Antidepresivo

Psicofarmaco
loga
Docente: Fanny Gmez Coapaza MD. M
ANTIDEPRESIVOS
Generalidades

Los antidepresivos no
son tiles solos, ni
exclusivamente para la
depresin.
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Clasificacin

Tres grupos bsicos:

1.- Antidepresivos
triciclicos.
2.- Antidepresivos IMAO.
3.- Inhibidores
Selectivos de la
Recaptacion de
Serotonina.
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ATC

Fueron los primeros antidepresivos utilizados. La

primera sustancia fue la Imipramina
posteriormente se llega a utilizar inclusive los ATC
tetraciclicos.

-Amitriptilina.(Tryptanol)
-Clomipramina.(Anafranil)
-Desipramina.
-Imipramina.
-Nortriptilina.
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Farmacodinamia

Los ATC actan sobre la recaptacion de

Serotonina y NA en el botn presinaptico, pues
al impedir su recaptacion se dispone de mas
5HT (Serotonina) y NA en la hendidura
sinptica.
Una de las hiptesis de la depresin es que no
se dispone de suficiente 5HT y NA en la
hendidura sinptica.
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Farmacodinamia
Los ATC no solo actan en el 5HT,
pues tambin lo hacen en otros
sistemas de NT como la
acetilcolina, histamina.

Efectos Secundarios:
-Sequedad de boca.
-Taquicardia.
-Retardo en el acomodamiento de
la visin.
-Hipotensin ortostatica.
-Estreimiento.
-Temblor fino.
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Farmacodinamia

Respuesta al
tratamiento 3 semanas.
Regulacin adaptativa
de los receptores
postsinapticos
(disminuirlos)
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Farmacocintica
ATC se administran por VO, con absorcin rpida y
completa.
Liposolubles.
Pico plasmtico 1-8horas.
Atraviesan la BHP, y pasan la leche materna.
Se concentran en tejidos como cerebro, hgado,
miocardio y rin.
El metabolismo es heptico , pudiendo generar
efectos sobre el corazn.
ATC se excretan por va renal.
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Efectos Secundarios

-Anticolinergicos: estreimiento, sequedad de

boca, retardo de acomodacin visual, aumento
de la PIO, retencin urinaria.
-Bloqueo alfa-adrenergico: somnolencia,
hipotensin ortostatica, disfuncin sexual.
-Otros; taquicardia, sudoracin, temblor,
sedacin, trastornos cardiacos, convulsiones,
aumento del peso y del apetito, insomnio,
inquietud, trastornos cognitivos.
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Presentacin
Amitriptilina 50mg - 225mg
Clomipramina < 250 mg (Intoxicacin Depresin
respiratoria)
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IMAO
La enzima mono-amino-oxidasa es una protena que
se encarga de metabolizar a la noradrenalina(NA),
dopamina(D) y 5HT.

MAO-A (presente en TGI, hgado y cerebro), acta

sobre la 5HT, NA y tiramina.
MAO-B (cerebro), se encarga del metabolismo de la
dopamina

Hiptesis de depresin, debido a una disminucin de

la disponibilidad de NA en la hendidura sinptica.
Normalmente la MAO metaboliza la NA, para
aumentar su biodisponibilidad en la hendidura
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IMAO
LOS MAO-A, son los utilizados para el tratamiento de
la depresin.

Los mas utilizados son la fenelzina y la

tranicilpromina. Ambos inhiben a las MAO-A como a la
MAO-B, por lo que se les llama IMAO no selectivos.

La tiramina es una sustancia presente en

determinados alimentos, la cual puede ocasionar
hipertensin arterial.
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Farmacodinamia

La mejora se evidencia luego de varias semanas

de iniciado el tratamiento, mediante la regulacin
de determinados receptores 5HT y adrenrgicos.
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Farmacocintica

Se administran por VO, hay buena absorcin y el

metabolismo es heptico. La excrecin es por la
orina.
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Efectos secundarios
-Hipotensin ortostatica.
-Insomnio.
-Agitacin.
-Disfuncin erctil.
-Estreimiento.
-Nauseas.
-Disminucin del apetito.
-Aumento del peso.
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Efectos secundarios
Tener precaucin de consumir queso, pizza, vino,
espinacas, ciruelas, adobo; durante el tratamiento con
IMAO.
Los IMAO selectivos (aquellos que actan solo sobre A
o B) son utilizados en neurologa (IMAO-B) para el
tratamiento del Parkinson. Los IMAO-A, son mas
usados en psiquiatra.

IRMA (inhibidor Selectivo de la monoaminoxidasa)

moclobemida (Auronix), no necesita precaucin con la
dieta y es reversible.

Los IMAO, en general, no son considerados frmacos

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ISRS

Fluoxetina
Fluvoxamina.
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram

Principal indicacin: Trastornos afectivos.

Coadyuvante: trastornos de la alimentacin, TOC,
trastornos de la ansiedad, trastornos de la
personalidad limtrofe.
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Farmacodinamia

Los ISRS a diferencia de los ATC, no actan

sobre otros sistemas de NT, lo cual evita que se
presenten efectos adversos de los ATC.
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Farmacocintica

El tiempo de vida media de la fluvoxamina es

menor que para el resto de los ISRS, siendo el
mayor el de la fluoxetina, quedando asegurada
su nica administracin 1v/dia.
Metabolismo heptico.
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Efectos secundarios
-Nauseas.
-Dolor de cabeza.
-Insomnio.
-Ansiedad.
-Agitacin.
-Disminucin del apetito.
-Perdida de peso.
-Disminucin de la libido.
-Disfuncin erctil.
-Eyaculacin retardada.
-Anorgasmia.
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Efectos secundarios
Los ISRS no deben ser administrados con IMAO:
Sndrome Serotoninergico.
-Inquietud.
-Confusin.
-Sudor generalizado.
-Temblor.
-Convulsiones.
-Muerte.
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Efectos secundarios
ISRS, no deben interrumpirse bruscamente
( Sndrome de discontinuacin) vrtigos,
hormigueos, diarrea, ansiedad, insomnio, espasmos
abdominales, nausea, afecto disminuido.
-Los ISRS no son adictivos.
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ISRNA

-Reboxetina: Depresin asociada a fatiga,

apata y trastorno cognitivo.
Accin antidepresiva: NA (receptores B1
adrenrgicos postsinapticos)
Efecto cognitivo : receptores alfa 2
adrenrgicos.
-Metabolismo heptico
Inhibidores Selectivos de la Recaptacion de
NA
REBOXETINA

Inhibidores de la recaptacion de 5HT y NA (

ISRNA)
VENLAFAZINA

Inhibidores selectivos de la recaptacion de

D y NA
BUPROPION

Bloqueantes de receptores 5HT2A,

5HT3,alfa2.
MIRTAZAPINA
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ISR de DA y NA

-Bupropion.
Indicaciones: anhedonia, retardo psicomotor,
falta de atencin, dficit cognitivo y deseo de
consumo de sustancias (craving) TABAQUISMO.
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Bloqueante de receptores 5HT2, 5HT3 y
alfa 2

-Mirtazapina
Indicaciones: depresin con fuerte componente
de insomnio, por su efecto ansioltico puede ser
usado frente a la triada depresin-insomnio-
ansiedad.
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Reglas de uso

No deben usarse combinadamente, salvo

excepciones rgidas.
El tiempo de administracin depender de la
patologa y del grado de mejora alcanzado.
NO PRODUCEN ADICCION O DEPENDENCIA.
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Indicaciones
-Trastorno Depresivo Mayor.
-Distimia.
-Depresin de los trastornos afectivos bipolares.
-Depresin postparto
-Disforia premenstrual.
-Depresin en la esquizofrenia.
-Demencia.
-TOC.
-Trastorno de ansiedad generalizada.
-Trastorno de pnico.
-Trastorno por estrs post traumtico.
-Trastorno limtrofe de la personalidad.
-Trastorno de la alimentacin.
-Deshabituacin del tabaco
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Indicaciones
-Colon irritable.
-Enuresis nocturna.
-Fibromialgias.
-Trastorno hiperquinetico.
-Dolor crnico.
-Migraa.
-Dolor neuropatico.
 crnicamente producen cambios gnicos
zona cortical activada. Los Antidepresivos administrados
Recuerdos, pensamientos, emociones o acciones especificas segn la
Activacion
Ocido Nitrico 1er
CO mensajeros
2do
Factores de 3er
Apoptosis Crecimiento transcipcion
mensajeros NT
mensajeros
Neurogenesis dendritico AMP c Neuropeptidos
Kinasas
Citoquinas
hormonas