ALFA-GLUKOSIDASE

NUR ISLAMIA ZUBAIDAH

HILDA TRISNAWATI
HIKMAWATI
DIAN MEGAWATI AMIN PUTRI
ANDI RASDIYANAH
EKO PRATAMA PUTRA
AYU RAHMAWATI MOHA
IRMA AMALIA PALUNGAN
FADILAH ANNISA FAJARIAH

APOTEKER KELAS A KELOMPOK 1

Pendahuluan
Pada proses pencernaan, karbohidrat kompleks akan dicerna
oleh berbagai enzim pencernaan yang terdapat pada usus
halus termasuk enzim alfa-glukosidase yang memecah
oligosakarida menjadi monosakarida
alfa-glukosidase adalah enzim karbohidralase yang bekerja
mengkatalisis penyerapan glukosa. Enzim ini berada di usus
halus bagian brush border
Mekanisme Kerja Penghambatan Alfa
Glukosidase
Lanjut
Pada Diabetes Mellitus kadar glukosa dalam darah
meningkat sangat banyak yang menyebabkan
banyak efek buruk pada pasien. Alpha
Glucosidase adalah enzim yang menjadi alasan
utama untuk ini dan karenanya dengan
menggunakan penghambatnya kita bisa
menghambat produksi glukosa berlebih.
Inhibitor Alfa-Glukosidase
Dapat menurunkan glukosa darah post prandial

Agen ini mencegah pemecahan sukrosa dan karbohidrat kompleks di

usus kecil, sehingga memperpanjang penyerapan karbohidrat. Efek
bersihnya adalah pengurangan konsentrasi glukosa postprandial
(40 sampai 50 mg / dL) sementara kadar glukosa puasa relatif
tidak berubah (sekitar 10% reduksi).

Khasiat pada kontrol glikemik sederhana, dengan penurunan rata-

rata HbA1c sebesar 0,3% sampai 1%. Kandidat yang baik untuk
obat ini adalah pasien yang mendekati kadar HbA1c dekat dengan
kadar FPG normal tapi tingkat postprandialnya tinggi.
 Contoh Inhibitor Alfa-Glukosidase

Generik Paten Dosis Dewasa Dosis Lansia Dosis maksimal

Acarbose Precose 25 mg perhari 25 mg, 13 kali per 25100 mg, tiga
hari kali sehari
25, 50, 100

Miglitol Glyset 25 mg, 13 kali 25100 mg, tiga

25 mg, 13 kali
perhari kali sehari
25, 50, 100 perhari

Efeknya adalah pengurangan postprandial glukosa (40-50 mg / dL; 2,2-

2,8 mmol / L) dengan relatif tidak berubah GDP (~10%). Pengurangan
Khasiat sederhana, dengan pengurangan A1C rata-rata 0,3% menjadi 1%
MEKANISME KERJA AKARBOSA

Gambar 1. Mekanisme Aksi Akarbose: Penghambatan kompetitif hidrolisis

enzimatik oligosakarida di usus. Copyright 1991. Reprinted with permission
Thieme Publishers. Bischoff H. Effect of acarbose on diabetic late complications and risk
factors new animal experimental results. Akt Endokr Stoffw. 1991;12:2532.3
Gambar 2 Acarbose menunda penyerapan
karbohidrat dari usus. Anonim, 208.
Acarbose (Precose) dan miglitol (Glyset): Awali terapi
dengan dosis yang sangat rendah (25 mg secara oral
dengan satu kali sehari) dan meningkatkan secara bertahap
(selama beberapa bulan) maksimal 50 mg tiga kali sehari
untuk pasien dengan berat 60 kg atau lebih, atau 100 mg
tiga kali sehari untuk pasien di atas 60 kg. Obat-obatan
yang harus diambil dengan gigitan pertama dari makanan
sehingga obat ini hadir untuk menghambat aktivitas enzim.
FARMAKOKINETIKA
Acarbose minimal diserap dari saluran GI, dengan oral
bioavailabilitas obat induk kurang dari 2,0%. Itu adalah
secara ekstensif dimetabolisme oleh amilase GI untuk
metabolit tidak aktif. Waktu paruh eliminasi untuk
acarbose 2.8 jam, meskipun ada mungkin paruh terminal
lama. Tidak seperti acarbose, miglitol diserap.
Penyerapan pada dosis yang lebih tinggi (>25 mg). Obat
ini terutama didistribusikan dalam cairan ekstraseluler
dan tidak dimetabolisme. Setelah dosis 25 mg, 95% dari
obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal dalam
waktu 24 jam.
 EFEK SAMPING
Perut kembung, diare, dan sakit perut

Dalam uji coba terkontrol plasebo dari acarbose, keluhan ini dialami oleh 74%,
31%, dan 19% dari subyek, masing-masing. Efek samping GI yang disebabkan
fermentasi diserap karbohidratdi usus kecil dan dapat diminimalkan dengan
perlahan titrasi dosis baik agen. GI ketidaknyamanan biasanya membaik dengan
terapi lanjutan sebagai induksi enzim-glucosidase terjadi di jejunum distal dan
terminal ileum. Dalam studi menggunakan dosis acarbose 300 mg / hari atau
lebih, sementara peningkatan transaminase hati serum dilaporkan. Pabrikan
merekomendasikan pemantauan hati transaminase setiap 3 bulan untuk tahun
pertama terapi dan berkala sesudahnya. Jika ketinggian transaminase serum
terjadi, dosis harus dikurangi atau dihentikan jika elevasi bertahan. Karena miglitol
tidak dimetabolisme, itu tampaknya tidak mempengaruhi fungsi hati
Interaksi Obat
WHO menggunakan acarbose atau miglitol dalam kombinasi dengan
agen lain antidiabetes mungkin mengalami hipoglikemia. Reaksi-reaksi
ini harus ditangani dengan dextrose karena acarbose dapat
membatasi ketersediaan sukrosa disakarida (gula meja)

Absorpsi mereka dapat berkurang oleh persiapan enzim pencernaan

dan arang

Ketersediaan hayati digoxin dapat dikurangi dan mungkin memerlukan

penyesuaian dosis.

Maglitol menurunkan bioavailabilitas ranitidin dan propranolol oleh

60% dan 40%, masing-masing.