este producto durante este periodo. De acuerdo a la práctica
106
médica general, el uso de este producto por mujeres embarazadas o en
lactancia deberá ser decidido y responsabilidad del médico tratante.
Se han observado casos de cefalea, mareo, reacciones gastrointestinales (por

ejemplo, náusea, dolor de estómago, vómito y diarrea) y reacciones de
hipersensibilidad (como rash, prurito).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
Si usted está tomando o planea tomar anticoagulantes antes de iniciar la toma

de este producto, por favor consulte a su médico, ya que otros tipos de ginseng
(por ejemplo, Ginseng americano) han mostrado reducir el efecto de los
anticoagulantes.
PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,

MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos carcinogénicos.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.
Se recomienda una dosis de una cápsula diaria con el desayuno.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA

ACCIDENTAL:
La toxicidad del producto en grandes cantidades sería la de las vitaminas

liposolubles A y D. La ingesta diaria prolongada de cantidades mayores (25
cápsulas para vitamina A y 5 cápsulas para vitamina D) puede causar síntomas
de toxicidad crónica como vómito, dolor de cabeza, mareo y diarrea. Los
síntomas agudos solamente se observan a dosis aún mayores. En general, la
ingesta diaria de hierro y zinc no debe exceder de 15 mg para ambos
elementos traza. En caso de sobredosificación o ingesta accidental, que no son
107
de esperarse, se recomienda favorecer la eliminación del producto y en su
caso, aplicar medidas sintomáticas.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco de vidrio con 30 y 100 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente no mayor de 25°C y

en lugar seco. Protéjase de la luz.
FENOTEROL
presentaciones
berotec, sol.al 0.5% para administrar por

inhalación o por vía oral . boehringer-
ingelheim
beroctec, comp. 2.5 mg boehringer-

ingelheim
berotec, caps 200 mg en polvo para inhalar

boehringer-ingelheim
en algunos países se comercializa el fenoterol como tocolítico (partusisten)

para su administración i.v.
Inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y

hasta la semana 37 del Embarazo o hasta alcanzar la madurez pulmonar del
producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero
como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el
problema obstétrico, o cuando el factor que está desencadenando un parto
prematuro no puede ser eliminado.
108
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los beta-simpaticomiméticos, enf. cardiacas, sobre

todo taquiarritmias, miocarditis, defectos en la válvula mitral, cardiomiopatía
hipertrófica obstructiva, síndrome de Wolff-Parkinson-White, enf. cardiaca
isquémica preexistente o en aquellos pacientes con factores de riesgo
significativos para enf. cardiaca isquémica. Tampoco se debe aplicar en
pacientes con síndrome de compresión de la vena cava, IAM reciente,
hipertensión pulmonar, tirotoxicosis severa, feocromocitoma, hipocalemia,
infección amniótica, hemorragia uterina severa (placenta previa,
desprendimiento prematuro de la placenta), psicosis, I.R. o I.H. severa. El tto.
tocolítico no está indicado en los casos donde se conozca la presencia de
malformaciones severas del producto sin oportunidades de supervivencia. No
aplicar en caso de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles
con alguno de los excipientes del producto.
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Contraindicado.
Reacciones adversas
Hiperglucemia, hipoglucemia transitoria, acidosis metabólica transitoria tanto en

la madre y en el recién nacido, hipocalemia; inquietud, ansiedad, agitación;
temblor, cefalea y vértigo; palpitaciones y taquicardias, aumento de la
frecuencia cardiaca fetal, ángor pectoris e isquemia miocárdica, arritmias y
cambios electrocardiográficos, específicamente en la depresión del segmento
ST y disminución de la amplitud de la onda T, sobre todo a altas dosis;
náuseas, vómitos y disminución del peristaltismo intestinal llevando a la
hipomotilidad intestinal; incremento transitorio de las transaminasas séricas;
alteraciones en piel y tejido celular subcutáneo por alteraciones del sistema
inmune: hiperhidrosis, reacciones en pien y otras reacciones de
hipersensibilidad; alteraciones musculoesqueléticas, del tej. conjuntivo y
109
huesos: debilidad, mialgia y espasmos musculares; reducción del flujo urinario,
particularmente durante la fase inicial de la infusión, motilidad del tracto urinario
superior, potencializando la presencia de retención urinaria; embarazo,
puerperio y condiciones perinatales: puede agravarse la insuficiencia
placentaria preexistente.
TERBUTALINA
Agonista que estimula

predominantemente los
receptores ß2 -adrenérgicos
provocando la relajación del
músculo liso bronquial, inhibe la liberación de espasmógenos endógenos y el
edema, aumenta el aclaramiento mucociliar.
Tto. de mantenimiento en el asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema y

otras enfermedades de las vías respiratorias que cursan con broncoespasmo.
Vía oral. Utilizar para administrar la solución el vaso dosificador que acompaña
al frasco, y que permite dosificar por volumen hasta 15 ml.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
110
Tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, taquiarritmia, insuf. cardiaca severa;
diabetes: controles adicionales de glucemia; riesgo de hipopotasemia severa:
controlar niveles de K.
Interacciones
Acción inhibida por: ß-bloqueantes no selectivos.
Hipopotasemia potenciada por: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos.
Embarazo
Precaución en 1 er trimestre; no se han observado efectos teratógenos en

animales ni en pacientes.
Lactancia
La terbutalina pasa a la leche materna, pero la influencia sobre el niño es

improbable con las dosis terapéuticas.
Reacciones adversas
Taquicardia, palpitaciones, calambres musculares, cefalea, temblor.
FORMOTEROL
Estimulante ß2 -adrenérgico selectivo, con efecto

broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación
de histamina y leucotrienos del pulmón.
Tto. adicional de mantenimiento con corticosteroides,

para alivio de síntomas de broncoconstricción en asma
111
persistente, de moderado a grave. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio
físico, aire frío o alérgenos inhalados, cuando un tto. adecuado con
corticosteroides no es suficiente. Profilaxis y tto. del asma bronquial y bronquitis
crónica con o sin enfisema. Alivio de síntomas obstructivos en EPOC.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. No administrar a niños < 6 años.
Recomendada concomitancia con tto. antiinflamatorio (corticosteroides). No

utilizar como 1 er tto. del asma, en exacerbación aguda grave o deterioro
agudo del asma. Posible aparición de acontecimientos adversos graves
relacionados con el asma y exacerbaciones. Advertir al paciente que sin
interrumpir tto. acuda al médico en caso de no mejorar o empeorar. Ajustar
dosis a mín. eficaz con revisión periódica. Riesgo de broncoespasmo
paradójico, suspender si se produce. Controlar: nivel de K sérico por riesgo de
hipopotasemia, en especial en asma grave (la hipoxia aumenta el riesgo);
glucosa en diabéticos; rango de dosis (vigilancia estrecha) en: cardiopatía
grave, en especial IAM, cardiopatía isquémica, ICC, enf. vascular oclusiva, en
especial arterioesclerosis, HTA y aneurisma, taquiarritmias (en especial
bloqueo auriculoventricular de 3 er grado), estenosis aórtica subvalvular
idiopática, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, QT prolongado (congénito o
inducido por fármacos), tirotoxicosis y feocromocitoma. Hipertiroidismo y
diabetes mellitus. No administrar con otro agonista ß2 de larga duración.
Interacciones
Acción cardiovascular aumentada por: simpaticomiméticos y agonistas ß2 .
Regulación cardiovascular afectada en concomitancia con: L-Dopa, L-tiroxina,

oxitocina y alcohol (por sí solos favorecen efectos simpaticomiméticos).
112
Riesgo de arritmias ventriculares con fármacos que prolongan intervalo QT:
terfenadina, astemizol, mizolastina, quinidina, disopiramida, procainamida,
fenotiazinas, eritromicina, IMAO y antidepresivos tricíclicos.
Riesgo de arritmias en concomitancia con: anestésicos hidrocarburos

halogenados, glucósidos digitálicos (a causa de la hipopotasemia).
Hipopotasemia aumentada con: derivados xantínicos, esteroides, diuréticos;

monitorizar.
Acción disminuida por: bloqueantes ß-adrenérgicos (incluidos colirios).
Efecto broncodilatador aumentado por: anticolinérgicos.
Embarazo
Sin datos suficientes. Valorar riesgo/beneficio. El riesgo potencial para

humanos se desconoce.
Lactancia
No se conoce si el formoterol pasa a la leche materna en humanos. En ratas,

se han detectado pequeñas cantidades en la leche materna. La administración
de formoterol a mujeres en periodo de lactancia debe considerarse solo si el
beneficio esperado para la madre es superior que el posible riesgo para el niño.
Es posible que la capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas

pueda verse limitada debido a la aparición de reacciones adversas como
temblor, agitación o mareo.
Reacciones adversas
Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.
Sobredosificación
Bajo supervisión y extrema precaución por riesgo de broncoespasmo,

considerar el empleo de un ß-bloqueante cardioselectivo.
113
CONCLUSION
114

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UNIVERSIDAD SALVADOREÑA ALBERTO MASFERRER

FACULTAD DE MEDICINA DR. CARLOS URIARTE GONZALEZ

TITULO: ALBÚM DE FÁRMACOS

ELABORADO POR: JOCELYN CATALINA FRANCO NAJERA

DOCENTE: ALMA ROXANA DE MENDEZ

FECHA: 25 DE AGOSTO DE 2017

La farmacología es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 Reacciones secundarias y adversas:

 Vida media en sangre:

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 Sistémicos: astenia, dolor de cabeza.

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 una disminución en la presión arterial sistólica de 20 mmHg al pasar

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 Reducción de la líbido y reducción del volumen eyaculado,

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 vida media en sangre

 vida media en sangre

Oral se caracteriza por concentraciones

 vida media en sangre

Varía de una a tres horas después de la dosis oral.

 vida media en sangre

Mecanismo de acción Salmeterol

Agonista selectivo de acción prolongada de los receptores ß2 -adrenérgicos.

Tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

 Adultos y niños > 12 años: 42 mg (2 inhalaciones orales) de salmeterol

 Adultos y niños > 4 años: 50 microgramos (1 inhalación oral) de

Tirotoxicosis, antecedentes de diabetes mellitus, patología cardiovascular

Véase Advertencias y precauciones Además:

Experiencia limitada, evitar.

Los resultados farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han

Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares.

Antídoto: ß-bloqueante cardioselectivo (precaución con antecedente de

Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación

Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la

Es aconsejable enjuagarse la boca después de cada administración. Se

Reacciones de hipersensibilidad inmediata; predisposición a glaucoma de

Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.

Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo.

Se desconoce si bromuro de ipratropio se excreta o no en la leche materna

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se dispone de estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y

Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca,

Cada ampolleta contiene:

Está indicada en la terapia para disminuir el broncospasmo en:

– Relajante del músculo liso bronquial.

Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva

Se utiliza también en el tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva, angor

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a AMINOFILINA. También está

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado cuando se administra

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda utilizar AMINOFILINA durante el embarazo quedando a

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han reportado las siguientes reacciones con la administración de

Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea y

Sistema cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión,