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Son
un
grupo
de
antibiticos
bactericidas
y
de
espectro
reducido,
dirigido
a
bacilos
aerobios
gram
negativos.
Contienen
aminoazcares,
unidos
a
anillo
aminociclitol,
mediante
enlaces
glucosdicos.
Son
policationes,
responsable
de
farmacocintica:
Absorcin oral reducida. Escasa concentracin en LCR. Se excretan por rin. Intereren con la sntesis proteica.
Los
miembros
ms
conocidos
de
esta
familia
de
antibiticos
contienen,
adems
de
uno
o
varios
aminoazcares,
un
aminociclitol
(alcohol
ciclico
con
grupos
aminos)
unidos
por
un
enlace
glucosdico,
por
lo
que
realmente
son
aminoglucsidos- aminociclitoles.
De
ellos
destacan:
Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienes aminoazcares.
Mecanismo de accin
Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma Bloquea la formacin del complejo de iniciacin Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa
GRUPO I: aminoglucosidos clsicos. (estreptomicina). GUPO II: o de espectro ampliado ( gentamicina, amikacina). GRUPO III: o de uso tpico (neomicina). GRUPO IV: semejante a los aminoglucsidos. (Estreptomicina).
Activos frente a gram (-) aerobios (pseudomona, enterobacterias). Moderados frente a gram (+) Mycobacterium tuberculosis (estreptomicina y amikacina). Neisseria gonorrhoeae (espectinomicina).
Absorcin:
Distribucin:
Metabolismo: Excrecin:
Casi totalmente por ltrado glomerular,se reduce con IR. Gran parte
Los efectos txicos tienen relacin con la concentracin del aminoglucsido, es necesario reducir o ajustar la dosis en IR.
Nefrotoxicidad: (5-20%)
Ototoxicidad: (0.5-5%)
Lesin a nivel TCP, luego a nivel glomerular. Habitulmente reversible. Alteracin en la supercie celular que interere la permeabilidad o en el transporte activo de aminoglucsidos al interior celular
Bloqueo neuromuscular:
Otros:
Slo cuando se alcanzan concentraciones muy altas en la placa motriz. Mecanismo: Inhibicin liberacin acetilcolina presinptica y bloqueo del receptor colinrgico postsinptico Hipersensibilidad. Molestias gastrointestinales (VO) Sndrome de malabsorcin (administracin crnica) Discrasias sanguneas Oto y nefrotoxicidad en el feto Neuritis perifrica, disfuncin nervio ptico
Placa
neuromuscular:
Potenciada
por
bloqueantes
neuromusculares
Penicilinas:
Formacin
enlaces
covalentes
Vitamina
K:
Neomicina:
disminuye
absorcin
digoxina
Indometacina:
aumenta
concentracin
aminoglucsido,
reduccin
eliminacin
renal
Verapamilo:
reduce
nefrotoxicidad
Ototoxicidad:
furosemida
Se
reduce
por
neo
o
kanamicina,
potencia
efecto
anticoagulante
Antibitico bactericida de espectro pequeo. Se absorbe total y rpidamente por va intramuscular. Al igual que todos los aminoglucsidos su absorcin por va gastrointestinal es muy escasa. Fue el primer antibitico descubierto del grupo de los aminoglucsidos. Derivado de la actinobacteria Streptomyces griseus.
Absorcin: se absorbe totalmente y de forma rpida despus de la administracin intramuscular. Distribucin: principalmente en el lquido extracelular; se distribuye en todos los tejidos del organismo, excepto el cerebro; escasamente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) y secreciones bronquiales; se ha encontrado en las bilis, en los lquidos asctico y pleural y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso; concentraciones elevadas en orina; tambin atraviesa la placenta. Vol D: 0,26 litros/kg. Metabolismo: no se metaboliza. Tiempo hasta la concentracin mxima: intramuscular: 0,5 - 1,5 horas. Vida media: Distribucin de la vida media: 5 a 15 minutos. Eliminacin de la vida media: adultos: 2 a 4 horas. Neonatos: 5 a 8 horas. Nios: 2,5 a 4 horas Excrecin: renal (% inalterado/hora): 80-98 /24. Excrecin fecal: s (1 %). Leche materna: s. Eliminacin por hemodilisis: s.
Indicaciones: tuberculosis. Brucelosis. Granuloma inguinal. Peste. Tularemia. Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a los aminoglucsidos
Reacciones adversas: en proporcin directa a las dosis y duracin del tratamiento: nuseas, vrtigos, tinnitus, farmacopirexia, malestar general, artralgias y mialgias, lesin del octavo par craneal, prdida de audicin, hematuria, aumento de la sed, mareos, vmitos y convulsiones.
No deben administrarse simultneamente dos o ms aminoglucsidos ya que puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No administrar concomitantemente con: anfotericina B, capriomicina, cido acetil saliclico, cisplatino, ciclosporina vancomicina, anestsicos (hidrocarburos halogenados por inhalacin), bloqueantes neuromusculares, indometacina intravenosa, metoxiurano, polimixinas parenterales y analgsicos opiceos.
Adultos:
tuberculosis:
Intramuscular;
1
gramo
(base)
una
vez
al
da.
Debe
reducirse
la
dosicacin
a
1
gramo
dos
o
tres
veces
al
da
tan
pronto
como
sea
clnicamente
posible.
Ancianos:
Intramuscular;
en
asociacin
con
otros
antituberculosos, de 500 a 750 mg (base) una vez al da. Nios: tuberculosis: intramuscular; en asociacin con otros antituberculosos, 20 mg (base), por kg de peso corporal una vez al da.
Peste: intramuscular; de 500 mg (base) a 1 gramo cada seis horas; o, de 1 a 2 g cada doce horas durante un perodo de siete a diez das.
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del Micromonospora purpurea. Este frmaco fue estudiado y descrito en 1963 por Weinstein y colaboradores y en 1964 fue aislado y puricado por Rosselot y colaboradores.
La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se alcanzan concentraciones plasmticas mximas, en 30 a 90 minutos. En LCR llega al 20% de la concentracin plasmtica, nicamente cuando las meninges estn inamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco pueden ser mayores. En las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial logra concentraciones del 50% al 90%. La eliminacin de los aminoglucsidos se realiza por los riones y por lo tanto tendr relacin con la depuracin de creatinina. La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a 24 o 48 horas, en pacientes con alteraciones renales. La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es an menos ecaz. Pacientes con insuciencia renal necesitan ajuste de la dosis.(2)
Los
aminoglucsidos
una
vez
que
atraviesan
la
membrana
citoplasmtica
se
ligan
a
las
subunidades
30S,
de
los
ribosomas
bacterianos
e
inhiben
la
sntesis
de
protenas
de
tres
maneras:
Intereren
con
la
iniciacin
de
la
formacin
del
pptido. Producen una lectura errnea del RNAm, creando protenas no funcionales o txicas debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica. Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.
indol-negativos). Pseudomona aeruginosa. Especies del grupo de Klebsiella- Enterobacter-Serratia. Especies de Citrobacter. Especies de Stalococcus (incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes). Especies de Salmonella y Shigella.
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema larngeo, reacciones analcticas. Efectos neurolgicos: cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales. Efectos renales: nefrotxicos en el 5% a 25% de los pacientes, en el tratamiento de 3 a 5 das. Efectos sobre los rganos de los sentidos: ototoxicidad irreversible (1% al 5% en personas que reciben el frmaco por ms de cinco das), causada por disfuncin vestibular y prdida de la audicin. Efectos hematolgicos: prpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinolia, trombocitopenia, leucopenia. Efectos hepticos: aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria. Efectos hidro-elctrolticos: disminucin de los niveles sricos de Na+,K+, Ca++. Efectos cardiovasculares: hipotensin e hipertensin. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito, sialorrea, estomatitis. Efectos msculo esquelticos: dolor articular. Efectos respiratorios: brosis pulmonar.
La administracin concomitante de gentamicina con amikacina, kanamicina, netilmicina, sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina B, cefalotina, vancomicina, clyclosporina, metoxiurano, enurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan la nefrotoxicidad. La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la ototoxicidad. El ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria
Dosis para pacientes con funcin renal normal IM o IV. Nios: 6 a 7,5 mg/kg/da. (2,0 a 2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.) Infantes y neonatos: 7,5 mg/kg/da (2,5 mg/kg administrados cada 8 horas.) Prematuros o neonatos a trmino de una semana o menos: 5 mg/kg/da (2,5 mg/kg administrados cada 12 horas.) Adultos: 3 mg/kg/da, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, en dos dosis iguales cada 12 horas, o en una sola dosis al da.
administracin intramuscular y alrededor de 91% se excreta sin modicar por va urinaria, siempre que la funcin renal sea normal.
Es un antibitico semisinttico obtenido por Kawaguchi y colaboradores en el ao de 1957 a partir de la kanamicina, constituye un agente que en la actualidad se emplea para el tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 500 mg la concentracin plasmtica alcanza aproximadamente los 21 g/mL en la primera hora La vida media del frmaco es de alrededor de dos horas; se prolonga en la uremia y disminuye en nios, en quemados y en la brosis qustica; el volumen de distribucin representa el 25% del peso corporal. Se encuentran altas concentraciones en corteza renal, perilinfa y endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en rin y odo. Las cifras en el lquido cefalorraqudeo de infantes corresponden al 10% de las del suero y llegan al 50% cuando las meninges se inaman. La unin a protenas plasmticas va de 0% a 15%, y la ltracin glomerular constituye el principal mecanismo de eliminacin, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con alteraciones de la funcin renal o con presin de ltracin glomerular disminuida. El 91% del frmaco administrado por va intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el 84% de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.(3)
Como todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna, luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. Otro mecanismo de accin es la lectura incorrecta del RNAm y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido en formacin. Finalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no funcionales.
Los organismos bacterianos producen enzimas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos hidroxilo o amino de los aminoglucsidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia en la prctica clnica, sta informacin es transmitida por plsmidos. La amikacina es resistente a las enzima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y Pseudomonas (excepto Pseudomona aeruginosa) presentan mayor resistencia al antibitico
Infecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central (meningitis), aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales (peritonitis) y pacientes con quemaduras e infecciones post-operatorias (ciruga vascular) causadas por: especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter (Mima- Herellea). Septicemia incluyendo sepsis neonatal Terapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infeccin por estalococo o bacterias Gram negativas. En las infecciones mixtas causadas por estalococos sensibles y bacterias Gram negativas. En infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alrgicos a antibacterianos menos txicos.
Efectos locales: rash cutneo. Efectos neurolgicos: afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el equilibrio (generalmente irreversible), bloqueo neuromuscular caracterizado por parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor. Efectos cardiovasculares: hipotensin. Efectos gastrointestinales: nusea, vmito. Efectos renales: nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria, azoemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al nalizar el tratamiento. Efectos hematolgicos: eosinolia.
Nios:
mg/kg y luego continuar con 7,5 mg/kg/da cada 18 a 24 horas por siete das. En neonatos, por va intramuscular empezar con 10 mg/kg y luego continuar con 7,5 mg/kg/da cada 12 horas por siete das. En nios mayores se da una dosis igual al adulto.
Adultos
y
adolescentes:
Se
emplean
las
vas
intravenosa
o
intramuscular
a
razn
de
5
mg/kg/
da dividido cada 8 horas o 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 a 10 das. Pacientes con alteracin de la funcin renal que se encuentran estables, requieren ampliacin de los periodos de administracin pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los valores de creatinina srica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duracin de los nuevos intervalos de administracin.
Mecanismo de accin
Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin Se detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos.
Consideraciones generales: Son liposolubles. Se metabolizan en el hgado. RAM + comnes; alt. Gastrointestinales, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, ototoxicidad. En embarazo: eritromicina o azitromicina, NUNCA claritromicina. Se puede usar en lactancia.
Aplicacin teraputica:
Infecciones por Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma neumoniae. Difteria. Tos ferina. Infecciones por estreptococos, estafilococos y campylobacter. Sfilis. Gonorrea. Ttanos. Infecciones por micobacterias atpicas.
NOMBRE Eritromicina
INDICACIN Gonorrea, neumona, fiebre reumtica, infecciones de piel y tejidos blandos, uretritis no gonoccica, difteria, faringitis. infecciones urogenitales durante el embarazo. infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos, otitis media e infecciones del tracto respiratorio superior , enf. De transmisin sexual.
RAM Gastrointestinales: malestar y dolor clico abdominal. Nuseas, vmitos y diarrea (en uso ORAL).
CONTRAIND. Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibitico. Deber evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfuncin heptica o prdida de audicin. Personas con antec. de reacciones alrgicas a la azitromicina o cualquier antibitico macrlido.
ADM SF / RL / ORAL.
VA Infusin EV / ORAL.
Azitromicina
Efectos adversos leves a moderados. Gastrointestinal: diarrea y deposiciones blandas, malestar abdominal , nuseas, vmitos y flatulencias.
SF ORAL
ORAL/ infusin IV
Es un antibitico macrlido bacteriosttico, producido por una cepa de Streptomyces erythreus. Administrada por va oral se absorbe con facilidad y rpidamente se metaboliza en el hgado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad heptica grave.
La azitromicina es activa frente a: aerobios grampositivos, aerobios gramnegativos, anaerobios, microorganismos causantes de enfermedades de transmisin sexual. Aproximadamente 12% de una dosis administrada por va IV se excreta en la orina despus de 3 das como la droga madre; la mayora en las primeras 24 horas.
NOMBRE Claritromicina
INDICACIN Infecciones respiratorias superiores(ej. faringitis estreptoccica), tambien inferiores (ej. bronquitis, neumona), otitis media aguda, infecciones de la piel y tejidos blandos (ej. imptigo, foliculitis, celulitis, abscesos). infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias, gastrointestinales y neumonas por anaerobios; septicemias por anaerobios.
DOSIFICACIN VO 250mg dos veces al da IV 500mg c/12 administrada como infusin en 60 minutos.
RAM Nusea, dispepsia, dolor abdominal, vmitos, diarrea, cefalea, alteracin del gusto y elevacin transitoria de las enzimas hepticas.
CONTRAIND. Hipersensibilidad a los antibiticos macrlidos y con administracin concomitante de astemizol, cisapride, pimozida y terfenadina. EMBARAZO.
VA Infusin IV / VO.
LINCOSAMIDAC lindamicina
SF/SG/ VO
Infusin IV IM VO
Acta contra una gran variedad de organismos aerbicos y anaerbicos grampositivos y gramnegativos. Es rpidamente absorbida del tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50%. La eliminacin de la sustancia intacta y sus metabolitos se realiza principalmente por va renal.
Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con facilidad la placenta. Se metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.
MECANISMO DE ACCIN
Se unen al complejo DNA-girasa inhibiendo la replicacin del DNA. Son antibiticos de amplio espectro. Bactericidas. Se clasifican en generaciones. Uso Oral y EV. Ej: ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino.
USOS PRINCIPALES
Infecciones urinarias, infecciones por Escherichia coli y Salmonella.
1 GENERACIN:
Espectro de accin en gram (-). Buena absorcin por va oral. Eliminacin renal (90%). Se ulizan en infecciones del tracto urinario bajo, no complicadas y producidas por grmenes sensibles.
2 GENERACIN:
Mayor espectro de accin. Se denominan FLUOROQUINOLONAS. Buena
absorcin por va oral. Metabolizacin heptica. Eliminacin renal. Accin en gram(-), gram(+) como estafilococos, pseudomonas y klebsiella.
2GENERACIN RAM comunes: Son mejor toleradas que las de 1 generacin pero tambin producen alt. Gstricas y hepticas. Aplicacin clnica: Infecciones drmicas, meningococoen adulto (ciprofloxacino) Contraindicado en embarazo, lactancia y nios.
3GENERACIN
El espectro es similar a los de 2 generacin pero expandindose a bacterias Gram (+) como Streptococcus pyogenes y los neumococos sensibles y resistentes a penicilinas. Su principal representante es el levofloxacino, de uso oral y EV. Comprimido de 500mg y frasco ampolla de 500mg.
4GENERACIN
Espectro similar al anterior pero expandindose a anaerobios (Clostridium y bacteroides). Principal representante es el Moxifloxacino en presentacin oral e IV.
Orales
Norfloxacino Ciprofloxacino Pefloxacino Fleroxacino Ofloxacino Lomefloxacino Enoxacino Levofloxacino Moxifloxacino
Parenterales
Consideraciones de enfermera:
Vigilar cambios en la funcin Pasar infusin muy lento por
NOMBRE
Ciprofloxacino
INDICACIN
Infecciones vas respiratorias, tracto genitourinario, Osteoarticularesg astrointestinales, sistmicas graves.
DOSIFICACIN
250 a 500mg cada 12h
RAM
Sntomas gastrointestinal es, Alt. del SNC: vrtigo, cefaleas, cansancio, insomnio, temblor. Erupciones cutneas, prurito, fiebre medicamentos a. Reacciones anafilactoides: edemas facial, vascular y larngeo. Leves e infrecuentes. Se incluyen trastornos gastrointestinal es (anorexia, nuseas), cefaleas, inestabilidad y reacciones cutneas.
CONTRAIND.
Pacientes con hipersensibilidad a la droga y otras quinolonas. Embarazo. Lactancia. Nios.
PRESENTACIN
Viene preparado, listo para administrar por fleboclisis. Frasco de vidrio 200mg/100cc Comprimidos.
ADM
SF Viene preparado.
VA
Infusin EV / VO
Norfloxacino
Infecciones tracto urinario inferior y superior. Infecciones del aparato genital, uretritis gonoccica no complicada.
Comprimidos.
VO
VO
Es una fluoroquinolona con actividad bactericida. Tiene un amplio espectro antibacteriano, acta contra grmenes gram-positivos y gram-negativos.
Agente antibacteriano bactericida de amplio espectro derivado del cido quinolincarboxlico, que se administra por va oral. Tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patgenas aerobias tanto grampositivas como gramnegativas. se absorbe rpidamente despus de su administracin por va oral y la presencia de alimentos en el estmago no interfiere con su absorcin.
3.- Inhiben la 4.- Inhiben la sntesis de pared sntesis de celular cidos nuclecos
Colistina.
(uso tpico)