FARMACOLOGA DEL

APARATO RESPIRATORIO
DRA. BLANCA LLERENA V.
MEDICINA INTERNA
HOSPITAL REGIONAL MNB PUNO
 Enfermedades mas comunes del
aparato respiratorio
Tos
Asma: Bronco espasmo, aumento de la
secrecin, edema de la mucosa
respiratoria.
EPOC
Neumona
Hiperactividad bronquial
 BRONCODILATADORES

Drogas antico linrgicas: atropina,

bromuro de hipatropio
Xantinas o metilxantinas
Agonista beta adrenrgicos
 2. ESTABILIZADORES DE LA
MEMBRANA

Cromoglicato disdico
Ketotifeno
 3. CORTICOIDES
Sistmicos:
hidrocortisona,
betametasona,
dexametasona,
prednisona.
Locales: dipropionato
de beclometasona.
 XANTINAS
- Cafena
- teofilina
- teobrominna
 FARMACOCINTICA

- Se absorbe bien por VO tiene

una biodisponibilidad de 90 - 95%,
rectal o parenteral.
- Teofilina: es de liberacin lenta
su absorcin es por el TGI, vida
media de 12 horas.
- Aminofilina: ms soluble que la
teofilina se administra por VO, EV
es un pro frmaco de la teofilina
en sangre libera rpidamente a la
teofilina; 1mg de aminofilina
equivale a 0.85mg de tieofilina.
-Biodisponibilidad 96 +_98 %
TVM: 9 +_ 2 horas en adultos, 3.5
horas en nios, metabolizacin a
nivel heptico
Concentracin eficaz 5 15 ug/ml
Ligazn a protenas 60% +_
Excrecin renal 10 a 20% sin
alterar
 FARMACODINAMIA
-Mecanismo de accin:
-Disminucin del Ca
intracelular, entonces produce
bronco dilatacin ya que si el
incremento es intracelular
aumenta la contraccin.
-Inhibicin de la
fosfodiesterasa (encima que
degrada al AMPc), lo cual
origina un aumento de AMPc
IC
-Incremento de la unin del
AMPc a ciertas protenas de
transporte
-Potenciacin de los
inhibidores de la sntesis de
PGlo cual sugiere una accin
antiinflamatoria disminuyendo
el edema submucoso
-Reduccin de la captacin
y/o metabolismo de las
catecolamina.
 ACCIONES FARMACOLGICAS
ACCIONES FARMACOLGICAS
Aparato respiratorio:
-Broncodilatacin por relajacin
del msculo liso
-Disminucin de la resistencia
pulmonar: aumenta la velocidad
de flujo y la capacidad pulmonar
vital
- Aumento del cleareance ciliar
-Aumento de la secrecin
bronquial
-Inhibicin de la de granulacin de
las clulas que intervienen en la
inflamacin impidiendo la
liberacin de mediadores
qumicos de la inflamacin .
-Mejora la contractilidad
diafragmtica
 Sistema Nerviosos Central

-Estimulacin del SNC

-Estimula el centro respiratorio bulbar,
incrementa su sensibilidad al CO2
-Estimula el centro vasomotor
-Estimula el nervio vago
 Corazn

-A dosis bajas produce una

leve disminucin de la FC y un
aumento ligero de la presin
sistlica y diastlica
-A dosis altas es crono trpico
(+): aumento leve de la FC, en
dosis mayores produce
taquicardia, inotrpico (+):
aumento ligero de la fuerza
contrctil, con disminucin en
la precarga.
-A nivel de vasos sanguneos
en general produce vaso
dilatacin
 OTROS SISTEMAS
Tracto Gastrointestinal
-Aumenta la secrecin de
HCl y pepsina
Rin
-Accin diurtica
Metabolismo
-Aumento del
metabolismo basal
-Aumento de la
concentracin plasmtica
 INDICACIONES

Asma bronquial
EPOC
 PRECAUCIONES

En el embarazo atraviesa
la barrera placentaria
Lactancia menor de 1%
produce irritabilidad en el
lactante
Geritricos
IRC
Insuficiencia heptica
Epilepsia disminuye el
umbral convulsivo
LMA, HTA, hipotiroidismo
 REACCIONES ADVERSAS

Agitacin, nerviosismo, temblor

Poliuria, insomnio, nauseas, vmitos
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Cimetidina,, macrlidos, propanolol,
tiobendazol, fluroquinolonas,
Fenitona, carbamamazepina,
fenobarbitalaumenta la depuracin de
teofilina
Beta bloqueadotres inhiben la accin
del broncodilatador
Halotano riesgo de la arritmia
ventricular
Ketamina reduce el umbral convulsivo
Litio incrementa la eliminacin renal de
litio
 REACCIONES ADVERSAS
MEDICAMENTOSAS
RAMS
Cuando las concentraciones
sricas es mayor de 30ug/ml
SNC: cefalea, nauseas
CV: bochornos, hipotensin
Respiracin, taquipneas
TGI: nauseas, vmitos
TGU: polaquiuria
Msculo esqueltico:
contraccin
Metablicos: incremento de Ca
srico y urinario aumento de la
concentracin de rea y
creatinina
 AGONISTAS BETA 2
ADRENRGICOS

Metaproterenol
Terbutalina
Albuterol
Fenoterol
Pirbuterol
Bitolterol
Formoterol
Salmeterol
Bambuterol
Tulobuter

Difieren de la adrenalina ya que

tienen mayor sustitucin de
grupos amino por grupos
carboxilo en el anillo aromtico.
 FARMACOCINTICA

Va inhalatoria, VO,
parenteral
Va inhalatoria preferible
en crisis asmticas
VO se necesitan dosis
mayores, con lo que
aparecen ms RAMS
Va parenteral SC, IM, EV
para situaciones crticas
RAMS
VO PL= 40min EM 1-2 h
duracin del efecto 2-4 h
VI PL = 1-2min EM 1-
2min duracin del efecto
4h
 FARMACODINAMIA
FARMACODINMICA
Mecanismo de accin.- La
activacin de receptores beta2
provoca la activacin de protenas
Gs, que estimula la adenilciclasa
enzima que convierte ATP en
AMPc, el cual media los siguientes
efectos:
Disminucin del Ca intracelular
Inhibicin de la hidrlisis de fosfolpido
inositol
Alteracin de la sensibilidad del
sistema contrctil al Ca
Hiperpolarizacin de la membrana
Estimulacin de la Na-K-ATPasa
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos
farmacolgicos
Bronco dilatacin
Incremento de la
actividad ciliar
Disminucin de la
secreciones traqueo
bronquiales
Antiinflamatorio
inespecfico
Disminucin de la
permeabilidad micro
vascular
 SALBUTAMOL.-

Estimula selectivamente
los receptores beta-2
adrenrgicos para relajar
el msculo liso bronquial
rompiendo el bronco
espasmo diminuye el
volumen residual y la
resistencia de las vas
areas.
 INDICACIONES

Bronco espasmo
profilaxis y tratamiento
del parientes con
asma
 PRECAUCION
Embarazo, VI, VO inhibe
las contracciones
uterinas durante el
trabajo de parto.
IR no regula ajuste de la
dosis
Insuficiencia Heptica no
regula ajuste de la dosis
Arritmias, HTA, riesgo se
agrava
DM riesgo de
hiperglicemia
Riesgo de hipertiroidismo
REACCIONES ADVERSAS

frecuentemente
Taquicardia, nauseas
infrecuentemente =
Disnea, nauseas,
vrtigo,
raramente : dolor
torxico, bronco
espasmo
 INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Anestsicos, riesgo de
arritmias
Antidepresivos tricclicos,
potencian efectos del
sistema vascular
Xantinas estimulan el
SNC y efectos txicos
adversos
DOSIS
VO = 2 a 6mg / 6 a 8h
VI = 100 a 200mg/ 4-6
horas
 ANTICOLINRGICOS
Producen bronco dilatacin y
disminuyen las secreciones de las vas
areas y ocasionan RAMS.
BROMURO DE IPATROPO
Similar a la atropina, pero tiene menor
absorcin sistmica no afecta la
produccin de moco ni a la actividad
ciliar.
QUMICA
Agente anticolinrgico de amonio
cuaternario formado por la introduccin
de un grupo isopropilo en el tomo de
N de la atropina, tiene una reducida
liposolubilidad por lo cual no cruza la
BHE y no ejerce efectos significativos
en el SNC.
 FARMACOCINTICA

Absorcin y distribucin.- Por va inhalatoria,

menos del 1% de la dosis se absorve
sistmicamente y 90% se deglute, mal
absorbido por la va respiratoria y TGI, tiene una
biodisponibilidad menor del 5%.
Distribucin.- Menos del 20% circula ligado a las
protenas, no atraviesa la BHE.
Metabolismo y excrecin.- Se metaboliza a nivel
heptico y se elimina del plasma con TVM de 3
a 4h se excreta por va fecal en un 90% lo que
refleja pobre absorcin en el TGI. PL= 5 -5 min y
dura 4 - 6h EF= 40 120min
 MECANISMO DE ACCIN:

Acta como antagonista

competitivo de la acetilcolina en los
receptores muscarnicos
presinpticos y posinpticos de la
va area existen los receptores M-
1, M-2, M-3; M-1yM-3 estn en la
musculatura lisa bronquial y en las
glndulas submucosas cuya
estimulacin provoca
broncoconstriccin e
hipersecrecin bronquial.
 EFECTOS FARMACOLGICOS

Bronco dilatacin (Por

reduccin del tono
vagal), e inhibicin del
bronco espasmo
inducido por diversas
sustancias
No tiene efectos a nivel
muco ciliar, evita la
acumulacin de
secreciones de la va
area inferior.
Indicaciones/contraindicaciones
INDICACIONES
Asma crnico
Terapia de mantenimiento
para el bronco espasmo
conocido como EPOC
Tambin en asma con
efectos adversos a otros
CONTRAINDICACIONES
Glaucoma. retencin
urinaria
 PRECAUCIONES
Embarazo, lactancia,
pacientes geritricos,
Insuficiencia renal
Insuficiencia heptica
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentemente alteracin del
gusto
Raramente bronco espasmo,
rash
DOSIS
50 100 mg/inhalacin / 6
8h
 EXPECTORANTES
Son sustancias que incrementan las
secreciones traqueo bronquiales a la vez que
disminuyen su viscosidad facilitando su
eliminacin.
1.- DE ACCIN REFLEJA
Estimulan las terminaciones sensitivas del
nervio vago y por un reflejo vagal
incrementa las secreciones de las glndulas
traqueo bronquiales.
Expectorantes salinos
Cloruro de amonio (no produce irritacin
gstrica)
Yoduro de potasio.
Expectorantes nauseativos
Ipecacuana
Seneguina
 2.- EXPECTORANTES DE
ACCIN DIRECTA

Son sustancias que al ponerse en

contacto con la mucosa y con las
glndulas traqueo bronquiales
estimulan el volumen de la secrecin
facilitando su expulsin.
Esencias
Se absorben por piel, TGI, SC;, IM,
pulmonar
Se combinan con el cido glucornico
Se eliminan por va pulmonar y renal
Esencia de trementina
Esencia de eucalipto
Esencia de aguja de pino
Blsamos
Blsamo de benju
Blsamo de Tolui
 MUCOLTICOS
Son frmacos que modifican la
consistencia de las secreciones del
rbol respiratorio favoreciendo su
exposicin
1.-ACETILCISTENA
Derivado semisinttico que se obtiene
de la acetilacin de cisterna.
MECANISMO DE ACCIN
Muco ltico, tiene un grupo sulfidrilo que
rompe los enlaces de las secreciones
muco purulentas alterando su
consistencia lo licuafacta y facilita su
eliminacin es muy eficaz en medio
alcalino.
Antdoto en intoxicaciones por
acetaminofen (paracetamol),
restableciendo los depsitos hepticos
de glutatin
 FARMACOCINTICA

Se administra por VO,

VIM
Se absorbe por TGI,
se metaboliza a nivel
heptico e intestinal
Biodisponibilidad de 4
10%
Se excreta por va
renal
Circula ligado a las
protenas plasmticas
en un 50% y cruza la
placenta.
Indicaciones/contraindicaciones
INDICACIONES
Mucoltico
Queratoconjuntivitis del RN
Ileo por meconio
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Precaucin en la lcera pptica, cncer esofgico
Precaucin en gestantes
RAMS
C: hipotensin, taquicardia
Piel : rash cutneo
TGI: nuseas, vmitos, estomatitis
SN: Somnolencia, cefalea
ORL: rinorrea, tinnitus
Resp. Broncoespasmo, ,, hemoptisis, dolor
opresivo en el pecho
 2.- AMBROXOL
Derivado de la bromhexina
expectorante mucoltico.
MECANISMO DE ACCIN
Rompe los enlaces disulfuro en
las glicoprotenas, favorecen la
remocin de secreciones
bronquiales, incrementa la
motilidad ciliar, estimula el
surfactante pulmonar.
 FARMACOCINTICA

Se administra por VO y se absorbe por el TGI

Biodisponibilidad de 70%
Se distribuye, cruza la placenta y llega a la
leche materna
Se metaboliza a nivel heptico TVM de 9h
Se excreta por va renal un 90%, como
metabolito 5 6 % sin alterar
 CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad , ulcera peptica
Insuficiencia heptica, renal
Uso en gestantes: nivel de riesgo
categora B
RAMS
piel: rash cutneo
TGI: sialorrea, xerostoma, diarrea,
nuseas, epigastralgia
SN: fatiga
Resp. Disnea
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con amoxicilina, cefuroxima, doxiciclina y
eritromicina incrementa la penetracin de
estos antibiticos en las secreciones
bronquiales
 3.- BROMEXINA
Compuesto sinttico derivado del
bencilamonio
MECANISMO DE ACCIN:
- Muco ltico.- Aumenta el volumen del
esputo y reduce la viscosidad de las
secreciones bronquiales
- Induce a la despolimerizacin de las
muco protenas y estimula la actividad
del epitelio ciliar.
- Mejora la funcin pulmonar,
facilitando la expectoracin
- Incrementa la secrecin de las
glndulas exocrinas y la produccin
del surfactante pulmonar
 FARMACOCINTICA

Se administra por va oral e IM

Se absorbe en el TGI rpidamente y se
metaboliza a nivel heptico
Biodisponibilidad del 15 20%
Se distribuye en todos los tejidos
especialmente bronco pulmonar
Se une a las protenas en un 90 99%
Cruza la placenta, se excreta en la lecha
materna
Se elimina por va fecal
TVM de eliminacin 15 25hs,
metabolito activo: ambroxol
Indicaciones/contraindicaciones
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Precauciones en lcera gstrica
gestantes cat B, lactantes
Uso en IRC e insuficiencia
heptica sin indicacin de ajuste
RAMS
Piel: rash
Nusea, vmito, epigastralgia,
diarrea
TGU: enuresis
SN: mareo, cefalea
INTERACCIONES
Con la eritromicina la bromhexina
aumenta la penetracin del ATB
en las secreciones bronquiales
No mezclar con soluciones
alcalinas
gracias