DEFINICION

Los anestsicos locales (AL) son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, bloquean la generacin y propagacin del impulso nervioso en los tejidos excitables alterando la permeabilidad inica a travs de la membrana citoplasmtica neuronal, bloqueando en forma REVERSIBLE los canales del sodio

MECANISMO DE ACCION

Esta influenciado por:

1. Tamao de la fibra sobre la que acta 2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin 3. Las caractersticas farmacolgicas del producto

MORFOLOGIA DE LOS NERVIOS PERIFERICOS

Los nervios pueden ser mielinizados o amielinizados. La mielina aumenta la velocidad de conduccin de los nervios porque asla el axn del medio salino circundante y permite que el potencial de accin se propague mas rpido.

FIBRAS NERVIOSAS

La sensibilidad de las fibras nerviosos a los anestsicos locales depende del tamao de la fibra y de su clasificacin anatmica. Bloqueo fibras pequeas-amielinicas Perdida de dolor sensacin de temperatura mielinizadas gruesas tacto y propiocepcion

EFECTOS FISIOLOGICOS
Disminuyen la velocidad de despolarizacin y por lo tanto la velocidad de conduccin.

Como consecuencia, el numero de potenciales de accin que el nervio pueda trasmitir por unidad de tiempo va disminuyendo a medida que aumenta la concentracin de anestsico hasta que el bloqueo es completo y el nervio es incapaz de despolarizarse.

ESTRUCTURA QUIMICA
POLO LIPOFILICO CADENA INTERMEDIA

POLO HIDROFILICO

Un anestsico local es una base dbil, poco soluble e inestable, se deben mezclar para su comercializacin con sales hidrosolubles generalmente clorhidratos.

CLASIFICACION QUIMICA

CARACTERISTICAS QUIMICAS
DIFERENCIAS ENTRE LOS DOS GRUPOS : Estructura qumica Lugar de Biotransformacin Potencial alrgico

AMIDAS Mas estables Metabolizan en el hgado por enzimas microsomales. No se metabolizan a Acido Paminobenzoico por lo que las reacciones alrgicas no existen.

ESTERES Inestables en solucin Metabolizados por hidrolisis mediante la seudocolinesterasa plasmtica Producen el metabolito Paraamino benzoico, responsable de las reacciones alrgicas.

CARACTERISTICAS FARMACODINAMICAS
POTENCIA DURACCION DE ACCION Aumenta a medida que aumenta el peso molecular y la solubilidad en lpidos. El incremento de la liposolubilidad tambin se asocia con aumento de unin a protenas en sangre. Entre mas potencia mas duracin. LATENCIA Es mayor en anestsicos mas solubles en lpidos.

PERFIL FARMACOLOGICO c

LIPOSOLUBILIDAD Entre mas liposolubilidad mas fcilmente penetra la membrana celular y mayor su potencia. IONIZACION

EFECTO VASODILATADOR UNION A PROTEINAS Absorcin sistmica del anestsico se aumenta y disminuye su efecto. Vasodilatacin disminuye la potencia.

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

USO CLINICO
INFILTRACION BLOQUEOS DE NERVIOS PERIFERICOS BLOQUEOS TRONCULARES BLOQUEOS DE NEUROEJE

INFILTRACION
Es el bloqueo de la excitacin de las terminales nerviosas de la piel. Se puede realizar por va percutnea infiltrando el anestsico subcutneo, intramuscular o por infiltracin intravascular. Se requiere de volmenes variables y concentraciones bajas (1% y 0.5%) dependiendo el rea a infiltrar. El bloqueo tiene un inicio de accin rpida y una duracin moderada. Aumento de la duracin de accin: Se duplica la concentracin Adiciona vasoconstrictor (epinefrina)

BLOQUEOS DE NERVIOS PERIFERICOS

Es el bloqueo de la conduccin neural en las fibras nerviosas del sistema nervioso perifrico en: Nervios menores como el cubital, el radial, el mediano o los intercostales. Nervios mayores como los paravertebrales, radiculares o intercostal posterior. Se usa una concentracin intermedia y un volumen pequeo obtenindose un inicio inmediato y una duracin prolongada.

BLOQUEOS TRONCULARES

Es el bloqueo de la conduccin neural en plexos nerviosos como el braquial, cervical o el citico-femoral. Se requiere una concentracin intermedia y un volumen muy grande de anestsico, obtenindose un inicio de accin lento y una duracin larga

BLOQUEO NEURAL CENTRAL

Es la inhibicin de la conduccin neural en las fibras nerviosas que son parte del SNC, ya sea en el espacio subaracnoideo o peridural. Para anestesia peridural el volumen que se usa es moderado y la concentracin intermedia con un inicio de accin moderado y una duracin larga dependiendo del anestsico utilizado.

En anestesia raqudea o subaracnoidea se usan concentraciones altas de anestsicos (5%) y volmenes pequeos (2 a 4 ml) el inicio de accin es inmediato y la duracin corta o larga segn el anestsico que se use.

ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER

PROCAINA
Su duracin es corta y su inicio de accin es moderado La adicin de un vasoconstrictor puede disminuir los efectos Se puede usar para infiltracin en concentraciones al 0.25% y para bloqueos al 1 y 2%, siendo su duracin de accin entre 30 y 60 minutos. La dosis toxica es de 15mg/kg, pudindose usar hasta 200 ml al 0.5%, su rpido metabolismo favorece la disminucin de la toxicidad.

CLORPROCAINA

Derivado halogenado de la procaina, es dos veces mas potente y menos toxica. Viene en solucin al 1 y al 2%. Su dosis mxima al 0.5% es de 250ml til en pacientes peditricos

TETRACAINA

10 veces mas toxica y mas potente que la procaina. Se usa frecuentemente de manera tpica en oftalmologa y en la va area alta. En anestesia espinal una dosis de 10 a 20 mg es suficiente para una ciruga de 1 hora o mas.

Poco se usa para infiltracin y la dosis mxima para aplicacin tpica es de 80 mg y de 100 mg para infiltracin.

ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA

LIDOCAINA Produce una anestesia de efecto rpido y duracin moderada

Se metaboliza en el hgado por oxidacin microsomal

No es irritante a los tejidos

Su toxicidad aumenta al elevarse la concentracin plasmtica y cuando se usan en grandes volmenes sin vasoconstrictor

LIDOCAINA
CARACTERISTICAS El uso de epinefrina junto con los anestsicos locales ha sido asociado tambin con neurotoxicidad.
Su uso es cada vez menos frecuente para anestesia epidural, raqudea, en infiltracin de dedos de pies y manos, lbulo de la oreja, la punta de la nariz, el pene y los genitales externos femeninos, por su efecto vasoconstrictor. Deprime la automaticidad y la velocidad de conduccin de las fibras de Purkinje, por lo cual es de eleccin en el tratamiento de arritmias ventriculares y extrasstoles aisladas.

La dosis toxica es de 10mg/kg y la dosis teraputica es de 7 mg/kg. Por infiltracin se pueden usar hasta 100 ml al 0.5%

LIDOCAINA

PRESENTACIONES: Lidocana 1-2% con y sin epinefrina en diluciones al 1:80000, 1:100000, 1:200000. Aerosol 4% Jalea, gel y pomada.

BUPIVACAINA
AL de mayor duracin de accin en la actualidad.

El tiempo de latencia y su duracin de accin es mayor que el de la lidocana.

En concentraciones al 0.75% epidural, ha demostrado tener efecto cardiodepresor

AL de eleccin en obstetricia por causar bloqueo motor relativamente menor y tener un efecto prolongado

LEVO-BUPIVACAINA
Es el enantiomero L de la bupicaina

Se utiliza ampliamente en analgesia y anestesia obsttrica, ha demostrado una latencia menor y moderada duracin de accin con menos toxicidad.

En concentraciones al 0.75% las dosis son similares a la bupicaina.

DOSIFICACION

PRESENTACIONES

TOXICIDAD
Las reacciones toxicas y efectos indeseables de los anestsicos locales se deben a :
Inyeccin intravascular inadvertida, aplicada accidentalmente a una dosis alta de estos dentro del SNC

Sobredosis

Raramente hipersensibilidad o alergia al frmaco

TOXICIDAD
Mareo, vrtigo, alteraciones visuales y auditivas, desorientacin, somnolencia. Signos objetivos: temblores, convulsiones.

NEUROTOXICIDAD

CARDIOTOXICIDAD

Prolongacin del tiempo de conduccin, efecto inotrpico negativo. Taquicardia, hipertensin, hipotensin, depresin miocrdica.

TOXICIDAD
Un puntaje de toxicidad relativa de los anestsicos locales de 1 a 8 los podemos clasificar as:
1 procaina y clorprocaina

lidocana, mepivacacina y prilocaina

Ropivacaina, levobupicaina etidocaina Bupicaina y tetracaina

4 6 8

TRATAMIENTO TOXICIDAD
Establecer y mantener la va area adecuada Tratar los sntomas del SNC con diazepam, o.1 a 0.2 mg/kg, lquidos intravenosos y vasopresores. En casos raros de reacciones alrgicas se usaran antihistamnicos, vasopresores y broncodilatadores. En casos de anafilaxia adrenalina, corticoides y lquidos IV.