FARMACOLOGIA

ORIGEN DE LA FARMACOLOGIA
PRINCIPIOS DE
LA
HUMANIDAD
PROBLEMTICA DE
ENFERMEDADES PRESENTES
EN PERSONAS Y ANIMALES
CLAUDIO
GALENO
BASES TEORICAS DE
LA FARMACOLOGIA
JOHAN JAKOB
WEPFER
PRIMERO EN UTILIZAR DE FOEMA
SISTEMATICA LOS EXPERIMENTOS EN
ANIMALES PARA COMPROBAR LOS
EFECTOS FARMACOLOGICOS O
TOXICOLOGICOS
VEGETAL
ANIMAL
MINERAL
RUDOLF
BUCHHEIM
EN 1847 PRIMER INSTITUTO
UNIVERSITARIO DE
FARMACOLOGIA COMO
CIENCIA EN Dopat (tartu)
Origen de los Frmacos
Natural
Son
aquellos
que son
extrados
de
fuentes
naturales
Animal
Se emplean polvos de rganos
disecados

Vegetal
Se puede utilizar directamente la parte
de la planta mas rica en el compuesto,
o bien preparados de la planta o de
sus partes

Minerales
Se emplean sustancia purificadas
Insulina- pncreas
de origen porcino o
bovino
Heparina- pulmn
de origen
bovino y de
mucosa intestinal
del cerdo.

Morfina - planta del
opio (adormidera)
Pilocarpina
jaborandi, arbusto
brasileo

El Azufre, sulfato de
magnesio


Origen de los Frmacos
Semisintetico
Son medicamentos naturales que fueron
modificados en parte de su estructura qumica
de las drogas naturales realizadas en el
laboratorio bioqumico - farmacolgico

Amoxicilina

Origen de los Frmacos
Sinttico
Son aquellos que son elaborados estrictamente de un
laboratorio farmacutico

Aspirina (acido acetilsaliclico)
Metadona
Sulfamidas
Quinolonas


Indicaciones Teraputicas
Enfermedades bacterianas y virales
Enfermedades metablicas
Enfermedades autoinmunes
Enfermedades degenerativas
Enfermedades mentales
Trastornos musculo-esquelticos
Enfermedades cardiovasculares
Enfermedades pulmonares
Enfermedades renales

Mecanismo
de accin de
los frmacos
Mecanismo de accin
Los frmacos no crean nunca acciones
farmacolgicas nuevas, se limitan a modificarlas,
incrementndolas o disminuyndolas
Los farmacos se incorporan a la sangre una
vez administrado por cualquiera de las vas
y circulan en el cuerpo al mismo tiempo
que tiene una interaccin con un
determinado numero de clulas DIANA
(rganos y tejidos dentro del organismo)

Los farmacos se adieren a las celulas por medio de
receptores que se encuentran en la superficie de la
celula o dentro de ellas
Los receptores son macromolesculas con
configuracion quimica, produce una sealizacion
entre ellas celulas
Los receptores son como. Apartir de una seal el
receptor toma la seal y decodifica el mensaje
para que la celula entienda la seal
Cuando un farmaco se une a un receptor se
produce un cambio en la funcion celular
Los receptores y los farmacos presentan
interacciones. En su mayoria son debiles y
reversibles.

Localizacin de
receptores
Espacio extracelular: receptor enva la seal a
una clula diana (enzimas Hormonas)
Membrana celular: superficie de la membrana
celular, donde acta como primer mensajero.
Protena G (neurotransmisores y hormonas
dopamina, histamina, opioides, serotonina, etc.
Dentro de la clula: segundos mensajeros,
cambian la funcin celular (protenas, canales de
iones

Unin del receptor y el
frmaco
Van Der Waals: Interacciones dbiles con cargas
contrarias que se atraen
Inicos: enlaces entre cargas opuestas que
estabilizan la interaccion del farmaco con el
receptor
Covalentes: uniones fuertes de atomos o
irreversibles
Los receptores se pueden unir a canales ionicos,
proteinas y enzimas
Canales ionicos: pernite abrir y cerrara canales
ionicos por tanto se despolariza la membrana y se
produce un potencial de accion (contraccion y
relajacion muscular)
Ejem: gaba (meurotrasmisor que permite
contraccion y relacacion muscular) epilepcia

Proteina g: regula la trasmicion de seales (primer
mensajero)
Dopamina, noradrenalina, acetilcolina, etc.
activacion de enzima: desencadena una
respuesta en la celula. Actuan como segundos
mensajeros. Insulina, factor de crecimiento etc.
mensajeros
1 - Trasmisor de seal mediados por los
receptores de la clula diana
2- reconocimiento de las molculas:
desencadena una respuesta celular al frmaco
Sitios de accin
Local. Un sitio de administracion: bentolin
(broncodilatador)



Sistemica: distancia sitio de administracion:
antibiotico (cefaloxporina)

Caractersticas de los
receptores
Sensibilidad: necesita concentraciones bajas
para producir su efecto
Selectividad: acoplamiento entre las molculas
del frmaco y el receptor
Especificidad: se une a un solo receptor
Respuesta de accin
Potencia: capacidad para producir un efecto
farmacolgico depende de la dosis
Eficacia: respuesta farmacolgica mxima que
puede producir un frmaco dependiente de la
afinidad del receptor por el mismo
Dosis: cantidad del frmaco para producir un efecto
farmacolgico
El efecto depende de la dosis: concentracin plasmtica del
medicamento y el tiempo que dura en el organismo, junto
con la farmacocintica.
Vida media: cencentracion del medicamento disminuye
hasta la mitad
dosis
nica: mantiene la concentracin plasmtica para producir un
efecto de manera prolongada
mltiple.: necesita de varias dosis para elevar la concentracin
plasmtica antes de disminuir el margen teraputico
Efectos de los frmacos
Principal: efecto esperado
Secundario: efecto no buscado, previcible pero
inevitable
Toxico: efecto esperado con un exceso de dosis

TOXICIDAD FARMACOLGICA

Toxicidad: capacidad de cualquier
medicamento de producir efectos
perjudiciales sobre un ser vivo


Reaccin adversa: cualquier efecto no
deseado que se presenta en el transcurso de
la administracin teraputica racional de un
medicamento.

Efecto txico: efecto indeseable del mismo frmaco, que puede
manifestarse como una exageracin del efecto teraputico


toxicidad


TOXICIDAD DE
UN FRMACO
PRECISA SER VALORADO
METODOS
ALTERNATIVOS
ANIMALES
ENSAYO CON
HUMANOS
Toxicidad aguda
Tiene por objeto determinar los efectos
de una dosis nica y muy elevada de
una sustancia Seala los efectos de una
dosis administrada en 24hrs
Efectos en pocas horas o
das
Tiene por objeto
determinar la dosis
letal del frmaco 50
(DL)
Dosis capaz de
matar al 50% de los
animales
TOXICIDAD subaguda
En esta prueba, la administracin del frmaco
se lleva diariamente durante periodos que
oscilan entre 15 das y 4 semanas. Se suele
utilizar de 4 a 5 dosis.

Toxicidad crnica
Suelen durar
de 6 meses a
un ao
Segn el uso
teraputico que
valla a tener la
sustancia
Formas de toxicicidad
Carcinognesis
Exposicin prolongada al frmaco promueve la
aparicin de tumores

Teratognesis
Aparicin de anomalas en el desarrollo
embrionario que da lugar a malformaciones
fetales
Potencia de la toxicidad de
un frmaco en funcin de su
dosis letal
POTENCIA DL 50 mg/kg
Extremadamente txico <1
Altamente txico 1-50
Medianamente txico 50-500
Ligeramente txico 500-5000
Prcticamente no txico 5000-15000

DOSIS
TXICA
DOSIS
TERAPEUTIC
A
NDICE
TERAPEUTICO
Es la disciplina que estudia la evaluacin del frmaco en el
organismo con el paso del tiempo, evala los
medicamentos a travs de la interpretacin de las curvas de
niveles de frmaco en sangre.
V

a
s

d
e

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Va oral
Va parenteral
Va tpica
Va mucosal
Procesos
farmacocintic
os: sistema
LADME
Interaccin
Farmacolgica

La modificacin del
efecto de
un frmaco por la
accin de otro cuando
se administran
conjuntamente.

De tipo
Sinrgico
Los efectos de dos o mas
frmacos se suman.
Aumento del efecto y posible
aumento de la toxicidad

Antagonista
Los efectos disminuyen de
ambos o un frmaco
Cuando dos o ms frmacos actan por diferentes
mecanismos y tal vez sobre diversos receptores
producen efectos que pueden sumarse o
antagonizarse entre si.



No todas las interacciones
farmacologicas son adversas, existen
combinaciones utiles y racionales.


Codena
(Analgsico)
Paracetamol
para
aumentar su
efecto analg
sico
cido
clavulnico
(antibiotico)
amoxicilina
evitar la
resistencia
de las
bacterias
al antibitico
En ocasiones la interaccin no es entre dos
frmacos, sino entre un frmaco y otra sustancia
presente en el organismo (alimento, alcohol)
Alteraciones del efecto
farmacolgico debidas a
tratamientos fisioteraputicos
El ejercicio fsico, los masajes y la aplicacin de
agentes fsicos sobre el organismo pueden alterar los
parmetros farmacocinticos propios de algunos
frmacos.

Esto se debe a cambios hemodinmicos y a
modificaciones de la fisiologa corporal, que son capaces
de variar la distribucin normal del frmaco.




El ejercicio va aumentar el flujo sanguneo, lo cual puede
acelerar e intensificar la absorcin de frmacos
administrados en la zona afectada.


Tambin causan cambios importantes de flujo sanguneo en
rganos internos importantes como el rion y el hgado





Por esta razn, la practica de ejercicios fsicos especialmente
intensos pueden alterar aumentando o disminuyendo su
efecto y alargando o acortando el tiempo til de sus efectos
BIBLIOGRAFA
Velasco A. Comprendio de farmacologa
general. Ed. Diaz de Santos.2001 Madrid Espaa
Pp 305
Litter M. Farmacologa. Ed. El Ateneo. Ed 5. 1979.
Argentina. Pp 1963
Goodman G. Las bases farmacolgicas de la
teraputica Ed. Medica panamericana. Ed 7
1989. Argentina Pp 1653