CEFALOSPORINAS

Cristian Yez Leiva

Interno Medicina 2013
HOSCA

CEFALOSPORINAS
O Aislada de cepas del hongo

Cephalosporium acremonium de una

alcantarilla en Cerdea en 1948 por
el cientfico italiano Giuseppe Brotzu.
cido 7 aminocefalospornico (anillo
beta-lactmico, y,
adems, un
anillodihidrotiaznico.)

Mecanismo de Accin
ribosoma
Sintesis
folatos

proteina

DNA

RNAm

RNAm

Sntesis
proteica

Inhibidores sintesis pared: Betalactmicos

(carbapenems, monobactams, cefalosporina,
penicilinas) Otros ATB (bacitracina,
fosfomicina, vancomicina)

Mecanismo de accin
O Similar a penicilinas
O Inhibicin de la sntesis del

peptidoglicano (transpeptidacin)
O Alergenicidad cruzada 5 - 10%
O Resistentes en grados variables a
lactamasas
O Costo de cada generacin es ms
alto

RESISTENCIA
RESISTENCIA BACTERIANA:
O Mutacin cromosmica (espontnea)
O Mediada por plsmidos (DNA)
MECANISMOS:
O Produccin de -lactamasas (hidrolizan
anillo beta lactmico)
O Alteracin de PBP (PLP) (protena
ligadora de penicilina)
O Alteraciones de permeabilidad de
membrana externa (gram negativos)
O Bombas de eflujo

Cefalosporinas
Clasificacin

SUSCEPTIBILIDAD A
CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generacin
Gram positivos
Gram
negativos
____________________________________________________
Primera
++++
+
Segunda
+++
++
Tercer
+
+++
Cuarta
++
++++*
______________________________________________________________
Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta
generacin demuestran buena actividad contra P.
aeruginosa

Primera
generacin
(Cefazolina,
cefalexina):

Segunda
generacin
(Cefuroxima,
cefoxitina,
cefaclor):

Tercera
generacin
(cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima)

Cuarta
generacin
(cefepima)

No penetran bien Excrecin renal

las meninges
inflamadas.
Excrecin urinaria

Penetran bien las

Penetran bien las
meninges.
meninges,
excrecin urinaria
Ceftriaxona puede
desplazar la
bilirrubina de la
albmina puede
inducir formacin de
lodo en VB que cede
con la supresin.

infecciones piel y
tejidos blandos
(S. aureus y
Streptococos
grupo A), ITU,
Impetigo,
quimioprofilaxis
quirrgica
(cefazolina)

Infecciones
peditricas graves
como meningitis y
sepsis: neutropenia
febril (ceftazidima),
OMA (cefixime 3a)

ms actividad
contra
gramnegativos,
infecciones
respiratorias,
urinarias y de
tejidos blandos,
(neumona, S.
aureus)

Meningitis
peditrica,
actividad
antipseudomnica
, Staphylococcus,
ITU complicadas,
quirrgicas

Primera Generacin
O Cefazolina Mas activa en E. coli y

especies de klebsiella. IV, IM, I: 1-5g

cada 6h, T1/2=1.8h

O Cefadroxilo: 0.51g c/812 hrs

(dosis max: 2g /dia).VO. T : 1,2 hrs

Segunda Generacin
O Cefuroxima: eficaz en meningitis

por H. influenzae, N. meningitidis y

S. neumona. IV: Dosis: 3g/8h. VO:
0.5g/12h T1/2: 1,7h

Tercera Generacin
O Ceftriaxona: i.m, i.v 12g c/1224hs.

VM: 8hr
O Cefotaxima: IV: 2 g c/4-8. VM 1/2: 1,1
hrs.
O Cefixima: VO: 400 mg/ dia. VM 1/2: 4
hrs.

Tercera Generacin
O Ceftazidima: IV: 2 gr c/8hrs, VM 1/2:

1,8 hrs

Cuarta generacin
O Cefepime: IV: 2gr c/8hrs. VM : 2hrs

Quinta Generacin
O Ceftobiprol
O Uso parenteral (Canad y Suiza). No uso

actual en nios

O Actividad contra SARM, S. pneumoniae

coagulasa (-).

O Infecciones de piel y tejidos blandos

complicadas Inf. Quirrgicas

Pseudomonas Neutropnicos
Septicemia Infecciones graves y
resistentes a las previas

RAM / COMBINACIONES
REACCIONES ADVERSAS:
O Hipersensibilidad
O Toxicidad directa
O Sobreinfeccin o aparicin de
resistencia

Efectos Adversos
O Reacciones alrgicas, a veces anafilaxis.

Alrgicos a penicilina tienen de 5 a 10% de

riesgo de reaccin a cefalosporinas.
Contraindicadas solamente en casos de
historia de alergia grave a penicilinas

nefrotoxicidad o insuficiencia renal

reversible, sobre todo al combinarlas con
gentamicina

O A grandes dosis y con el tiempo

O Anemia hemoltica Coombs + y

trombocitopenia

O Raramente diarrea y colitis

pseudomembranosa

Tipo

Efectos adversos
potenciales

Hipersensibilidad

Gastrointestinales

Especficos

Frecuencia

Eritema

1-3%

Urticaria

Menos 1%

Enfermedad del suero

Menos 1%

Anafilaxia

0.01%

Diarrea

1-19%

Nuseas vmitos

1-6%

Elevacin
tranasaminasas

1-7%

Barro biliar

20-46% (ceftriaxona)

Tipo

Efectos adversos
potenciales
Especficos

Frecuencia

Eosinofilia

1-10%

Neutropenia/
hipoprotombinemia

Menos 1%

Alt agregacin
plaquetaria/ anemia
hemoltica

Menos 1%

Trombocitopenia

Menos 1-3%

Renales

Nefritis intersticial

Menos 1%

SNC

Convulsiones

Menos 1%

Falsos positivos

Coombs positivo

3%

Glucosuria

Raro

Fiebre medicamentosa/
sobreinfeccin, flebitis

Raro

Hematolgicos

Otros

Principales usos clnicos

O OMA
O Infecciones respiratorias altas
O Rinosinusitis
O Infeccin de Tejidos blandos

(Staphylococus)
O Celulitis (Streptococcus)
O Infecciones urinarias bajas
O Infecciones intraabdominales
O Profilaxis quirrgica, septicemias,
meningitis

Quimioprofilaxis
O La prevencin de la propia infeccin como, por ejemplo,

evitar una infeccin estreptoccica en un nio que ha

presentado una fiebre reumtica.

O El tratamiento preventivo de una infeccin para evitar

que evolucione a enfermedad, como es el caso de la

tuberculosis.

O La prevencin de recidivas de una infeccin como, por

ejemplo, la infeccin urinaria en un nio afecto de

reflujo vesicoureteral.

O La prevencin de una infeccin, a veces por

microorganismos comensales u oportunistas, como

sucede en los nios inmunodeficientes o en las heridas
quirrgicas.

O Fin