Guión nº: 38

Departamento de Farmacología y Terapéutica

Facultad de Medicina

T38.- FÁRMACOS ESTIMULANTES Y

RELAJANTES UTERINOS

1.- INTODUCCIÓN
El músculo liso uterino posee un elevado grado de actividad autónoma capaz de provocar
ondas de despolarización que inducen contracciones espontáneas. Su actividad está regula-
da por el sistema nervioso autónomo, prostaglandinas, oxitocina, hormonas sexuales, la acti-
vidad fetal y de la placenta.

2.- CLASIFICACIÓN
2.1. Fármacos estimulantes uterinos:
- Oxitocina
- Prostaglandinas
- Alcaloides ergóticos
2.2. Fármacos relajantes uterinos:
- Estimulantes de los receptores beta 2 adrenérgicos
- Otros: Sulfato de magnesio, antagonistas de Ca, antiinflamatorios no esteroideos, aná-
logos de la oxitocina con actividad antagonista de sus receptores (atosiban).

3.- OXITOCINA
3.1. Estructura química: es un nonapéptido. Se diferencia de la vasopresina en dos amino-
ácidos.
3.2. Origen
3.2.1. Se sintetiza fundamentalmente en núcleos hipotalámicos. También en el cuerpo
lúteo, útero, ovario y membranas fetales.
3.2.2. Desde el hipotálamo se transporta a la hipófisis donde se almacena.
3.2.3. Factores que originan su liberación: distensión del cuello y cuerpo uterino, esti-
mulación física de la vagina, útero y mama, excitación eléctrica del hipotálamo y
estímulos emocionales.
3.3. Funciones fisiológicas
3.3.1. Estimulación de la contracción uterina
3.3.2. Eyección de leche
3.3.3. Facilitación de la progresión de los espermatozoides
3.3.4. Estimulación de la secreción de prolactina
3.4. Acciones farmacológicas
3.4.1. Útero. Incrementa la frecuencia, intensidad y duración de la contracción uterina.
Este efecto es dependiente de los niveles de estrógenos y progestágenos y del
tiempo de gestación.
3.4.2. Glándula mamaria. Aumenta la eficacia de la acción sucionadora del lactante.
3.4.3. Aparato cardiovascular. Relajación directa del músculo liso vascular (sólo a dosis
altas).
3.4.4. Acción antidiurética (sólo a dosis altas).

Curso de Farmacología. 3er Curso 38-1

Fármacos estimulantes y relajantes uterinos Guión nº: 38

3.5. Farmacocinética
3.5.1. No activa por vía oral.
3.5.2. Se inactiva en hígado, riñón y plasma por oxitocinasa.
3.6. Reacciones adversas
3.6.1. A dosis altas: hipertonía uterina, alteraciones en el flujo sanguíneo fetal y rotura
uterina. Intoxicación hídrica.
3.7. Aplicaciones terapéuticas.
3.7.1. Inducción del parto.
3.7.2. Postparto: involución uterina y control de hemorragias.
3.7.3. Eyección de leche.

4.- PROSTAGLANDINAS
4.1. Fármacos más utilizados: dinoprost, dinoprostona, gemoprost.
4.2. Acciones farmacológicas. Incrementan la frecuencia, intensidad y duración de la con-
tracción uterina. Favorecen la maduración del cuello uterino. Los efectos se observan
desde los primeros meses de embarazo.
4.3. Efectos adversos. Dolor uterino, alteraciones gastrointestinales, cefaleas. A dosis altas:
hipotensión grave, colapso, rotura uterina y muerte fetal.
4.4. Aplicaciones terapéuticas.
4.4.1. Inducción del aborto.
4.4.2. Evacuación de la mola hidatiforme y del feto muerto.
4.4.3. Inducción del parto y control de la hemorragia postparto.

5.- ALCALOIDES ERGÓTICOS

5.1. Fármacos más utilizados: ergonovina y metilergonovina
5.2. Acciones farmacológicas.
5.2.1. Estimulantes de la musculatura lisa uterina. Contracciones muy intensas no fisio-
lógicas. Elevan el tono uterino. Contraindicados antes de la expulsión del feto.
5.2.2. Bloqueantes adrenérgicos alfa
5.2.3. Vasoconstrictores
5.3. Farmacocinética. Absorción buena por vía oral
5.4. Efectos adversos. Dolor uterino, vasoespasmo (ergotismo), vómitos. Muerte fetal.
5.5. Aplicaciones terapéuticas
5.5.1. Hemorragias postparto
5.5.2. Facilitación de la involución uterina

6.- ESTIMULANTES DE LOS RECEPTORES BETA-2 ADRENÉRGICOS

6.1. Fármacos más utilizados: ritodrina, terbutalina, salbutamol, fenoterol, hexoprenalina.
6.2. Acciones farmacológicas. Inhiben de forma dosis dependiente tanto las contracciones
uterinas espontáneas como las provocadas por diversos estímulos. La utilidad clínica se
ve limitada por sus efectos a nivel cardiovascular (vasodilatación y taquicardia).
6.3. Reacciones adversas: palpitaciones, arritmias, temblor, aumento de la glucemia e hipo-
potasemia
6.4. Farmacocinética. Todos se absorben por vía oral con biodisponibilidad del 60-80% y
vida media de 3-7 h.
6.5. Aplicaciones terapéuticas. Parto prematuro.

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