UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL

FACULTAD DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

ANTIVIRALES

TOMAS GARGUREVICH SANCHEZ

UNFV- FMH

FARMACOS ANTIVIRALES
ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS
FAMACO
ACICLOVIR
PENCICLOVIR
GAMCICLOVIR

PROFARMACO
VALACICLOVIR
FAMCICLOVIR
VALGANCICLOVIR

ANALOGO
DESOXIGUANOSIN
A
GUANOSINA
GUANOSINA

MECANISMO DE ACCION
COMPITE CON EL
NUCLEOSIDO VIRAL
INHIBE LA ADN
POLIMERASA VIRAL
INHIBE LA SINTESIS
VIRAL
REISTENCIA VIRAL
AUSENCIA DE TIMIDIN CINASA
VIRAL
TIMIDINCINASAS NO RECONOCE
EL F
ADN POLIMERASA NO
INCORPORA EL F

RAMS
FLEBITIS
EXANTEMA
TOXICIDAD RENAL
CONFUSION
DELIRIO
TEMBLOR
TOXICIDAD
MEDULAR
FIEBRE
INCREMENTO TGO
TGP

INDICACIONES
ACICLOVIR

(VHS-1

VHS-2

VVZ)

EV RN/ENCEFALAITIS/INMUNODEPRIMIDOS
TOPICO QUERATITITS HERPETICA
HERPES ZOSTER

VALAC

ICLOVIR

INF. CMV EN TRANSP. RENAL

PENCICLOVIR

(MENOS ACTIVO CMV VEB)

HESPES ZOSTER
HERPES LABIAL

HERPES GENITAL

GANCICLOVIR
V.HERPES ACTIVO

CMV

VALGANCICLOVIR
RETINITIS POR CMV EN PCTE CON HIV
CMV EN TRANSPLANTADOS

ANALOGOS A CICLCIOS DE LOS NUCLEOSIDOS EN EL

TRATAMIENTO
DE LAS INFECCIONES POR HERPES VIRUS
REQUIEREN ACTIVIDAD CINASA VIRAL , ESTO E XPLICA SU
TOXICIDAD

ESCASA

LA CTIVIIDAD DE FOSOFORILAZACION DE LAS CINASAS DETERMINA

LA SUCEPTIBILIDAD DEL VIRUS
LA RESISTENCIA SE PRODUCE POR MUTACION
QUE PIERDE AFINIDAD POR EL FARMACO

EN LA TIMIDINCINASA

SON PROFARMACOS: VALACILCOVIR, VALGANCICLOVIR Y FAMCICLOVIR

MEJORAN LA BIODISPONIBILIDAD ORAL
GANCICLOVIR ES EL UNICO ACTIVO CONTRA CMV , MUY TOXICO

RIBAVIRINA
MECANISMO DE A CCION
ANALOGO DE LA
GUANOSINA

NO BIEN CONOCIDO

ACUMULA Y
METABOLIZA
HEMATIES

REQUIERE
CELULA

RAMS:
TERATOGENICO
ANEMIA
INSOMNIO
IRRITACION
CONJUNTIVAL
EXANTEMA CUTANEO
BRONCOESPASMO

FOSFORILARSE EN LA

INDICACIONES TERAPEUTICAS:
1.TTO AEROSOL VIRUS RESPIRATORIO SINCITIAL
2.VO ASOCIADO A INTERFERON HEPATITIS
CRONICA POR VHC

TRIFLURIDINA

ANALOGO
HALOGENADO
DESOXIURIDINA

USO SISTEMICO MUY

TOXICO

INDICACION TOPICA
QUERATOCNJUNTIVITI
S POR VHS

LAMIVUDINA

INDICADO VHB

APARICION DE
RESISTENCIA

ANTIVIRALES
ANALOGOS DE LOS
NUCLEOTIDOS

CIDOFOVIR
ADEFOVIR

MECANISMO DE ACCION CIDOFOVIR

FOSOFORILADO POR CINASAS CELULARES
INHIBIDOR COMPETITIVO DE LA
ADN-POLIMERASAVIRAL
ACTIVO VIRUS HERPES, CMV
CIDOFOVIR ANALOGO DE LA CITOISNA
ADEFOVIR ANALOGO DE LA ADENOSINA

Y VEB
ACTIVO VHS CMV VEB
ACTIVO VHB VIH

RAMS:
TOXICDAD RENAL
CEFALEA, ASTENIA

NEUTROPENIA
ACIDOSIS METABOLICA

DISPEPSIA

INDICACIONES
ADEFOVIR: INFECCION CRONICA POR VHB
CIDOFOVIR: RETINITIS POR CMV EN VIH/

ALTERNATIVA AL GANCICLOVIR Y FOSCARNET

ANALOGOS DEL
PIROFOSFATOS: FOSCARNET

ANALOGO
ORGANICO DEL
PIROFOSFATO
INORGANICO

MECANISMO DE ACCION

SE UNE DIRECTO A ADN POLIMERASA VIRA

EN EL SITIO DE UNION DEL PIROFOSFATO

RESISTENCIA ES
POR MUTACIONES
ADN POLIMERASA IMPIDE LA LIBERACION DE LOS

DESOXINUCLEOSIDOS TRIFOSFATADOS

ACTIVO VIRUS
HERPES VIH Y VHBIMPIDIE LA ELONGACION DEL ADN VIRAL

FOSCARNET
INDICACIONES EV

INFECCION POR
CMV ALTERNATIVA
AL GANCIICLOVIR

RAMS

ALTERNATIVA EN
LOS VIRUS HERPES
RESISTENTES A
LOS
ANALOGOS DE
NUCLEOSIDOS

NEFROTOXICIDAD
REVERSIBLE
ALT . CALCIO,
FOSFORO,
MAGNESEMIA Y
POTASIO
CONVULSIONES
FIEBRE
ANEMIA LEUCOPENIA
ULCERAS MUCOSAS

AMANTADINA
RIMANTADINA

AMINAS TRICICLICAS
ACTIVA CONTRA VIRUS GRIPE A
MECANISMO DE ACCION ?????
INHIBE LA DESCAPSIDACION DEL
VIRUS UNA VEZ EN LA CELULA

RAMS AMANTADINA:
LETARGO, ANSIEDAD,
CONFUSION ,TEMBLOR
DIARREA, EXANTEMA
CUTANEO, RET. URINARIA
RIMANTADINA:
MENOS EFECTOS
ADVERSOS

INDICACION
PREVENCION Y
TRATAMIENTO
DEL VIRUS DE LA GRIPE
A

ANALOGOS DEL ACIDO SIALICO:

ZANAMIVIR Y OSELTAMIVIR
MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA NEURAMINIDASA
A Y B DEL VIRUS DE LA
GRIPE
MOLECULA QUE LE
PERMITE ENTRAR Y SALIR
DE LA
CELULA INFECTADA

ZANAMIVIR RAM <5% BRONCOESPASMO

OSELTAMIVIR 5-10% NAUSEAS Y VOMITOS
INDICACION

ACORTA LA DURACION DE

INFECCION CRONICA
VHC Y VHB
SARCOMA DE KAPOSI
EN PACIENTES CON
SIDA

INTERFERONES

MECANISMO DE ACCION PROVOCARIA QUE

LA CELULA INFECTADA LA PRODUCCION DE
PROTEINAS QUE INHIBAN LA REPLICACION
VIRAL

ADM: IM/ SC/ INTRALESIONAL

EV
TVM CORTO
RAMS 75% SINDROME GRIPAL, ALT TGI,
NEUROLOGICO ( DEPRESION, INSOMNIO, ALT
PERSONALIDAD, CONV), ALOPECIA, ALT.
METABOLICAS, EXACERBA PATOL AUTOINMUNES

ANTIVIRALES PARA VIRUS VIH

INHIBIDORES

DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA ANALOGOS A LOS NUCLEOSIDOS
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA ANALOGOS A LOS
NUCLEOTIDOS
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA NO ANALOGOS A LOS
NUCLEOSIDOS
INIHIBIDORES DE PROTEASAS
INHIBIDORES DE FUSION

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA ANALOGOS DE LOS
NUCLEOSIDOS
( ITIAN)
ZIDOVUDINA,
DIDANOASINA ZALCITABINA,
LAMIVUDINA,
ESTAVUDINA, ABACAVIR, EMTRICITABINA

MECANISMO DE ACCION

IAN NECESITAN TRIFOFATARSE POR ACCION CINASAS VIRALES

INIHIBIR A LA T.I.
BLOQUEA LA REPLICACION ADN VIRAL
ZIDOVUDINA
DIDANOASINA
ZALCITABINA
LAMIVUDINA
ESTAVUDINA
ABACAVIR
EMTRICITABINA

ANALOG O DE LA
ANALOG O DE LA INOSINA
ANALOG O DE LA DESOXICITIDINA
ANALOG O DE LA CITOSINA
ANALOG O DE LA TIMIDINA
ANALOG O DE LA GUANOSINA
ANALOG O DE LA

DIANOSINA
RAMS

PANCREATITIS
NEUROPATIA
PERIFERICA INSUF.
HEPATICA
DM, HIPERURICEMIA
ACIDOSIS
LACTICA
ZIDOVUDINA
RAMS:
ANEMIA
ALT MUSCULARES
HEPATITIS
LAMIVUDINA RAMS:
ASTENIA
CEFALEA

ESTAVUDINA RAMS
NEUROPATIA PERIF.
LIPODISTROFIA
ACIDOSIS LACTICA
HEPATOXICIDAD
PANCREATITIS
HIPERLIPIDEMIA
ABACAVIR RAMS
FIEBRE
ERUPCION CUANEA
LINFADENOPATIA
HIPOTENSION
ANAFILAXIA
MIALGIAS

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA ANALOGOS DE LOS
NUCLEOTIDOS ( ITIAN)

TENOFIVIR
ANALOGO DE LA
ADENOSINA
ACTIVO VIH-1 VIH-2
VHB Y VIRUS
INMUNODEFICIENCIA
DEL SIMIO
RESISTENCIA
MUTACION TI

ITIAN NECESITAN TRIFOFATARSE POR

ACCION CINASAS VIRALES
INIHIBIR A AL T.I.
BLOQUEA LA REPLICACION ADN
VIRAL
ACIDOSI LACTICA
ERUPCION CUTANEA
HIPOFOSFATEMIA

PANCREATITIS
INSUF, RENAL

INHIBIDORES DE LA TI NO
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS
(ITINN)
INH NO
COMPETITIVO VIHEFAVIRENZ
1

UNE CENTRO
ACTIVO TI E INHIBE
LA ACTIVIDAD DE
LA ADNPOLIMERASA
RESISTENCIA
MUTACION K103N
TI

RAMS
ERUPCION CUTANEA
COORDINACION ANORMAL
ATAXIA, CONFUSION, ESTUPOR,
VERTIGO, N/V, DIARREA, HEPATITIS,
DEPRESION, PSICOSIS

NEVIRAPIN
A
INHIBIDOR DE LA TI
NO ANALOGO DE
NUCLEOSIDO

MECANISMO DE ACCION
UNE TI DIRECTAMENTE ENTRE LOS AA 181-188

DERIVADO
DIPIRODIACEPINONAS
ACTIVO

VIH-1

RESISTENCIA
MUTACION
RESISTENCIA
CRUZADA
RAMS
EXANTEMA CUTANEO
HEPTOTOXICIDAD
STEVENS-JOHNSON

CAMBIOS CONFORMACIONALES

AFECTA ACTIVIDAD

TI

INHIBIDORES DE LAS
PROTEASAS
SAQUINAVIR
RITONAVIR
INDINAVIR
NELFINAVIR
LOPINAVIR
AMPRENAVIR
ATAZANVIR
TRIPANAVIR

MECANISMO DE ACCION

PIDE LA RUPTURA POLIPROTEINAS CODIFICADA

POR GEN GAG Y PO

REVIENE FORMACION DE VIRIONES MADUROS

ERDUCE LA REPLICACION VIRAL

RAMS

NAUSEA VOMITOS
DIARREA
ASTENIA
ALT. GUSTO
PARESTESIA
LIPODISTROFIA
HIPERTRIGLICERIDEMIA
HIPERCOLESTEROLEMIA
RESIST INSULINA
ALT ENZIMAS HEPATICAS
INDINAVIR RAMS
NEFROLITIASIS

INHIBIDORES DE FUSION ENFUVIRTIDA

MECANISMO DE ACCION

PROTEINA gp 160 DEL RECEPTOR CD4

SUBUNIDAD gp 41
SUBUNIDAD gp120
CORRECEPTOR VIH
SECUENCIA SECUENCIA
HEPTA HR1 HEPTA HR2
ACTUA INHIBIENDO LA
FUSION DE LA MEMBRANA
CELULAR A LA ENVOLTURA
VIRAL , IMPIDIENDO EL
INGRESO DEL VIRUS A LA
CELLA DIANA
ALTERNATIVA A LA CEPAS
MULTIRESSITENTES

ENFUVIRTIDA
EVITA EL CAMBIO
CONFORMACION Y
LA FUSION

UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL

FACULTAD DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

ANTIMICOTICOS

TOMAS GARGUREVICH SANCHEZ

UNFV- FMH

INMUNOSUPRESION DE
PCTES TRANSPLANTADOS
SIDA

TERAPIA ANTINEOPLASICA

ANFOTERICINA B

ANTIBIOTICO
POLIENICO
ACTINOMICETO
STREPTOMYCES
NODOSUS
ANFOTERICINA B
DESOXICOLATO
ANFOTERICINA B
COMPLEJO LIPIDICO

INFECCIONES SISTEMICAS GRAVES

TTO EMPIRICA NEUTROPENIA FEBRIL

REFRACTARIA A TTO ANTIBACTERIANA

UNE AL ERGOSTEROL
DEL HONGO

CREACION DE
POROS MEMB
CELR. HONGO

ALTERA LA
FUNCION
BARRERA Y
PERMEABILID
AD

ANFOTERICINA B
LIPOSOMAL
ANFOTERICINA B EN
DISPERSION COLOIDAL

NO SE FIJA A ESTEROLES DE
CEL PROCARIOTAS

PERDIDA DE
IONES , ELEM
CONSTITUIVO
S Y MUERTE
CELR

ANFOTERICINA B
RAMS

FIEBRE
HIPO/HIPERTENSION
BRADICARIA
ARRITMIA
VENTRICULAR
ALT. K+/Mg++
NEFROTOXICO
SDRA

ACIDOSIS TUBULAR
RENAL
ANEMIA (DISM.
ERITROPPOYETINA)
EMB. CATEGORIA B
COLESTASIS
ALT HEPATICAS

NISTATINA
STREPTOMICES

NOURSEI
MACROLIDO POLIENICO
USO TOPICO POR SU TOXICIDAD
MECANISMO DE ACCION SIMILAR
FUNGOSTATICO/ FUNGICIDA
NO SE ABSORVE POR PIEL/MUCOSAS

GRISEOFULVINA

PENICILUM
GRISEOFULVUM

ACTIVO
TRICHOPHYTON,
EPIDERMOPHYTON,
MICROSPORUM

MECANSIMO DE
ACCION:
INHIBE LOS
MICROTUBULOS DEL
HUSO MITOTICO
AFINIDAD POR LAS
CELULAS
PRODUCTORAS DE
QUERATINA

GRISEOFULVINA
PARESTESIAS
POLINEUROPATIA
ALT.

MEMORIA
CONFUSION/DEPRESION
INSOMNIO
NAUSEAS/VOMITOS
ALT. SABOR
FOTOSENSIBILIDAD
PORFIRIA
HEPATOTOXICIDAD

RAMS

AZOLES
IMIDAZOLES

CLOTRIMAZOL
MICONAZOL
KETOCONAZOL
ECONAZOL
BUTOCONAZOL
OXICONAZOL
SULCONAZOL

TRIAZOLES

TERCONAZOL
ITRACONAZOL
FLUCONAZOL
VORICONAZOL

MECANISMO DE ACCION

FUNGOSTATICOS
AZOLES
SINTETICOS
1.-IMIDAZOLES
ESPECTRO
LIMITADO
ESCASA BD
RAMS GRAVES

INHIBE 14 DESMETILASA

AZOL

CIT
P450HONGO

IMPIDE LA CONVERSION

LANOSTEROL

ERGOSTEROL

2.-TRIAZOLES
MAYOR
ESPECTRO
MENOS RAMS

ALT . PERMEABILIDAD
ACUMULAN PEROXIDOS

AZOLES
ACTIVIDAD
ITRACONAZOL
DERMATOFITO
S
FLUCONAZOL VORICONAZOL
CANDIDA (NO
LEVADURAS
CANDIDAS
KRUSEI)
CANDIDA (NO
ASPERGILLUS
CRIPTOCOCO
GLABRATA
NEOFORMANS
HOSGOS
/KRUSSEI)
FILAMENTOSO
ASPERGILLUS
NO
S
FUMIGATUS
ASPERGILLUS
FUSARIUM
Y HONGOS
FILAMENTOSO SCEDOSPORIU
NO
M
S
CIGOMICETOS Y
FUSARIUM

RAMS

ITRACONAZOL
HEPATOTOXICA
HIPOPOTASEMIA
TERATOGENICO Y
EMBRIOTOXICO

FLUCONAZOL
ALT FUNCION
HEPATICA
INTOL DIG.

VORICONAZOL
FOTOPSIA REVERSIBLE
VISION BORROSA
STEVEN JHONSON
HEPATOTOXICO

PIRIMIDINAS FLUORADAS
FLUCITOSINA
ANALOGO DE LA
CITOSINA

FLUCITOSINA SE
DESAMINA

ACTIVO ESPECTRO
REDUCIDO: CANDIDA Y
CRYPTOCOCCUS

TOXICA MEDULA
OSEA Y GI

INDICADO EN:
CRIPTOCOCOSIS Y
CANDIDIASIS

5 FLUOURACILO

INHIBE TIMIDILATO
SINTETASA

(-)ADN

HONG
O

EQUINOCANDINAS
CAPSOFINGINA

LIPOPEPTIDOS
CICLICOS
SEMISINTETIC
OS
AMPLIO
ESPECTRO
LEVADURAS,
MOHOS,
PNEUMOCYSTI
S CARINI
ADM
PARENTERAL

(-)SINT.
1-3D
GLUCANO

(-) PARED
CELULAR

INESTABILID
AD
OSMOTICA

EQUINO
CANDINAS

IMPIDE
CRECER
Y
REPRODUCI
R

CAPSOFUNGINAS

INACTIVA
C.MEOFORMA
NS
TRICOSPORUM
BEIGELII
RHYZOPUS
SPP

INDICADO
ASPERGILOSI
S INVASIVA
REFRACTARI
A Y
CANDIDIASIS
INVASIVA

RAMS
INTOLERANCIA
S

PREPERADOS
SISTEMICOS
TERBINAFINA

ALILAMINA FUNGICIDA
SISTEMICO /TOPICO
(-) SINTESIS
ERGOSTEROL
PRECAUCION INSUF
HEPTICA/ RENAL
RAMS GI, PSORIASIS,
HEPATOTOXICO
USA DERMATOFITOS
(EPIDERMOPHYTON,
MICROSPORUM,
TRICHKPHYTON)

YODURO POTASICO

TTO ESPOROTRICOSIS
CUTANEA
BUENA ABS. Y DIST.
RAMS: SILAORREA,
CONGESTION
NASAL, ,LAGRIMEO,
IRRITACION
CONJUNTIVAL

PREPARADOS TOPICOS
CILCOPIROX

HIDORXIPIRIDONA

USO TOPICO:
DERMATOFITOSIS,
CANDIDIASIS VAGINA
Y CUTANEA, Y
PITIRIASIS
VERSICOLOR

NAFTIFINA

ALILAMINA
ESPECTRO SIMILAR
TERNINAFINA
USO TOPICO EN
DERMATOFITOSIS,
CANDIDIASIS
CUTANEA, PTIRIASIS
VERISCOLOR

TOLNALFATO
DERMATOFITOSIS Y PTIRIASIS VERISCOLOR