ANESTESICOS E.V.

DIANA LIZETH RODRIGUEZ

DIANA ROCIO SALDARRIAGA

CLASIFICACION:
1. Barbitricos (tiopental)
2. Benzodiacepinas (midazolam, diazepam, lorazepam,
flumazenil)
3. Propofol
4. Etomidato
5. Ketamina
6. Opioides (fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil,
morfina, meperidina, naloxona)
7. Droperidol

BARBITURICOS
TIOPENTAL
Adultos
Nios
Infantes

4 5 mg/kg
5 6 mg/kg
6 7 mg/kg

presentacin comercial:

2,5%
1%

 Hipnticos y anticonvulsivantes
Deprimen el sistema reticular activador del tallo
Accin:
Suprime la transmisin de N. exitatorios y potencia los N.
inhibitorios.

cidos dbiles sales de sodio (pH >9)

[ ] > 2,5% (dolor a la inyeccin, flebitis y trombosis venosa)

Alta unin a protenas, liposoluble, alta fraccin no ionizada (30
seg)
Duracin de accin (5-10 min)
Biotransformacion heptica mecanismos de oxidacin a
metabolitos hidrosolubles no activos (hidroxitiopental y Ac,
carboxlico)

 Tiopental:
PA (deprime el centro vasomotor)
FC (efecto vagolitico central)
Deprime directamente el miocardio (inyeccin lenta)
Hipotensin y cada del GC marcada en:
Hipovolemia
Enf. Cardiaca
Beta - bloqueadores

deprimen de manera dosis dependiente al centro de la respiracin y la

respuesta ventilatoria a la hipercapnia e hipoxia.

No deprimen completamente los reflejos de la va area a estmulos nocivos.

Tiopental liberacin de histamina
Se emplean en neuro-cx y tiene propiedades protectoras del cerebro
CONTRAINDICACION porfiria

BENZODIAZEPINAS
MIDAZOLAM:
Ansiolisis (0,02 mg/kg)
Hipnosis (0,2 mg/kg)
nios, < 6 meses, ancianos.
Presentacin comercial:

 Mas usadas en anestesiologa:

Midazolam (dormicum)
Lorazepam (ativan)
Diazepam (Valium)

ansiolticas, hipnticas, anticonvulsivantes, relajante muscular.

Usadas en anestesiologa para premedicacin

Accin:
SNC corteza cerebral

Potencia
efectos
inhibitorios del
receptor GABA

Conductancia al
Cl

Hiperpolariza
la membrana

INHIBE LA
FUNCION
NEURONAL

 Alta unin a protenas

DIAZEPAM

LORAZEPAM

MIDAZOLAM

Liposoluble
Pasa BHE

Moderadamente
liposoluble
Inicio lento de accin

Hidrosoluble
Inicio rpido de accin

Alto Vol. De Distr.

Duracin intermedia
Baja depur. Heptica
Vida media de (12-15
hrs)
Vida media (20-30 hrs)

Alto vol. De distr.

Alta depur. Heptica
Vida media (2 hrs)

Generan depresin respiratoria

Aplicacin lenta, titulado
Precauciones, monitorizacin, soporte ventilatorio

PROPOFOL
HIPNOSIS

1,5 2,5 mg/kg: seguir a una infusin de 100

200 mcg/Kg/ min

INFUSION PARA
ANSIOLISIS

25-75 mcg/kg/ min

Presentacin:

 Accin (facilita la neurotransmisin inhibitoria del GABA)

Dolor a la inyeccin (2ml de lidocana simple al 1%)
Altamente liposoluble (30-60 seg), despertar (2-8 min)
Vida media de eliminacin mas corta y despertar con poca
somnolencia
Dosis dependiente:
Deprime la actividad simptica vasoconstrictora
Inhibe el reflejo barorreceptor
RVS, tono venoso, precarga, contractilidad cardiaca

deprime la respiracin

No esta contraindicado en asma

Indicado en neuro-cx y proteccin cerebral
Metabolismo heptico

ETOMIDATO

0,2 0,4 mg/kg

Presentacin (amp al 0,2% /1ml = 2mg)

Hipntico, no analgsico

Accin:
Deprime al sistema reticular activador potenciando los efectos inhibitorios del
GABA

dolor a la inyeccin

Alta solubilidad y fraccin no ionizada (inicio de accin rpida)

Vida media (3-5 hrs)

Mnima hipotensin, depresin respiratoria

No liberacin de histamina

No usar en infusiones continuas (depresin adreno-cortical)

Mioclonia y aumento del vomito postoperatorio

KETAMINA
1,2 2 mg/kg
Hipntica y analgsica
Antagoniza los movimientos de K, Na y Ca en los
receptores excitatorios NMD- aspartato, anlogos
de los receptores de glutamato.
Funcionalmente disocia el tlamo de la corteza
lmbica.
Inicio de accin (45-60 seg), duracin (10-15 min)
Liposoluble, poca unin a protenas, fraccin no
ionizada

 Alta incidencia de reacciones sicomimeticas (disminuye con benzodiacepinas,

tiopental y propofol)
Broncodilatadora
Deprime el miocardio pero sobrecompensa estimulando centralmente al
simptico e inhibiendo la receptacin de noradrenalina:
FC, GC, PA

No usar en:
Enf. Coronaria severa
HTA no controlada
FCC
Aneurismas arteriales

eleccin en CHOQUE HIPOVOLEMICO AGUDO

Contraindicada en (PIC)
Vida media (2-3 hrs)
Norketamina

OPIODES
MECANISMO DE ACCIN
Agonistas o antagonistas que se unen a receptores
estn en los sitios presinapticos y postsinapticos
del SNC (cerebro y mdula espinal).
La activacin de esos receptores tienen efectos
presinapticos y postsinapticos, los cuales estn
acoplados a la protena G lo que inhibe la
adenilciclasa activada llevando a hiperpolarizacin
de la neurona lo cual resulta en supresin de
descargas espontaneas y respuestas evocadas.

 Los receptores y aumentan la conductancia al

potasio (inhiben la liberacin del neurotransmisor
e hiperpolarizan a la membrana )
Los receptores t adems inhiben la entrada del
calcio.
los receptores inhiben la entrada al calcio.

PRODUCEN ANALGESIA

 Agonistas
agonistas parciales
antagonistas
agonistas-antagonistas

Ejemplos de agonistas Mu: morfina, meperidina,

fentanyl, alfentanyl
Ejemplos
(Narcan).

de

antagonistas

Mu:

naloxona

Ejemplo de agonistas antagonistas: Nubaine

(agonistas Kappa, antoganistas Mu).
Ejemplo de agonistas parciales: Pentazocina.

EFECTOS FISIOLOGICOS DE LOS OPIODES POR ORGANOS

SISTEMA
NERVIOSO
CENTRAL

SISTEMA
RESPIRAT
ORIO

SISTEMA
CARDIACO Y
VASCULAR

SISTEMA
GASTROINTE
ST

SISTEMA
URINARIO

Analgesia
Sedacin
Nausea y
vmito
Miosis
Convulsiones
Disfora
Euforia
Excitacin

Antitusige
no

bradicardia
(fentanyl
y morfina)

Disminuye
la motilidad
y el
peristaltismo
.

Dumenta
tono de
ureteres,
vejiga y
musculo
detrusor de
la vejiga.
retencin
urinaria.

Disminuci
n F.R.
Depresin
de la
respuesta
ventilatori
a
al CO2 y el
O2

taquicardia
(meperidina)
liberacin
de histamina y
venodilatacin
(morfina)
Mnimos
efectos en el
gasto
cardaco
excepto
la MEPERIDINA.

Donstipacin
Aumenta
tono del
esfinter de
odi,
ileocolico,
tracto biliar.

FARMACOCINETICA
Administrar por varias vas.
Por va iv deben administrarse de manera lenta y diluidos; las
vas subaracnoidea y peridural producen buena y larga
analgesia con bajas dosis, por estar inyectados muy cerca de
su sitio de accin
La habilidad de los opioides para pasar la BHE
La gran mayora de opioides tienen una vida media de
distribucin entre 5 y 20 minutos y una vida media de
eliminacin entre 2 y 4 horas, con excepcin de remifentanil
con menos de 10 minutos.
Exceptuando al remifentanil, la transformacin de los
opioides es heptica

USOS
1. Manejo del dolor agudo y crnico por va IV, SC,
epidural y raqudea
2. Amortiguar respuesta circulatoria dada por el
sistema nervioso autnomo en la intubacin
orotraqueal
3. Para balancear anestesia general
4. Para sedacin en el paciente neuroquirurgico

MORFINA
Su sitio de accin es en mdula espinal,
cerebro y bajo ciertas condiciones en
nervios perifricos.
Paso por la BHE sea lento, inicio de accin
no es rpido, pero dura mayor tiempo que
los altamente liposolubles.

 Tiene la propiedad de aumentar el tono y actividad

peristltica de los urteres
Se metaboliza en hgado a glucurnico-3-morfina
(75-85%) y glucurnico-6-morfina (5-10%). Ambos
compuestos se eliminan por rin.
Usarse con cuidado en pacientes con difusin renal
Dosis iv lenta: 0,03-0,05 mg/kg; mximo 0,1 mg/kg.

Morfina HCl 10 mg / mL solucin inyectable,

Ampolla x 1 mL

Morfina HCl 3% Solucin oral

Gotas frasco x 30 mL
.

FENTANYL
Ms soluble en lpidos que la morfina, de ah su
penetrancia fcil al SNC.
Es el que mayor estabilidad cardiovascular
produce, no libera histamina y es el ms usado
para balancear anestesia en nuestro medio.
Se utiliza como analgsico a dosis de 1-2 mcg/kg,
de 2-10 mcg/kg para balancear anestesia con
halogenados, y de 50-150 mcg/kg como anestsico.
El fentanil tambin se emplea por va epidural, en
dosis de 1 a 2 mcg/kg, ya sea antes de la incisin o
para analgesia postoperatoria.

 La
vida
media
de
redistribucin es 10 a 19
minutos y la vida media
de eliminacin es de 3 a
6
horas;
no
tiene
metabolitos activos.

50 mcg/mL

ALFENTANIL
Bajo volumen de distribucin por tener muy alta
unin a protenas y liposolubilidad entre moderada
y alta, pero la fraccin no ionizada es mucho mayor
que los otros opioides (89%)
Pase rpidamente la BHE (1 a 3 minutos)
Vida media de redistribucin de 10 a 17 minutos
Vida media de eliminacin 1,5 horas.

REMIFENTANIL
Es el primer y nico opiceo con metabolismo por estearasas
plasmticos DE ACCION ULTRACORTA
Tiene las siguientes ventajas:
Rpida induccin y pronta recuperacin
Fcil titulacin de dosis
Corta vida media con alta velocidad de eliminacin (vida
media de 3,5 min.),
No se acumula, No se redistribuye
No hay efectos tardos postoperatorios ( no depresin
respiratoria, vmito ni rigidez muscular)

Estabilidad cardiovascular

Potencia el efecto hipntico de otros intravenosos

Economa, por reduccin en el uso de otras drogas y tiempo de

estancia hospitalaria en el paciente ambulatorio, Menor tiempo de
recuperacin.

Presenta un perfil farmacolgico ptimo y adecuado para ciruga

ambulatoria, neurociruga, ciruga para paciente con cardiopata,
hepatopata, y nefropata.

Es muy usado para anestesia total intravenosa, en combinacin de

un hipntico como propofol

DOSIS 0.5-1mcg/kg

MEPERIDINA = dosis de 25 a 40 mg iv, diluidos y aplicados

lentamente

El 90% se metaboliza a NORMEPERIDINA que tiene una vida

media de 15-40 horas y es de eliminacin renal.
Este metabolito es txico en el SNC causando mioclonias,
convulsiones, delirium, confusin, alucinaciones.
Estos cuadros se ven en uso mayor de 3 das. NO SE
RECOMIENDAN DOSIS REPETIDAS
Por eso est contraindicado en pacientes renales, con
antecedentes de convulsiones y en usos ms de 3 das.

Meperidina HCl 100 mg / 2 mL

solucin inyectable

 TRAMADOL: a nivel central

acta en los receptores ,
y tambin inhibe la
transmisin del dolor al
inhibir la recaptacin de
noradrenalina y
serotonina.
TramadolR amp. x 50 y 100
mg. va im, sc o iv; cpsulas
x 50 mg; gotas 100 mg/mL,
1 mL=22 gotas. Dosis: 1-2
mg/kg.

Con acetaminofen
Winadeine FR (30 mg) y
WinadeineR (8 mg); con
ibuprofeno: Difast-FR (30
mg)

Codena, su efecto
analgsico se debe
a la
biotransformacin a
morfina.

LA NALOXONA (NARCAN) (VM 1-4min)

Es el nico antagonista puro (Mu) que se encuentra en este medio.
Se utiliza para:

revertir la depresin respiratoria causada por los narcoticos agonistas

revertir la depresin respiratoria en neonatos de madres que se les administr narcticos.

en el shock sptico.

Cuando se revierte el agonista totalmente se puede aumentar la actividad simptica

exageradamente llevando a:
taquicardia,
hipertensin,
edema pulmonar,
Arritmias,
fibrilacin ventricular.

Es por esta razn que se aconseja revertir con microdosis (20-40 mcg/dosis repitindose
cada 5-7 minutos ) hasta revertir el efecto adverso deseado ( hipoventilacin, retencin
urinaria)

Como su duracin es de solo 30-45 min para revertir depresin respiratorias severas se
aconseja en goteo de 5 mcg/kg/h.

SEDACION EN NIOS
Cuando se desea sedar a un nio, las preguntas
bsicas son:
1) Cunta sedacin se necesita? Recuerde: a
mayor sedacin, mayor depresin
respiratoria.
2) Cul medicamento emplear? Midazolam,
ketamina, hidrato de cloral, tiopental, propofol.
3) Cul va emplear: oral, iv, im u otra?

 Sedacin leve o consciente es aquella que slo quita

ansiedad, sin hacer perder la conciencia, sin deprimir
de manera importante la respiracin ni los reflejos
protectores; el nio no se queda inmvil. Hay
diferencias en la respuesta a la misma dosis, pero la
ansiolisis se obtiene con:
midazolam oral 0,1-0,2 mg/kg
midazolan im 0,03-0,05 mg/kg
midazolam iv 0,02- 0,04 mg/kg

 Sedacin moderada: hay somnolencia pero

no hay completa inmovilidad; la depresin
respiratoria empieza a ser importante Produce
algn grado de amnesia. Se obtiene con:
midazolam oral 0,2-0,4 mg/kg
midazolam im 0,05-0,1 mg/kg
midazolam iv 0,05-0,09 mg/kg

 Sedacin profunda: hay inconsciencia, inmovilidad, depresin de

reflejos con posibilidad de laringo-broncoespasmo, hay algn grado de
depresin respiratoria; esta sedacin ya est en lmite con la anestesia.
Considerar aplicacin previa de atropina 0,01-0,02 mg/kg iv o im, en
especial en nios de corta edad o cuando se emplee ketamina, por el
incremento de secreciones.
midazolam oral 0,5-0,8 mg/kg
midazolam im 0,1-0,2 mg/kg
midazolam iv 0,1-0,15 mg/kg
ketamina im 4-7 mg/kg
ketamina iv 1-2 mg/kg
tiopental iv 3-5 mg/kg
propofol 1-2 mg/kg

BIBLIOGRAFA
ANESTESIOLOGA, FISIOLOGA Y
FARMACOLOGA, Sigifredo Muoz Snchez,
Universidad del Valle

GRACIAS!