Histamina y

frmacos
antihistamnic
os
HERNANDO HERNANDES JAIMES
A1_2013
 Histamin
a
Lahistaminaes el
mediador qumico
mas conocido de las
reacciones alrgicas y
es la causa de muchos
sntomas de la
alergia, como las
ronchas, el
enrojecimiento y la
picazn, observados
en la urticaria, o como
la congestin nasal y
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 Receptores
Histamnicos

H3
H1
H2 H4
 Receptores H1
Los receptores H1 estn relacionados con
la respuesta alrgica inmediata como:
Fiebre del heno, secrecin nasal,
estornudos, el picor de la nariz y garganta
y en menor grado, las molestias de la
conjuntivitis y de la dificultad respiratoria.
Tambin puede disminuir el picor y la
erupcin de las alergias alimenticias.
 Receptores H2

Los receptores H2 se encuentran

involucrados en la regulacin de
la secrecin del jugo gstrico y
acido clorhdrico estomacal, de
modo que los antagonistas H2
son ampliamente utilizados en el
tratamiento de la ulcera pptica.
 Receptores H3

Parecen estar presentes

en las terminaciones
nerviosas histaminergicas,
donde ejercen una
regulacin del tipo
feedback.
Receptores H4
 Receptor Receptor Receptor Receptor
H1 H2 H3 H4
Msculo liso de va Sistema nervioso Neuronas en el Pulmn, hgado, bazo,
Localizaci area y central, corazn, sistema sistema nervioso
gastrointestinal, msculo liso de tero nervioso central, central, neutrfilos
n aparato y vascular, nervios perifricos, eosinfilos. corazn,
cardiovascular, basfilos, mastocitos, mastocitos gstricos. musculoesqueltico.
mdula suprarrenal, linfocitos B y T.
clulas endoteliales,
linfocitos, sistema
nervioso central.

Contraccin del Permeabilidad vascular Previene la Presumiblemente

Funcin msculo liso bronquial, aumentada, secrecin
prurito, dolor, gstrica del HCl,
permeabilidad vascular Relajacin del msculo
aumentada, liso bronquial,
hipotensin, produccin de moco de
rubicundez las vas areas, accin
facial, liberacin de cronotrpica (+) en
mediadores de la msculo del atrio,
inflamacin, accin inotrpica (+)
generacin en
de prostaglandinas, msculo ventricular,
reclutamiento de efecto lipoltico en
clulas clulas sebceas,
inflamatorias, estimulacin de clulas
secrecin t histaminrgicas del
de moco de la mucosa supresoras,
bronquial, cefalea, quimiotaxis
taquicardia, activacin de neutrfilos y
de nervios aferentes basfilos y la liberacin
vagales de vas areas: de sus enzimas,
estimulando los citotoxicidad y
receptores de la tos, proliferacin de
tiempo de conduccin linfocitos, actividad de
del nodo los natural killer,
atrioventricular hipotensin,
rubicundez,
cefalea, taquicardia.
broncoconstriccin participa en procesos
excesiva, inhibe la inflamatorios como la
secrecin de cido alergia y el asma.
gstrico,
vasodilatacin
de vasos cerebrales,
funciona como
feedback () para:
liberacin de
neurotransmisores en
los nervios perifricos,
controla la produccin
de histamina en
neuronas
sistema nervioso
central, controla la
liberacin de
neurotransmisores en
el
sistema nervioso
central.
 Cu a
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y a l culos a lisa en a
as g lisos (com la
l n d b r o
ulas onqu los
. i al e s
)
Mecanismo de Accin

Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan

como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina
llamados H1. la estimulacin de estos receptores causan
manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos
perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto
H1, como H2. los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a
nivel del estomago (mucosa), Son los responsables de estimular las
secreciones de acido clorhdrico.
Receptores H4
 Frmacos
antihistamnicos
 Frmacos antihistamnicos
Antihistamnicos H1 Antihistamnicos H2
2da generacin: Famotidina
1era generacin:
Loratadina Ranitidina
Difenhidramina
Desloratadina Cimetidina
Dimenhidrinato
Prometazina Cetirizina

Antihistamnicos H3
Tioperamida Ciproxifano

Benpropita Proxifano
 Usos clnicos de frmacos
antihistamnicos H1

Rinitis alrgica Prurito (dermatitis,

picadura de insectos)

Conjuntivitis
alrgica nuseas y vmitos

Urticaria
 Usos clnicos de frmacos
antihistamnicos H2

lcera gstrica Reflujo

y duodenal gastroesofgico

Patologas
Gastritis hipersecretoras
Antihistamnicos H3 Y H4
Antihistamnico H3:
Tioperamida
Benpropita
Derivado Imidazlico
Ciproxifano
Proxifano

Antihistamnicos H3 Agonistas inversos

Accin broncoconstrictora de H1 es antagonizada
por una reaccin broncodilatadora H3
Antihistamnico H4:

Homologa estructural con el

receptor H3

El antagonismo del receptor H4

podra ser de inters en el
tratamiento de algunos procesos
inflamatorios y alrgicos.