Analgsicos

Opiceos

Opioides
Dolor: Sensacin desagradable, aguda o crnica,
debida a complejos procesos bioqumicos del SNC y
SNP
Opioides - Actan como la morfina
Opiceos>Se obtienen de la Adormidera o planta del
opio/ Papaver somniferum y de P. album.
Uso teraputico Dolores intensos o maligno
crnico tambin se les dice narcticos aunque antes el
termino era para los frmacos que producan sueo

OPIOIDES
Agonistas
fuertes

Morfina
Metadona

Fentanilo

Alfentanilo
Heroina
Hidrocodona
Hidromorfona
Metadona
Oxicodona
Oximorfona
Peridina
Remifentanilo
Sulfentanilo
Tapentadol

Agonistas
parciales
Codena
Hidrocodona

Antagonistas Antagonistas
agonistas
mixtos
Naloxona
Nalmefene
Buprenorfina
Butorganol
Naltrexone
Nalbufina
Pentazocina

Farmacocintica
Absorcin:
La mayor parte de los analgsicos opioides se absorbe bien
cuando se administran por vas subcutneas, intramuscular y
oral. No obstante, debido a un efecto de primer paso, puede
requerirse una dosis oral mayor del opioide para despertar
un efecto teraputico.
Ciertos analgsicos, son eficaces por la via oral porque tienen
un metabolismo de primer paso disminuido.
Otras vas de administracin incluyen la mucosa oral a travs
de trociscos y la transdermica mediante parches.

 Distribucin
En plasma son transportados por:
Albumina siendo opioides cidos (morfina)
A-1-glicoproteina en opioides bsicos (fentanil,
meperidina, alfentanil y metadona)

Distribucin a tejidos altamente perfundidos

(pulmn, corazn, cerebro, hgado y rin)
Acceso a receptores opioides y redistribucin.

 Metabolismo
Los opiodes se convierten en gran parte en metabolitos
polares que despues se excretan con facilidad por los riones.
En pacientes con alteracion renal deben considerarse los
efectos de esos metabolitos activos antes de la
administracion.

Eliminacin
El rin elimina los metabolitos procedentes de la
biotranformacion heptica a excepcin de un 10% que es
excretado por filtracin glomerular y secrecin tubular activa
sin cambios.

Mecanismo de accin
Objetivo:
Disminucin de la liberacin
de neurotransmisores desde
los terminales que llevan el
impulso nociceptivo con lo
que las neuronas quedan
hiperpolarizadas,
inhibindose la transmisin
sinptica del impulso

Receptores
Receptores opioides localizados en terminales
presinpticas en SNC (cerebro, tronco cerebral ya reas
medulares), vas sensitivas perifricas y otros (plexo
mienterico, medula adrenal).
5 clases de receptores:

(detectados en muestras
tisulares de animales)

Receptores opioides

 Los opioides actan en dos sitios:

pre sinptico
post-sinaptico

Pre sinptico: disminucin de concentracin

intracelular de cAMP, disminucin de influencia de iones
de calcio = inhibir liberacin de neurotransmisores
excitatorios (glutamato, sustancia P)
Post-sinaptico: hiperpolarizacion de la membrana
neuronal al activarse los receptores que aumentaran la
conductancia para el K = disminuye la generacin de una
accin potencial.
Tambin afectan a otras estructuras supraespinales de procesamiento del dolor, en
particular el sistema lmbico y talmico que alteran la valoracin emocional del
dolor, es decir, sigue siendo el dolor percibido, pero ya no se siente ms como
desagradable o amenazante.

Analgsicos Agonistas
Morfina
Alta afinidad por receptores opioides y afinidad diversas por los receptores y .
Influye :
ANALGESIA (alivio del dolor sin prdida de conciencia).
EUFORIA: Profunda sensacin de satisfactoria y bienestar .
RESPIRACION: Causa depresin respiratoria al reducir la sensibilidad de las neuronas del centro
respiratorio al dixido de carbono.
DEPRESION DEL REFLEJO TUSINOGENO: La morfina y la codena tienen propiedades
antitusgenas.
VOMITO: La morfina estimula la zona gatillo quimiorreceptora en el rea postrema .
MIOSIS : Pupilas puntiformes caractersticas de un consumidor de morfina, estimulacin de receptores
y .
APARATO DIGESTIVO: Alivia la diarrea y la disentera por reduccin de la motilidad y aumento del
tono del musculo liso circular intestinal ; tambin aumenta el tono del esfnter anal ( produce
estreimiento )
CARDIOVASCULAR: La depresin respiratoria con retencin de dixido de carbono dilata los vasos
cerebrales y aumenta la presin del liquido cefalorraqudeo ( esta contra indicada en pacientes con
lesiones cerebrales graves )
PARTO: Prolonga la duracin del periodo de expulsin como consecuencia de la reduccin transitoria
de la potencia , duracin y frecuencia de las contracciones uterinas .

Usos teraputicos
Analgesia
Tratamiento de la diarrea Disminuye la motilidad y aumenta el tono del
musculo liso.
Alivio de la tos*
Tratamiento del edema agudo del pulmn Por I.V. alivia la disnea,
vasodilatador.
Farmacocintica
Administracin: Absorcin lenta y errtica. Presenta metabolismo de
primer paso en el hgado, de modo que la inyeccin IM, SC o IV produce
respuestas mas viables.
Distribucin: Penetra rpidamente en todos los tejidos corporales,
incluidos fetales
Va de administracin: Oral, parenteral
Efectos Adversos
Depresin respiratoria, miosis, nausea, mareos, vomito, estreimiento,
disforia, retencin urinaria, hipotensin.
Contraindicacin: Pacientes con antecedentes de asma.
Interacciones farmacolgicas

Petidina (Meperidina)
Se une a receptores opioides particularmente a los pero tambin a los .
Su accin analgsica, sedacin y depresin respiratoria son iguales a las de la
morfina. Causa midriasis por un efecto de tipo atropinico.
Causa menos estreimiento que la morfina.
Usos terapeuticos: Produce anelgesia, no es clinicamente utili para el
tratamiento de la tos o diarrea.
Opioide comunmente utulizado en obstetricia.
En dosis nicas, es eficaz para el tratamiento de escalofri postanestesia.
Congneres de la Meperidina:
Difenoxilato.-Aprobado para el tratamiento de diarrea en adultos.
Loperamida.-Disminuye motilidad gastrointestinal y es eficaz para el tratamiento
de la diarrea crnica.
Fentanilo.-Es un anestesico popular por su corto tiempo para obtener un efecto
analgesico maximo.

Va de administracin: Oral, parenteral

Efecto Adverso: depresin respiratoria, nausea, mareos, vomito
Contraindicacin: Pacientes que estn tomando inhibidores de la MAO.
Interaccin Medicamentosa: antihistamnicos, corticoesteroides y
paracetamol.

Codena
Analgsico gracias a su conversin a morfina durante su
metabolismo.
A diferencia de la morfina tiene 60% de eficacia cuando es
administrada por va oral o parenteral.
**Efectos antitusgenos
Tiene menor potencial adictivo que la Morfina
Sus anlogos son el Levorfanol , oxicodona y metadona.
Va de administracin: Oral, parenteral
Efecto Adverso: depresin respiratoria, nausea, mareos y
vmitos.

Tramadol
Anlogo sinttico de codena; analgsico de accin central que se une al receptor
opioide .
Se utiliza en el tratamiento de dolor leve a moderado pero es ineficaz en el dolor
grave o crnico.
Es eficaz para el dolor de trabajo de parto al igual que la meperidina.
Va de administracin: Oral, intramuscular
Efecto Adverso: nusea, vmito, cefalea, mareos, boca seca, sedacin, depresin
respiratoria.
Contraindicacin: personas con antecedente de adiccin, pacientes que estn
tomando inhibidores de la MAO, SSRI o antidepresivos triciclicos.

Herona
Se produce por diacetilacin de la morfina.
Produce una rpida euforia .
Es utilizada como sustancia de abuso y no tiene ningn uso medico autorizado
Sus efectos farmacolgicos se deben a que es transformada en morfina en el
organismo, pero sus efectos duran la mitad del tiempo.

Metadona
Se une a receptores opioides particularmente a los , antagonista del
receptor NMDA.
Accin extendida en la supresin de sntomas de abstinencia en personas con
dependencia fsica.
Aumenta la presin de vas biliares.
Sus aplicaciones terapeuticas son el alivo del dolor cronico y tratamiento de
sindromes de abstinencia de opioides.
Va de administracin: Oral
Efecto adverso: depresin respiratoria, miosis, nausea, mareos, vomito,
Interaccin medicamentosa: Rifampicina y fenilhidantona (aceleran
metabolismo de metadona y puede haber sntomas de abstinencia).

Fentanilo
Va de administracin: Intravenosa, epidural
Efecto Adverso: nausea, vomito, rigidez muscular, depresin respiratoria,
disminucin de frecuencia cardiaca

Propoxifeno
Va de administracin: Oral
Efecto adverso: depresin respiratoria,delirio, alucinaciones, confusin.
Interaccin medicamentosa: combinacin con aspirina.

Butorfanol
Va de administracin: intramuscular e intravenosa
Efecto adverso: somnolencia, debilidad, sudacin, sensacin de flotar y nusea.

Nalbufina
Va de administracin: oral y intramuscular
Efectos Adversos:
A dosis bajas> Sedacin, diaforesis, y cefaleas.
A dosis altas> Disforia, ideas fugaces y deformaciones de la imagen corporal.

Buprenorfina
Va de administracin: oral y intramuscular
Efectos Adversos:
A dosis bajas> Sedacin, diaforesis, y cefaleas.
A dosis altas> Disforia, ideas fugaces y deformaciones de la imagen corporal.

Analgsicos Antagonistas
Naloxona
Antagonista puro.
Su principal aplicacin es para tratar una
sobredosis aguda de opioides.
Tx. Por toxicidad inducida por opioides
Dosis inicial: 0.1 - 0.4 mg (Intravenosa)
Dosis mantenimiento: 0.4 0.8 mg

En combinacin con bromuro de

metilnaltrexona se usa para
tratamiento de estreimiento.
Combinada con alvimopan se usa
para tratar el leo postoperatorio
despus de reacciones
intestinales.

Semivida de 60 a 100 minutos

La naloxona es una antagonista
competitivo en los receptores , y con
una afinidad 10 veces mayor por los
receptores que por los .
Va IV y oral(combinado con opioides
orales).
No produce efectos en individuos normales,
pero precipita los sntomas de abstinencia
en los consumidores que abusan de
opioides.

Naltrexona
Frmaco de mantenimiento para adictos
en programas teraputicos.
Una sola dosis en varios das (48 horas)
bloquea los efectos de una dosis de
herona.
En combinacin con sulfato de morfina (en
presentacin de liberacin lenta) sirve para
atenuar en forma prolongada el dolor
postoperatorio
Disminuye el apetito compulsivo por alcohol
en los alcohlicos crnicos.
Facilita la abstinencia nicotnica con menos
aumento de peso.
Beneficiosa para tratar alcoholismo crnico.
Efectos adversos: HEPATOTOXICA.