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Valdez Albujar, Brenda Valqui Rituay, Cecilia Villaizn Damian, Steven Yajahuanca Ticlahuanca, Nancy Zumaeta Rojas, Katerin

ANESTSICOS LOCALES
Definicin Composicin Clasificacin - Dosis

DEFINICIN
Los anestsicos locales son frmacos que aplicados en concentracin suficiente en un lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

CARACTERISTICAS: No debe ser irritante

Debe ser eficaz cuando se inyecta en un tejido

Provocar bloqueo local Periodo de latencia breve Duracin del efecto (tiempo para permitir la ciruga tiempo para la recuperacion) Efecto reversible Toxicidad sistmica escasa Econmica

COMPOSICIN DE LAS SOLUCIONES ANESTSICAS

1. EL ANESTSICO 2. EL VASOCONSTRICTOR: SON ADICIONADOS A LOS ANESTSICOS LOCALES CON LOS SIGUIENTES FINES: RETARDAR LA ABSORCIN DEL ANESTSICO. PROLONGAR LA DURACIN DEL EFECTO. PRODUCIR VASOCONSTRICCIN. 3. UN ANTISPTICO, PARA MANTENER LA ESTERILIDAD DE LAS SOLUCIONES. ANTIBACTERIANO: METILPARABENO Y PROPILPARABENO 4. UN AGENTE ESTABILIZADOR, PARA PREVENIR LA DESCOMPOSICIN DE LA SOLUCIN. ANTIOXIDANTE: METABISULFITO , BISULFITO DE SODIO 5. UN AGENTE AMORTIGUADOR, PARA CONSEGUIR UN PH CORRECTO Y MANTENERLO

ESTRUCTURA QUMICA
Constituida por:

LIPOFLICA

HIDROFLICA

GRUPO AROMTICO
CADENA INTERMEDIA

GRUPO AMINO

ESTRUCTURA QUMICA

CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales tienen una estructura qumica bsica que determina su grupo qumico, lo cual es :

H
C O

O N O
GRUPO TERMINAL AMINO (hidroflico)

N
ANILLO AROMTICO (lipoflico)

C O O

(Amida)

(Ester)

De acuerdo con esto, existen 2 clases de anestsicos locales: AMIDAS Y ESTERES

INTERACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES CON EL CANAL DE SODIO

FARMACOCINTICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES

ANESTESICO TIPO AMIDA ANESTESICO TIPO ESTER

Gracias a su liposolubildad atravieza la BHE y BHP

Se acumula en los musculos y pulmones el de mayor T
Se metabolizan lentamente a nivel heptico por oxidasas y amidasas LIDOCAINA ORTOLUIDINA DESACETILA Tx

Se metaboliza rpidamente por lo tanto su distribucin sistmica es insignificante a nivel plasmtico , tisular y local
Principalmente por la seudocolinesterasa T1/2 menor
Se excretan fcilmente por via renal PROCAINA PABA ALERGICO

METAHEMOGLOBINEMIA

ANESTSICOS LOCALES TIPO AMIDA

 Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los del grupo ester, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana y ropivacana, introducido recientemente.

LIDOCANA (XYLOCAINE)
La lidocana es el anestsico ms utilizado.

Produce anestesia profunda prolongada

Un gran poder analgsico. Es 2 veces ms txica que la procana Tiene un inicio de accin ms rpido que la procana En odontologa se usa ms con adrenalina: - Produce un efecto sedante - Puede ocurrir estimulacin del SNC

- Por sobredosis produce depresin del SNC

La lidocana se usa tpicamente, as como por infiltracin y por bloqueo.

El periodo de latencia 2min.

Tiempo de accin:
Lidocana a 2% (Xilocane) sola para:

- Anestesia pulpar: 5 a 10min. - Anestesia de tejidos blandos: 1 a 2 hrs.

Lidocana con adrenalina:

- Anestesia pulpar: 60 a 90 min. - Anestesia de tejidos blandos: 2 a 4 hrs

Las dosis mxima recomendada es 500mg con adrenalina y 200mg sin adrenalina Puede de contener adrenalina (0.0125 0.02mg/ml), noradrenalina (0.04mg/ml) u otro sumplemento combinado (0.01 0.02mg/ml).

MEPIVACANA (CARBOCAINE)
Tiene una leve accin vasodilatadora y puede usarse sola. Es igual a la Lidocana en potencia, toxicidad, poder analgsico y dosis mxima recomendada. Periodo de latencia: 3 5 min. Tiempo de accin: Mepivacana al 3% sin vasoconstrictor (Scandecain , Meaverin): - Anestesia Pulpar: 20 a 40min. - Anestesia de tejidos blandos: 2 a 3 hrs. la solucin con vasoconstrictor, contiene 0.025mg/ml de noradrenalina

 La solucin al 2% se presenta con un suplemento de 0.015mg/ml de adrenalina 0.04mg/ml de noradrenalina Se recomienda cuando esta contraindicada la

vasaconstriccin
Mepivacana al 2% con levonordefrin

ADMINISTRACION
Anestesia obstetrica

Riesgo de toxicidad sistemica

No utilizar adrenalina La adicion del bicarbonato de sodio

CONTAINDICADO
En pacientes con hipersencibilidad a AL tipo amida

Svedocan Bupivacaina Braun

INDICADO: Infiltracin local y subcutnea Bloqueo nervioso plexico y troncular Anestesia peribulbar (ciruga oftlmica) Anestesia epidural Anestesia intradural

-Deriva de la mepivacana. -Es ms liposoluble y 4 veces ms potente que la lidocana con una duracin de accin 5 veces mayor (160 - 180 minutos, administrada por va peridural).

BUPIVACAINA ESTRUCTURA QUMICA

enlace amida Anillo lipoflico de benzeno Amina terciaria hidroflica

Ph Hidrosolubilidad Hipofobicida liposolubilida

BUPIVACAINA

FARMACOCINTICA:

FARMACODINAMIA:

Sal soluble en agua pH de 6.0 Es una base dbil (pKa-8.1) Forma no ionizada < 50% La forma liposoluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiolgico.

Inicio de accin lento (8-10 min) Duracin de accin 2-3 veces > mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos) Metabolismo heptico y excrecin urinaria < 40%

inicio de accion: - Infiltracin 2 10 minutos - Epidural 4 17 minutos - Espinal < 1 minuto - Bloqueo nervioso 10 20 minutos

Se metaboliza en hgado a 4 hidroxibupivacana y desbutilbupi-vacana. Tienen vida media ms prolongada que la bupivacana pero no se las considera activas.

BUPIVACAINA

caractersticas

Mayor duracin de bloqueo anestsico

Ms lento inicio de accin comparado con lidocana

Ms txica que lidocana

Menos vasodilatadora

No tiene accin antiarrtmica.

CONTRAINDICACIONES-REACCIONES ADVERSAS
Contraindicaciones

pacientes con sensibilidad a la bupivacaina o a otros anestsicos locales tipo amida. NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

Reacciones Adversas:

Reacciones Alrgicas:

Sistema Nervioso Central:

Toxicidad Cardiaca Selectiva:

ETIDOCAINA

Clasificacin: Amida Toxicidad: > (miocardica) (lidocaina) Metabolismo: hgado Excrecin: rin

Tiene propiedades vasodilatadoras. Dosis mxima 8 mg/Kg de peso siendo la dosis mxima de 400mg pH: 4.7 Inicio de accin: 1,5 a 3 minutos. Tpico: NO vida anestsica es de 2.6 horas..

PRILOCAINA
Clasificacin: Amida Potencia: Toxicidad: Excrecin: 2 (procana = 1) 1 (Procana = 1) Renal

Metabolismo: Heptico (ortotoluidina) Vasodilatacin: ligera

pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3 - 4 Inicio de accin: 2 - 4 minutos Concentracin dental efectiva: 4%

Tpico: si
Vida : 1.6 hrs

 FARMACODINMICA: FARMACOCINTICA: Se absorbe totalmente luego de La prilocana, como otros ser inyectada, y se metaboliza anestsicos locales, ocasiona un reversible de la en el hgado y el rin, desde la bloqueo propagacin del impulso a lo cual es excretada . El frmaco atraviesa la barrera largo de las fibras nerviosas impidiendo el movimiento al hematoenceflica interior de los iones de sodio, a travs de la membrana del nervio.

ANESTSICOS LOCALES TIPO ESTER

 Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana, propoxicana, clorprocana, etc.

PROCAINA
Fue el primer anestsico dental inyectable Nombre genrico (comercial) es novocana. El clorhidrato de procana es un anestsico local que produce una prdida reversible de la sensibilidad por disminucin de la conduccin de impulsos nerviosos sensoriales cerca del sitio de aplicacin Se utiliza principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los

impulsos nociceptivos.

 La procana (Novocana) posee un radical arilo, una cadena intermedia y un grupo amino sustituido. - La cadena intermedia une el radical aromtico (porcin lipfila) y el grupo amino (porcin hidrfila). - El radical aromtico sirve de sustancia portadora para la reabsorcin en la zona de tejidos nerviosos. - El grupo amino en forma de aminas terciarias o secundarias determina la distribucin del anestsico local en el espacio extracelular, donde tambin interviene el valor pH de la solucin .

CARACTERISTICAS
- Buen

anestsico de infiltracin.

- No tiene accin como anestsico tpico.

- Tiene un gran efecto vasodilatador

Toxicidad: de la cocana.

Dosis mxima: 6 mg por Kg de peso hasta un mximo de 400 mg. No debe exceder de 20ml de una solucin al 2%.

Periodo de latencia: 5-10 min.

 Duracin del efecto: oscila en torno a 60 min. Con adicin de adrenalina y en torno a 45 min. sin adicin de adrenalina Propiedades vasodilatadores: produce mayor vasodilatacin de todos los anestsicos locales pH: 5 6.5

Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmtica

Excresin: - 90% PABA - 8% Dietil aminoetanol - 2% Orina

FRMULA QUIMICA

La ampolla de Novocana de 2ml. contiene 20mg de procana y 0.1mg de adrenalina.

FARMACOCINETICA

HIGADO
Acetelida

PLASMTICO
- Pseudacetilcolinesterasa - Estearasa

PROCANA

PROCANA

PABA

La procana, no solo se utiliza como frmaco para bloquear los canales de sodio para proporcionar analgesia, anestesia y accin antiarrtmica, sino que tiene otras indicaciones que deriva al parecer de la interaccin con otros receptores como el Nmetil D-aspartato

RAMS
Por ser vasodilatador aumenta el sangrado en la zona. Al ser absorbidos rpidamente, el efecto era corto y aumentaba su toxicidad. Es alergizante, llega a la formacin de cido paraaminobenzoico. Tiene antagonismo con las sulfamidas Perodo de induccin largo. Hipersensibilidad por pertenecer al grupo ster.

BENZOCAINA
Nombre comercial, Ethylaminobenzoate. La benzocana o p- aminobenzoato de etilo, es el ster etlico del cido p aminobenzoico (PABA). Es un anestsico local empleado como calmante del dolor. Acta bloqueando la conduccin de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio
Hidrolizada

BENZOCANA

pseudocolinesterasa

ETANOL + ABA

Metaboliza C. AMINOPURNICO

CARACTERISTICAS
- Se absorbe muy poco, por ello no produce efectos sistmicos
- Solo se utiliza como anestsico tpico - La benzocana y tetracana pueden sensibilizar a los pacientes contra los anestsicos tipo ster Toxicidad: baja Periodo de latencia: 30 seg. Duracin del efecto: 10 15min. Propiedades vasodilatadores: no tan profundas Metabolismo: (heptico) pseudocolinesterasa plasmtica y en un grado mucho menor, por las colinesterasa hepticas o metabolitos que contienen PABA Excresin: renal

FORMULA QUMICA

RAMS
Producen reacciones alrgicas Inhibe accin de sulfamidas. Quemazn bucal; en contacto prolongado con las mucosas, las endurece.

PROPOXICAINA
Nombre comercial, Rabocana.
PROPOXICAINA PROCAINA DEBIDO A SU ALTA TOXICIDAD

Siempre viene combinada con procana, combinacin conocida como

cartucho cook: procana al 2%, propoxicana al 0,4%. As se lograba un perodo de induccin corto (por accin de propoxicana)

y una accin profunda y prolongada.

CARACTERISTICAS

- Por su toxicidad no se usa solo - Solo es recomendable cuando estn contraindicadas las amidas - Gran poder vasodilatador
Toxicidad: 8 10 veces ms txico que la procana Potencia: 7 8 veces ms potente que la procana

Periodo de latencia: 2 - 3 min.

Dosis mxima: 6 mg/kg con maximo de 400 mg. Duracin del efecto: 30 60min. anestesia pulpar y 2 3 h. en tejidos blandos. Propiedades vasodilatadores: no tan profundas Metabolismo: pseudocolinesterasa plasmtica Excresin: renal

FRMULA QUIMICA

RAMS Provoca problemas de hipersensibilidad. Es muy txico

Potente y toxico

Tiempo de latencia

Tiempo de duracin

Cantidad mxima

Tpico eficaz

Anestsico local derivado del PABA

Es un ester acido benzoico, es el nico anestsico de origen natural

Potente vasoconstrictor

Toxico y adictivo

Tiempo de latencia

Tiempo de duracin

Anestsico tpico

BIBLIOGRAFIA

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http://anestesiar.org/2010/anestesicos-locales-capitulo-ii-estructura-de-los-anestesicos-locales/ http://www.medicasuis.org/anteriores/volumen24.2-2/procaina.pdf