DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA Y

TERAPEUTICA
EUTM 2014
 Sustancia activa que interactúa con el
organismo y lo modifica, para tratar de
curar, prevenir o diagnosticar una
enfermedad.
 Regulan funciones preexistentes, no son
capaces de crear nuevas funciones.
 Ciencia que estudia los procesos de los
medicamentos en el organismo vivo.

 Farmacocinética: lo que el organismo le

hace al fármaco.
 Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al
organismo.
Disciplina de la farmacología que estudia el
curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los fármacos y sus metabolitos
en el organismo (líquidos, tejidos, excretas) y
su relación con la respuesta farmacológica
ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN

En simultaneo
Determinan la evolución temporal de la
concentración
– Características FQ del fármaco
– Vía de administración:
– Farmacotecnia: Liberación y disolución
– Fisiológicos:
• Edad; Efecto primer paso; Superficie
absorción;
– Patológicos:
• Vómitos, diarrea, trastornos de conciencia
• Insuficiencia renal o hepática
 Velocidad y Cantidad de fármaco inalterado
que llega a la circulación sistémica, y está
disponible para producir un efecto
 • Sangre Tejidos (blanco y otros)
 • Depende de:
 – Propiedades FQ del fármaco
 – Unión a proteínas plasmáticas (fracción unida,
fracción
 libre)
 – Unión a proteínas tisulares
 – Perfusión tisular
 – Fisiología (edad, embarazo, Pp, hígado, riñón,
corazón)
 – Patologías: obesidad, desnutrición, shock,
deshidratación,
 hipoxia, hipoproteinemia, falla hepática o renal, etc.
• Volumen teórico de fluidos o tejidos en que
el fármaco se disuelve.
La mayoría de los fármacos se metabolizan en
el organismo a metabolitos activos o inactivos.
Sufren transformación química que tiende a
favorecer su excreción.
Puede determinar:
– Inactivación parcial o total a metabolitos
• activos o inactivos (nitratos)
– Activación: profármaco (enalapril)
– Producción de tóxicos (paracetamol)
– Se da fundamentalmente en hígado, pero
puede ser en otros órganos
Salida del fármaco del organismo

• Vías de excreción:
– RENAL: fármaco y/o metabolitos
– Biliar e intestinal: circulación enterohepática
– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.

Es determinante fundamental del tiempo de

permanencia del fármaco en el organismo y por
tanto influye en la duración de su efecto
CINETICA DE ORDEN 1: SE ELIMINA LA MISMA
FRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso exponencial V1/2 constante

CINETICA DE ORDEN 0: SE ELIMINA LA

MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO.
Descenso lineal. Mecanismo saturable. Si Cp
es mayor a la saturación, T1/2 variable.
FARMACODINAMIA
 Macromolécula celular con la
que se liga un fármaco para iniciar sus
efectos.
• El fármaco no crea efectos, sólo modula
funciones fisiológicas intrínsecas.
AGONISTA
Total
Parcial

ANTAGONISTA
Competitivo
No competitivo
Caracteristicas
• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y
formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar
eventos post-receptoriales, de generar
respuestas (modificar segundos
mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”
entre diferentes tipos de receptores